Cerivastatin là một chất đồng phân lập thể (enantiomer) tổng hợp tinh khiết, có tác dụng ức chế cạnh tranh sự tổng hợp cholesterol, đặc biệt ức chế men HMG-CoA (hydroxy-methylglutaryl coenzyme A) reductase. Men này có tác dụng xúc tác cho "bước xác định tốc độ" trong quá trình tổng hợp cholesterol, chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic. Vị trí tác dụng chủ yếu của cerivastatin là ở gan. Nhờ làm giảm lượng cholesterol nội bào, các chất ức chế men HMG-CoA reductase tạo nên tác dụng điều hòa ngược trên các thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp) ở gan, làm tăng độ thanh thải LDL cholesterol và làm giảm cholesterol toàn phần lẫn LDL cholesterol trong huyết thanh.
Như các Thuốc hạ lipid khác, hiện tượng tăng men gan xảy ra trong quá trình điều trị với Lipobay. Trong đa số các trường hợp, hiện tượng gia tăng này nhẹ và không có triệu chứng. Và cũng giống như đối với các Thuốc hạ lipid khác, nên làm xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị, và sau đó phải xét nghiệm định kỳ. Cần chú { đến những bệnh nhân có nồng độ men transaminase gia tăng, và phải ngừng điều trị nếu như men ALT (GPT) và AST (GOT) vượt gấp 3 lần trị số cao nhất của giới hạn bình thường.
Cần thận trọng khi dùng Lipobay cho những bệnh nhân có tiền sử uống rượu nhiều hoặc có tiền sử bị bệnh gan (bệnh gan đang tiến triển hay men transaminase tăng không rõ nguyên nhân đều là những chống chỉ định dùng Lipobay).
Giống như với các chất ức chế men HMG-CoA reductase, thỉnh thoảng có hiện tượng tăng men creatinine-phosphokinase (CPK) trên những bệnh nhân dùng Lipobay. Điều này thường không có { nghĩa lâm sàng. Bệnh cơ, đi kèm với nồng độ CPK tăng rõ rệt (bằng hoặc lớn hơn 10 lần trị số giới hạn trên của mức bình thường) và/hoặc đau cơ lan tỏa, cơ nhạy cảm đau hay yếu cơ, hiếm gặp ở những người dùng Thuốc ức chế men HMG-CoA reductase. Nên yêu cầu bệnh nhân thông báo cho thầy Thuốc nếu bị đau cơ, cơ nhạy cảm đau hoặc yếu cơ nhất là khi có kèm theo mệt mỏi hay sốt. Phải ngừng dùng Thuốc Lipobay nếu đã được chẩn đoán hoặc nghi ngờ bị bệnh cơ, hoặc khi nồng độ men CPK tăng cao rõ rệt và được khẳng định qua vài lần xét nghiệm. Nguy cơ mắc bệnh cơ sẽ tăng lên ở những bệnh nhân vừa sử dụng Thuốc ức chế men HMG-CoA reductase vừa được điều trị bằng cyclosporin, dẫn xuất của acid fibric, acid nicotinic, erythromycin hoặc azole. Vì vậy nên thận trọng với các phối hợp nói trên.
Những rối loạn chức năng thận thứ phát do tiêu cơ vân xảy ra trong những trường hợp hiếm. Vì vậy nên tạm thời ngừng sử dụng Lipobay ở những bệnh nhân đang có nguy cơ suy thận thứ phát do tiêu cơ vân.
Chưa có dữ liệu về việc sử dụng Thuốc Lipobay ở phụ nữ có thai. Cholesterol và cả các sản phẩm của quá trình sinh tổng hợp cholesterol đều là những thành phần thiết yếu cho sự phát triển của thai nhi. Vì vậy, các chất ức chế men HMG-CoA reductase đều bị chống chỉ định khi mang thai và với phụ nữ đang còn khả năng sinh nở, trừ khi đã được bảo vệ thích đáng. Trong các nghiên cứu trên động vật, không thấy có tác dụng gây quái thai.
Những nghiên cứu tiền lâm sàng trên chuột cho thấy rằng Lipobay được bài tiết vào sữa mẹ. Phụ nữ đang nuôi con bú không nên dùng Lipobay.
Thuốc tách acid mật: Lipobay nên sử dụng ít nhất một giờ sau khi dùng resin (thí dụ như cholestyramine) để tránh sự tương tác do Thuốc gắn kết với resin.
Không có ảnh hưởng đáng kể về lâm sàng trong những nghiên cứu khác nhau về tương tác Thuốc với các Thuốc thường dùng cho bệnh nhân tăng cholesterol huyết (thí dụ như warfarin, digoxin, các Thuốc kháng acid, cimetidine).
Như đã được báo cáo về các Thuốc ức chế men HMG-CoA reductase khác, khả năng bị bệnh cơ có thể xảy ra nếu sử dụng đồng thời với acid nicotinic, fibrate (dẫn xuất của acid fibric), hay cyclosporin. Nhưng cho đến nay vẫn chưa có báo cáo nào đối với Lipobay.
Nói chung Lipobay được dung nạp tốt. Các phản ứng phụ do Thuốc trên lâm sàng lẫn xét nghiệm đều nhẹ và thoáng qua.
Trong những nghiên cứu có đối chứng với giả dược, các phản ứng phụ sau đây đã được ghi nhận (Lipobay : n = 2.522, giả dược : n = 570).
Tỷ lệ mắc < 1%-0,1%
Tỷ lệ mắc < 0,1%
Tiêu hóa: khó tiêu, đau dạ dày-ruột, chảy máu lợi răng, xét nghiệm chức năng gan bất thường, phân mất màu.
Cũng như các loại statin khác, hiện tượng đục ở nhân mắt và dưới bao nhân mắt đã được thông báo, mặc dù chưa xác định được mối liên hệ về căn nguyên với Lipobay.
Những phản ứng phụ trầm trọng sau đây của các Thuốc cùng loại đã được thông báo nhưng cho đến nay vẫn chưa thấy ở Lipobay: phản ứng quá mẫn (hội chứng quá mẫn bao gồm phản vệ, phù mạch, hội chứng giống lupút ban đỏ, viêm mạch máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, hoại tử biểu mô do nhiễm độc, hồng ban đa dạng), vàng da ứ mật, đục nhân mắt, trầm cảm, viêm tụy, bệnh thần kinh ngoại vi.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng Lipobay, cần loại trừ những nguyên nhân thứ phát gây tăng cholesterol huyết. Bệnh nhân nên tiếp tục chế độ ăn kiêng đúng đắn nhằm làm giảm cholesterol huyết trong suốt quá trình điều trị.
Dùng Lipobay mỗi ngày một lần vào buổi tối (vào bữa ăn chiều hoặc khi đi ngủ). Liều khởi đầu là 0,1 mg một lần, mỗi ngày. Sau ít nhất 4 tuần, có thể tăng liều thêm 0,1 mg nữa tùy theo đáp ứng của từng người. Liều tối đa được khuyên dùng là 0,3 mg một lần, mỗi ngày. Dùng Thuốc cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến tác dụng của cerivastatin. Đáp ứng đáng kể với Lipobay đạt được trong vòng 2 tuần và đáp ứng tối đa xuất hiện trong vòng 4 tuần. Đáp ứng sẽ được duy trì trong suốt quá trình điều trị liên tục.
Không có những chứng cứ lâm sàng gợi ý rằng cần phải dùng liều lượng khác cho những người cao tuổi. Cũng giống như các điều trị khác, cần khởi đầu với liều lượng thấp nhất.
Dựa vào những dữ liệu dược động học, không cần phải chỉnh liều cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận. Tuy vậy, vì kinh nghiệm lâm sàng với nhóm bệnh nhân này còn hạn chế, do đó nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất cho bệnh nhân mắc bệnh thận vừa và nặng, và phải theo dõi chặt chẽ.
Lipobay trong đơn trị liệu có hiệu lực làm giảm cholesterol toàn phần và LDL choleterol. Hiệu lực này có thể gia tăng nếu phối hợp với Thuốc tách acid mật (thí dụ như cholestyramine, xem mục Tương tác Thuốc).
Chưa có Thuốc đối kháng với Lipobay. Nếu dùng quá liều, hãy điều trị triệu chứng và tiến hành những biện pháp hỗ trợ thích hợp.
Nguồn: Internet.