Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thu*c có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng. Tuy nhiên, cũng đã có kháng chéo với erythromycin, vì vậy cần cân nhắc cẩn thận khi sử dụng azithromycin do đã lan rộng vi khuẩn kháng macrolid ở Việt Nam.
Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram dương như Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus. Các nghiên cứu tiến hành ở Việt Nam cho thấy các loài này kháng nhóm macrolid ở tỷ lệ khoảng 40%; vì vậy phần nào làm khả năng sử dụng azithromycin bị hạn chế ít nhiều. Một số chủng vi khuẩn khác cũng rất nhạy cảm với azithromycin như: Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus và Propionibacterium acnes. Cần luôn luôn nhớ rằng các chủng vi sinh vật kháng erythromycin có thể cũng kháng cả azithromycin như những chủng Gram dương, kể cả các loài Enterococcus và hầu hết các chủng Staphylococcus kháng methicilin đã hoàn toàn kháng đối với azithromycin.
Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram âm như: Haemophilus influenzae, parainfluenzae, và ducreyi, Moraxella catarrrhalis, Acinetobacter, Yersinia, Legionella pneumophilia, Bordetella pertussis, và parapertussis; Neisseria gonorrhoeae và Campylobacter sp.. Ngoài ra, kháng sinh này cũng có hiệu quả với Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae và hominis, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis và Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi. Azithromycin có tác dụng vừa phải trên các vi khuẩn Gram âm như E. coli, Salmonella enteritis và Salmonella typhi, Enterobacter, Acromonas hydrophilia, Klebsiella. Các chủng Gram âm thường kháng azithromycin là Proteus, Serratia, Pseudomonas aeruginosa và Morganella.
Nhìn chung, azithromycin tác dụng trên vi khuẩn Gram dương yếu hơn một chút so với erythromycin, nhưng lại mạnh hơn trên một số vi khuẩn Gram âm trong đó có Haemophilus.
Azithromycin sau khi uống, phân bố rộng rãi trong cơ thể, khả dụng sinh học khoảng 40%. Thức ăn làm giảm khả năng hấp thu azithromycin khoảng 50%. Sau khi dùng Thu*c, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng từ 2 đến 3 giờ. Thu*c được phân bố chủ yếu trong các mô như: Phổi, amidan, tiền liệt tuyến, bạch cầu hạt và đại thực bào..., cao hơn trong máu nhiều lần (khoảng 50 lần nồng độ tối đa tìm thấy trong huyết tương). Tuy nhiên, nồng độ của Thu*c trong hệ thống thần kinh trung ương rất thấp. Một lượng nhỏ azithromycin bị khử methyl trong gan, và được thải trừ qua mật ở dạng không biến đổi và một phần ở dạng chuyển hóa. Khoảng 6% liều uống thải trừ qua nước tiểu trong vòng 72 giờ dưới dạng không biến đổi. Nửa đời thải trừ cuối cùng ở huyết tương tương đương nửa đời thải trừ trong các mô mềm đạt được sau khi dùng Thu*c từ 2 đến 4 ngày.
Azithromycin được chỉ định dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với Thu*c như nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phế quản, viêm phổi, các nhiễm khuẩn da và mô mềm, viêm tai giữa, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như viêm xoang, viêm họng và viêm amidan. Azithromycin chỉ nên dùng cho những người bệnh dị ứng với penicilin, vì nguy cơ kháng Thu*c.
Trong những bệnh lây nhiễm qua đường T*nh d*c ở cả nam và nữ, azithromycin được dùng điều trị nhiễm khuẩn đường Sinh d*c chưa biến chứng do Chlamydia trachomatis hoặc Neisseria gonorrhoeae không đa kháng.
Không sử dụng cho người bệnh quá mẫn với azithromycin hoặc bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm macrolid.
Cần thận trọng khi sử dụng azithromycin và các macrolid khác vì khả năng gây dị ứng như phù thần kinh mạch và phản vệ rất nguy hiểm (tuy ít xảy ra).
Cũng như với các kháng sinh khác, trong quá trình sử dụng Thu*c, phải quan sát các dấu hiệu bội nhiễm bởi các vi khuẩn không nhạy cảm với Thu*c, kể cả nấm.
Cần điều chỉnh liều thích hợp cho các người bệnh bị bệnh thận có hệ số thanh thải creatinin nhỏ hơn 40 ml/phút.
Chưa có dữ liệu nghiên cứu trên người mang thai. Chỉ nên sử dụng azithromycin khi không có các Thu*c thích hợp khác.
Chưa có dữ liệu nghiên cứu khả năng bài tiết của azithromycin qua đường sữa mẹ. Chỉ nên sử dụng azithromycin khi không có các Thu*c thích hợp khác.
Cũng như erythromycin, azithromycin là Thu*c được dung nạp tốt, và tỷ lệ tác dụng không mong muốn thấp (khoảng 13% số người bệnh). Hay gặp nhất là rối loạn tiêu hóa (khoảng 10%) với các triệu chứng như buồn nôn, đau bụng, co cứng cơ bụng, nôn, đầy hơi, ỉa chảy, nhưng thường nhẹ và ít xảy ra hơn so với dùng erythromycin. Có thể thấy biến đổi nhất thời số lượng bạch cầu trung tính hay tăng nhất thời enzym gan, đôi khi có thể gặp phát ban, đau đầu và chóng mặt.
Ảnh hưởng thính giác: Sử dụng lâu dài ở liều cao, azithromycin có thể làm giảm sức nghe có hồi phục ở một số người bệnh.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Ðiều trị bệnh lây qua đường Sinh d*c như viêm cổ tử cung, viêm niệu đạo do nhiễm Chlamydia trachomatis với một liều duy nhất 1 g.
Các chỉ định khác (viêm phế quản, viêm phổi, viêm họng, nhiễm khuẩn da và mô mềm): Ngày đầu tiên uống một liều 500 mg, và dùng 4 ngày nữa với liều đơn 250 mg/ngày.
Liều gợi ý cho trẻ em ngày đầu tiên là 10 mg/kg thể trọng và tiếp theo là 5 mg/kg mỗi ngày, từ ngày thứ 2 đến ngày thứ 5, uống một lần mỗi ngày.
Vì thức ăn làm giảm khả dụng sinh học của Thu*c tới 50%, do đó azithromycin chỉ được uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn.
Dẫn chất nấm cựa gà: Không sử dụng đồng thời azithromycin với các dẫn chất nấm cựa gà vì có khả năng ngộ độc.
Các Thu*c kháng acid: Khi cần thiết phải sử dụng, azithromycin chỉ được dùng ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng các Thu*c kháng acid.
Carbamazepin: Trong nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh, không thấy ảnh hưởng nào đáng kể tới nồng độ carbamazepin hoặc các sản phẩm chuyển hóa của chúng trong huyết tương.
Cimetidin: Dược động học của azithromycin không bị ảnh hưởng nếu uống một liều cimetidin trước khi sử dụng azithromycin 2 giờ.
Cyclosporin: Một số kháng sinh nhóm macrolid gây trở ngại đến sự chuyển hóa của cyclosporin, vì vậy cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều dùng của cyclosporin cho thích hợp.
Digoxin: Ðối với một số người bệnh, azithromycin có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa digoxin trong ruột. Vì vậy khi sử dụng đồng thời 2 Thu*c này, cần phải theo dõi nồng độ digoxin vì có khả năng làm tăng hàm lượng digoxin.
Methylprednisolon: Những nghiên cứu được thực hiện trên những người tình nguyện khỏe mạnh đã chứng tỏ rằng azithromycin không có ảnh hưởng đáng kể nào đến dược động học của methylprednisolon.
Theophylin: Chưa thấy bất kỳ ảnh hưởng nào đến dược động học khi 2 Thu*c azithromycin và theophylin cùng được sử dụng ở những người tình nguyện khoẻ mạnh, nhưng nói chung nên theo dõi nồng độ theophylin khi cùng sử dụng 2 Thu*c này cho người bệnh.
Warfarin: Khi nghiên cứu về dược động học trên những người tình nguyện khoẻ mạnh dùng liều đơn 15 mg warfarin, azithromycin không ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu. Có thể sử dụng 2 Thu*c này đồng thời, nhưng vẫn cần theo dõi thời gian đông máu của người bệnh.
Ðóng gói trong bao bì kín, tránh ẩm và ánh sáng, bảo quản ở nhiệt độ 15 - 30oC. Giữ xa tầm với của trẻ em.
Chưa có tư liệu về quá liều azithromycin; triệu chứng điển hình quá liều của kháng sinh macrolid thường là giảm sức nghe, buồn nôn, nôn và ỉa chảy.