Điều trị tăng huyết áp động mạch phổi ( Nhóm I tổ chức y tế thế giới) ở bệnh nhân có các triệu chứng nhóm III hoặc IV Tổ chức y tế thế giới, để cải thiện khả năng luyện tập và làm giảm tỷ lệ trường hợp xấu về lâm sàng.
Dược lực học
Endothelin – 1 (ET – 1) là một hormon thần kinh tác dụng bởi sự gắn kết với thụ thể ETA và ETB ở nội bộ và cơ trơn mạch. Nồng độ ET – 1 tăng lên trong huyết tương và mô phổi của bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, gợi ý về vai trò gây bệnh của ET-1. Bosentan là một thuốc đối kháng đặc hiệu và cạnh tranh ở các thụ thể của endothelin tuýp ETA và ETB. Bosentan có ái lực hơi cao hơn đối với thụ thể ETA so với thụ thể ETB.
Dược động học
ở người khỏe mạnh, sau khi uống, nồng độ trong huyết tương đối đa của Bosentan đạt được trong vòng 3 - 5 giờ và thời gian bán thải khoảng 5 giờ. ít dữ liệu trên bệnh nhân cho thấy sự lưu lại trong Bosentan trong cơ thể bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi lớn hơn khoảng 2 lần so với người lớn khỏe mạnh.
Hấp thu: sinh khả dụng tuyệt đối của Bosentan ở người tình nguyện bình thường khoảng 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đối đạt đươc trong khoảng 3-5 giờ sau khi uống 1 liều.
phân bố: thể tích phân bố khoảng 18 lít. Bosentan gắn kết ở mức cao (>98%) với protein huyết tương, chủ yếu với albumin. Bosentan không thâm nhập vào hồng cầu.
chuyển hóa: Bosentan được chuyển hóa ở gan. bosentan có 3 chất chuyển hóa, một chất có hoạt tính dược lý và có thể đóng góp 10-20% vào tác dụng của Bosentan. Bosentan là chất gây cảm ứng enzym CYP2C9 và CYP3A4 và có thể cả CYP2C19.
Thải trừ: sự thanh thải toàn phần sau khi 1 liều tiêm tĩnh mạch khoảng 4 lit/giờ ở bệnh nhân có tăng huyết áp động mạch phổi. khi uống thuốc nhiều liều, nồng độ trong huyết tương ở người lớn khỏe mạnh giảm dần đến 50 -65 % nồng độ nhận thấy sau khi dùng liều đơn, có thể do tác dụng tự cảm ứng của enzym chuyển hóa ở gan. trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 - 5 ngày. Bosentan được thải trừ do sự bài tiết trong mật sau khi được chuyển hóa ở gan. Dưới 3% của một liều uống được bài tiết trong nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 5 giờ.
Thuốc Trasenbin 62,5 thuộc nhóm danh mục thuốc Thuốc phòng bệnh tim mạch
Dùng Thuốc Trasenbin 62,5 trong trường hợp nào?
Đọc kỹ thông tin chỉ định dùng thuốc của Thuốc Trasenbin 62,5 trong tờ hướng dẫn sử dụng.
mẫn cảm với Bosentan hay bất kỳ thành phần nào của thuốc
Phụ nữ có thai
Dùng đồng thời với Cyclosporin A ( gây tăng rõ rệt nồng độ huyết tương của Bosentan), glyburic ( tăng nguy cơ tăng các enzym gan).
suy gan vừa hoặc nặng, bệnh nhân có aminotransferase cao (> 3 x ULN)
Không được dùng Thuốc Trasenbin 62,5 trong trường hợp nào?
Đọc kỹ thông tin chống chỉ định dùng thuốc của Thuốc Trasenbin 62,5 trong tờ hướng dẫn sử dụng.
Cytochrom P450: Bosentan được chuyển hóa bởi CYP2C9 và CYP3A. Dùng đồng thời chất ức chế CYP2C9 ((fluconazol hoặc amiodaron) và chât ức chế manh CYP3A (ketoconazol, itraconazol) hoặc chất ức chế trung bình CYP3A (amprenavir, erythromycin, fluconazol, diltiazem) với Bosentan có thể làm gia tăng nồng độ Bosentan trong huyết tương. Không khuyến cáo phối hợp cùng một chát ức chề CYP2C9 và một chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình với Bosentan.
Bosentan là một chất cảm ứng CYP3A và CYP2C9. Do đó nồng độ trong huyết tương của thuốc được chuyển hóa bởi hai isozym này sẽ giảm khi dùng cùng với Bosentan. Bosentan không có tác dụng ức chế bất kỳ Isozym CYP invitro (CYP1A2, CYP2C1, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A). Do đó, Bosentan không làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc chuyển hóa bởi các enzym này.
Cyclosporin A: nồng độ Bosentan trong huyết tương tăng trong khi nồng độ Cyclosporin giảm, vì vậy chống chỉ định khi dùng đồng thời Bosentan và Cyclosporin A.
Tacrolimus: dùng đồng thời Bosentan và tacrolimus trên động vật làm tăng rõ rệt nồng độ huyết tương của Bosentan. Cần phải thận trọng nếu dùng đồng thời.
Glyburid: tăng nguy cơ tăng aminotransferase gan ở bệnh nhân dùng đồng thời bosentan với Glyburid. Chống chỉ định dùng kết hợp và xem xét dùng các thuốc hạ đường huyết khác. việc dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của Bosentan, glyburid cũng như các thuốc hạ đường huyết uống khác được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9 hoặc CYP3A4. Caafn phải xem xét khả năng sự kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân dùng các thuốc này.
Kotoconazol: làm tăng nồng độ huyết tương của Bosentan. Không cần phải điều điều chỉnh liều Bosentan nhưng phải xem xét khả năng tăng tác dụng của Bosentan.
Simvastin và các statin khác: dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của simvastatin và các statin khác được chuyển hóa CYP3A4. Cần xem xét khả năng giảm hiệu lực của statin, theo dõi nồng độ Cholesterol huyết sau khi bắt đầu dùng Bosentan và điều chỉnh liều statin nếu cần thiết.
warfarin: dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của warfarin. Kinh nghiệm lâm sàng không cho thấy thay đổi có liên quan về lâm sàng ở INR hoặc liều warfarin. vì warfarin có chỉ số điều trị hẹp, cần theo dõi những thông số đông máu và chỉnh liều warfarin nếu cần.
Digoxin, nimodipin và losartan: Bosentan không có tương tác dược động học có ý nghĩa digoxin và nimodipin; losartan không có tác dụng có ý nghĩa trên nồng độ huyết tương của Bosentan.
Sildenafil: dùng đồng thời làm giảm nồng độ huyết tương của sidenafil và tăng nồng độ huyết tương của Bosentan. Cẩn thận trọng khi dùng kết hợp, theo dõi những phản ứng lâm sàng và tác dụng phụ, chỉnh liều nếu cần thiết.
Rifampicin: dùng đồng thời làm tăng nồng độ đấy của Bosentan sau liều dùng đồng thời đầu tiên nhưng làm giảm nồng độ Bosentan ở trạng thái ổn định. Theo dõi chức năng gan hàng tuần trong 4 tuần đầu tiên, sau đó hàng tháng.
các thuốc tránh thai hormon: một nghiên cứu về tương tác đã chứng minh rằng việc dùng đồng thời Bosentan với thuốc tránh thai hormon uống gây giảm trung bình nồng độ Norethindron và ethinyl estradiol tương ứng 14% và 31%. Tuy nhiên, mức giảm phơi nhiễm tương ứng là 56% và 66%. vì vậy, các thuốc tránh thai hormon bao gồm các dạng thuốc uống, tiêm, chân bì và cấy dưới da có thể không chắc chắn khi dùng chung với bosentan.
Lopinavir/ Ritonavir hay phát đồ điều trị HIV có Ritonavir khác: dữ liều Invitro cho thấy Bosentan là chất nền của protein vận chuyển anion hữu cơ (Organic Anion Transport Protein - OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir ức chế OATP và CYP3A. Tuy nhiên, tác động của ritonavir trên dược động học bosentan phần lớn do ảnh hưởng của nó trên OATP. trên những tình nguyện viên bình thường, dùng đồng thời Bosentan 125mg/2 lần/ngày với lopinavir 400 mg/ ritonavir 100 mg x 2 lần/ngày làm tăng nồng độ đáy của bosentan vào ngày thứ 4 và thứ 10 tương ứng khoảng 48 lần và 5 lần so với những người chỉ dùng Bosentan. Vì vậy, cần điều chỉnh liều Bosentan khi bắt đầu dùng Lopinavir/ritonavir. Chỉ định đồng thời Bosentan 125 mg/2 lần/ngày không có tác động đáng kể trên dược động học của lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg x 2 lần/ ngày.
Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng Thuốc Trasenbin 62,5.
Cần lưu ý trên đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ của Thuốc Trasenbin 62,5.
Trong quá trình sử dụng Thuốc Trasenbin 62,5 có thể xảy ra những tác dụng phụ khác mà chưa biểu hiện hoặc chưa được nghiên cứu và chưa được phát hiện ra.
Nếu có bất kỳ biểu hiện khác nào về Tác dụng phụ của Thuốc Trasenbin 62,5 mà không được quy định trong hướng dẫn sử dụng, hãy tham khảo ngay ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ.
Mỗi loại thuốc, dược phẩm sản xuất theo dạng khác nhau và có cách dùng khác nhau theo đường dùng.
Các đường dùng thuốc thông thường phân theo dạng thuốc là: thuốc uống, thuốc tiêm, thuốc dùng ngoài và thuốc đặt.
Đọc kỹ hướng dẫn cách dùng của Thuốc Trasenbin 62,5 đã ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.
Không tự ý sử dụng Thuốc Trasenbin 62,5 theo đường dùng khác mà không thấy ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Trasenbin 62,5.
Bệnh nhân trên 12 tuổi: bắt đầu điều trị với Misenbo 62,5 mg x 2 lần/ngày. Người có thể trọng thấp (<40 kg), liều khởi đầu và liều duy trì là 62.5 mg x 2 lần/ ngày.
Trẻ em: Liều khuyến cáo cho trẻ em 1 tháng tuổi - 12 tuổi.
+ 10 - 20 kg: khởi đầu 31,25 mg/lần/ngày, sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 31,25 mg x 2 lần/ngày.
+ 20 - 40 kg: khởi đầu 31,25 mg x 2 lần/ngày, sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 62,5 mg x 2 lần/ngày.
+Trên 40 kg: khởi đầu 62,5mg x 2 lần/ngày. sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 125 mg x 2 lần/ ngày.
Bệnh nhân suy thận: không cần điều chỉnh liều
cách dùng
phải uống viên vào buổi sáng và buổi chiều, cùng hoặc không cùng với thức ăn.
chống chỉ định
mẫn cảm với Bosentan hay bất kỳ thành phần nào của thuốc
Phụ nữ có thai
Dùng đồng thời với Cyclosporin A ( gây tăng rõ rệt nồng độ huyết tương của Bosentan), glyburic ( tăng nguy cơ tăng các enzym gan).
suy gan vừa hoặc nặng, bệnh nhân có aminotransferase cao (> 3 x ULN)
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ được báo cáo bao gồm nhức đầu, viêm mũi - họng, đỏ bừng mặt, phù nề, hạ huyết áp, chóng mặt, đành trống ngực, rối loạn tiêu hóa, ngưa, phát ban, mệt mỏi, chuột rút, thiếu máu.
sốc phản vệ và phù mạch hiếm khi được báo cáo.
tăng Enzym gan phụ thuộc liều có thể xảy ra, bất thường chức năng gan, xơ gan và suy gan đã được báo cáo.
Bosentan gây thái quai ở động vật
Quá liều và cách xử trí
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là nhức đầu nhẹ đến vừa, nôn, buôn nôn, chóng mặt, mờ mắt, tăng nhịp tim. Quá liều lớn có thể dẫn đến hạ huyết áp rõ rệt cần sự hỗ trợ tim mạch tích cực.
không có kinh nghiệm riêng biệt về quá liều Bosentan.
Trong các trường hợp khẩn cấp hoặc dùng quá liều khi sử dụng Thuốc Trasenbin 62,5, nếu có biểu hiện nguy hiểm cần gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến Cơ sở Y tế địa phương gần nhất.
Người thân cần cung cấp cho bác sĩ đơn thuốc trong đó có Thuốc Trasenbin 62,5 đang dùng, các thuốc đang dùng bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.
Trong trường hợp bạn quên một liều Thuốc Trasenbin 62,5 khi đang trong quá trình dùng thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt(thông thường có thể uống thuốc cách 1-2 giờ so với giờ được bác sĩ yêu cầu).
Tuy nhiên, nếu thời gian đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm đã quy định.
Lưu ý không dùng gấp đôi liều lượng Thuốc đã quy định.
Nồng độ, hàm lượng, hoạt chất thuốc của Thuốc Trasenbin 62,5 sẽ bị ảnh hưởng nếu bảo thuốc không tốt hoặc khi quá hạn sử dụng dẫn đến nguy hại khi sử dụng.
Đọc kỹ thông tin bảo quản và hạn sử dụng của Thuốc Trasenbin 62,5 đã được ghi trên vỏ sản phẩm và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.
Thông thường các thuốc và Thuốc Trasenbin 62,5 sẽ được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và ánh sáng.
Khi các loại thuốc và đặc biệt là Thuốc Trasenbin 62,5 bị quá hạn hoặc không thể sử dụng được thì bạn nên tham khảo ngay với bác sĩ, dược sĩ hoặc đơn vị xử lý rác để có cách tiêu hủy thuốc an toàn.
Không nên vứt các loại thuốc và đặc biệt là Thuốc Trasenbin 62,5 vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu của người có chuyên môn hoặc thẩm quyền.
Lưu ý không để Thuốc Trasenbin 62,5 ở tầm với của trẻ em, hãy để tránh xa thú nuôi.
Trước khi dùng Thuốc Trasenbin 62,5, bạn cần kiểm tra lại hạn sử dụng ghi trên vỏ sản phẩm, đặc biệt với những dược phẩm đã và đang dự trữ tại nhà.
Không được bắt đầu điều trị với Bosentan nếu huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg.
Bosentan chống chỉ định với những bệnh nhân suy gan vừa và nặng. Nồng độ aminotransferase gan nên được đo trước khi bắt đầu điều trị, 1 lần/ tháng trong quá trình điều trị và 2 tuần sau khi tăng liều.
+ Không nên bắt đầu điều trị với Bosentan ở những bệnh nhân có nồng độ aminotransferase cao gấp 3 lần giới hạn trên.
+ Nếu nồng độ aminotransferase cao gấp 3-5 lần trong quá trình điều trị, nên ngưng sử dụng Bosentan hay giảm liều và theo dõi nồng độ aminotransferase mỗi 2 tuần. Nếu mức aminotransferase trở về trị số trước điều trị, có thể tiếp tục liệu pháp điều trị hay bắt đầu lại, nhưng nồng độ aminotransferase nên được kiểm tra sau 3 ngày, sau 2 tuần và mỗi tháng.
+ Nếu nồng độ aminotransferase tăng gấp 5 - 8 lần, nên ngưng dùng Bosentan và theo dõi nồng độ aminotransferase mỗi 2 tuần. khi các mức aminotransferase trở về trị số trước điều trị, xem xét việc điều trị trở lại.
+ Nếu nồng độ tăng hơn 8 lần hay có những triệu chứng của độc gan hay tăng bilirubin toàn phần cao gấp 2 lần, ngưng điều trị và không xem xét việc điều trị trở lại Bosentan.
cần theo dõi nồng độ Hemoglobin sau 1 và 3 tháng điều trị sau đó cứ 3 tháng một lần trong suốt quá trình điều trị. Nếu giảm rõ rệt nồng độ hemoglobin, cần đánh giá thêm để xác định nguyên nhân và nhu cầu về trị liệu đặc hiệu.
Không nên dùng Bosentan ở những bệnh nhân hạ huyết áp. Mặc dù không có bằng chứng về sự hồi ứng cấp tính sau khi ngưng Bosentan, để tránh khả năng xấu đi về lâm sàng, nên giảm liều từ từ.
Nếu các dấu hiệu của phù phổi xảy ra khi dùng Bosentan, cần xem xét khả năng có bệnh tắc tĩnh mạch phổi kết hợp và phải ngưng dùng bosentan.
Thận trọng lựa chọn liều đối với bệnh nhân cao tuổi, xét đến tần số cao giảm chức năng gan, thận hoặc tim, các bệnh mắc đồng thời hoặc điều trị với các thuốc khác.
Bosentan và những thuốc đối kháng thụ thể Endothelin gây quái thai ở chuột và không nên dùng cho phụ nữ mang thai hay phụ nữ có khả năng sinh đẻ nhưng không sử dụng phương pháp tranh thai tin cậy. Các biện pháp tránh thai nội tiết có thể không đầy đủ.
Giá bán Thuốc Trasenbin 62,5 có thể sẽ khác nhau ở từng thời điểm và tại các cơ sở kinh doanh thuốc khác nhau.
Liên hệ nhà thuốc, phòng khám, bệnh viện hoặc các cơ sở y tế có giấy phép kinh doanh thuốc để cập nhật chính xác giá Thuốc Trasenbin 62,5.
Tham khảo giá Thuốc Trasenbin 62,5 do doanh nghiệp xuất/doanh nghiệp đăng ký công bố.
Mua Thuốc Trasenbin 62,5 ở đâu?
Nếu bạn có đơn thuốc đã kê toa và bạn đang cần mua Thuốc Trasenbin 62,5, bạn có thể mua thuốc online hoặc các nhà phân phối dược mỹ phẩm để mua sỉ Thuốc Trasenbin 62,5.
Với cá nhân có thể mua online các thuốc không kê toa hoặc các thực phẩm chức năng.
Để mua trực tiếp thuốc Trasenbin 62,5, bạn nên đến các Nhà thuốc tư nhân, nhà thuốc bệnh viện, nhà thuốc phòng khám hoặc các cơ sở được phép kinh doanh thuốc gần nhất.
Trên đây là thông tin giúp bạn hiểu rõ Thuốc Trasenbin 62,5 là thuốc gì?
Hướng dẫn sử dụng Thuốc Trasenbin 62,5.
Bài viết về Thuốc Trasenbin 62,5 được tổng hợp từ nhiều nguồn khác nhau và mang tính tham khảo.
Liên hệ hoặc bình luận ở dưới để giúp chúng tôi cải thiện nội dung bài viết tốt hơn!
Lưu ý: Thông tin về Thuốc Trasenbin 62,5 chỉ mang tính chất tham khảo. Bạn nên tham khảo ý kiến của các chuyên gia, bác sĩ, chuyên viên y tế trước khi sử dụng!