Methotrexat được chỉ định trong các trường hợp:
- Ung thư lá nuôi, bệnh bạch cầu, ung thư vú.
- Ung thư phổi, ung thư bàng quang, ung thư đầu và cổ, sarcom xương, sarcom sụn, sarcom sợi.
- Bệnh vảy nến, viêm khớp vảy nến, viêm đa khớp dạng thấp, u sùi dạng nấm (u lympho tế bào T), u lympho không Hodgkin...
Dược lý và Cơ chế tác dụng:
Methotrexat là chất kháng acid folic có tác dụng chống ung thư. Thuốc ức chế acid folic chuyển thành acid tetrahydrofolic, do có ái lực với enzym dihydrofolat reductase mạnh hơn acid folic nội sinh. Sinh tổng hợp DNA bị ức chế và gián phân bị ngừng lại, do vậy methotrexat ức chế đặc hiệu pha S. Các mô tăng sinh mạnh như các tế bào ác tính phân chia nhanh, tủy xương, tế bào thai nhi, biểu mô da, biểu mô miệng và màng nhày ruột là những tế bào nhạy cảm nhất với methotrexat.
Methotrexat có tác dụng ức chế miễn dịch, được sử dụng trong điều trị viêm khớp dạng thấp. Cơ chế chữa viêm khớp dạng thấp gồm tác dụng ức chế miễn dịch và/hoặc tác dụng chống viêm. Tác dụng ức chế miễn dịch cũng được sử dụng để ngăn chặn phản ứng chống lại mảnh ghép của vật chủ sau cấy ghép tủy xương.
Kháng methotrexat có thể xảy ra và liên quan đến sự giảm thu nhận thuốc của tế bào, tăng hoạt tính của dihydrofolat reductase (liên quan với tăng tổng hợp enzym), hoặc giảm gắn methotrexat với dihydrofolat reductase (do protein dihydrofolat reductase đột biến) và giảm nồng độ các chất chuyển hóa polyglutamylat của thuốc trong tế bào.
Dược động học
Thuốc được hấp thu tốt qua đường uống, khi dùng liều thấp. Khi dùng liều cao thuốc có thể không hấp thu hoàn toàn. Ðạt nồng độ tối đa trong huyết thanh 1 - 2 giờ sau khi uống. Có sự thay đổi lớn về nồng độ thuốc giữa các người bệnh và từng người bệnh, đặc biệt khi dùng nhắc lại. Hấp thu cực đại sau khi uống liều vượt quá 30 mg/m2 da. Khoảng 50% thuốc hấp thu gắn thuận - nghịch với protein huyết tương. Methotrexat dễ khuếch tán vào các mô, có nồng độ cao nhất trong gan và thận; thuốc cũng khuếch tán vào dịch não tủy. Thuốc được loại khỏi huyết tương sau quá trình đào thải 3 pha. Phần lớn thuốc đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Nửa đời sinh học của methotrexat kéo dài ở người suy thận có thể gây nguy cơ tích lũy và ngộ độc nếu không điều chỉnh liều thích hợp
Thuốc Zexate thuộc nhóm danh mục thuốc Điều trị kết hợp
Dùng Thuốc Zexate trong trường hợp nào?
Đọc kỹ thông tin chỉ định dùng thuốc của Thuốc Zexate trong tờ hướng dẫn sử dụng.
Methotrexat chống chỉ định trong các trường hợp:
- Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với methotrexat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Suy gan nặng.
- Nghiện rượu.
- Suy thận nặng.
- Bệnh nhân có tiền sử rối loạn máu, như suy tủy, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, hoặc thiếu máu trầm trọng.
- Nhiễm trùng nghiêm trọng, cấp tính hoặc mạn tính như bệnh lao và HIV.
- Vết loét miệng và loét đường tiêu hóa.
- Mang thai, cho con bú.
- Tiêm chủng đồng thời vắc xin sống.
Không được dùng Thuốc Zexate trong trường hợp nào?
Đọc kỹ thông tin chống chỉ định dùng thuốc của Thuốc Zexate trong tờ hướng dẫn sử dụng.
Khi sử dụng cùng một lúc hai hoặc nhiều loại thuốc khác nhau, thường rất dễ xảy ra tương tác thuốc dẫn đến hiện tượng đối kháng hoặc hiệp đồng.
Thuốc Zexate có thể tương tác với những loại thuốc nào?
Dành cho chuyên gia hoặc những người có kiến thức chuyên môn về Zexate.
Không tự ý nghiên cứu và áp dụng khi chưa có kiến thức chuyên môn.
Khi sử dụng thuốc Zexate với các loại thực phẩm hoặc rượu, bia, thuốc lá... do trong các loại thực phẩm, đồ uống đó có chứa các hoạt chất khác nên có thể ảnh hưởng gây hiện tượng đối kháng hoặc hiệp đồng với Thuốc Zexate.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng Thuốc Zexate hoặc tham khảo ý kiến của bác sĩ, dược sĩ về việc dùng Thuốc Zexate cùng với các loại thức ăn, đồ uống, rượu và thuốc lá...
Nội dung về dược lý và cơ chế tác dụng của Thuốc Zexate chỉ dành cho chuyên gia hoặc những người có kiến thức chuyên môn.
Không tự ý nghiên cứu và áp dụng nếu không có kiến thức chuyên môn.
Thông tin dược động học Thuốc Zexate chỉ dành cho chuyên gia hoặc những người có kiến thức chuyên môn.
Không tự ý nghiên cứu và áp dụng nếu không có kiến thức chuyên môn.
Thường xảy ra khi dùng liều thấp chữa viêm khớp hoặc bệnh vảy nến, hay gặp nhất là buồn nôn, tăng enzym gan trong huyết tương.
Thường gặp
Toàn thân: Ðau đầu, chóng mặt.
Tiêu hóa: Viêm miệng, buồn nôn, ỉa chảy, nôn, chán ăn.
Gan: Tăng rõ rệt enzym gan.
Da: Rụng tóc, phản ứng da (phù da).
Phản ứng khác: Tăng nguy cơ nhiễm khuẩn.
Ít gặp
Máu: Chảy máu mũi, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Da: Ngứa,
Hô hấp: Xơ phổi, viêm phổi.
Sinh dục - tiết niệu: Loét âm đạo.
Hiếm gặp
Toàn thân: Liệt dương.
Thần kinh trung ương: Lú lẫn, trầm cảm.
Phản ứng khác: Giảm tình dục.
Xem chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng Thuốc Zexate.
Cần lưu ý trên đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ của Thuốc Zexate.
Trong quá trình sử dụng Thuốc Zexate có thể xảy ra những tác dụng phụ khác mà chưa biểu hiện hoặc chưa được nghiên cứu và chưa được phát hiện ra.
Nếu có bất kỳ biểu hiện khác nào về Tác dụng phụ của Thuốc Zexate mà không được quy định trong hướng dẫn sử dụng, hãy tham khảo ngay ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ.
Mỗi loại thuốc, dược phẩm sản xuất theo dạng khác nhau và có cách dùng khác nhau theo đường dùng.
Các đường dùng thuốc thông thường phân theo dạng thuốc là: thuốc uống, thuốc tiêm, thuốc dùng ngoài và thuốc đặt.
Đọc kỹ hướng dẫn cách dùng của Thuốc Zexate đã ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.
Không tự ý sử dụng Thuốc Zexate theo đường dùng khác mà không thấy ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Zexate.
Ðiều trị methotrexat cần được thầy thuốc có nhiều kinh nghiệm về hóa trị liệu chống ung thư giám sát. Liều uống có thể lên tới 30 mg/m2, còn liều cao hơn phải tiêm. Methotrexat có thể tiêm bắp, tĩnh mạch, động mạch hoặc trong ống tủy sống. Liều lượng thường được tính theo mét vuông diện tích cơ thể (m2).
Acid folinic được dùng kèm với liệu pháp chống ung thư bằng methotrexat liều cao để giảm độc tính của methotrexat (giải cứu bằng acid folinic, giải cứu bằng calci leucovorin). Acid folinic được dùng sau một khoảng thời gian thích hợp, thường tới 24 giờ, để metrothexat thể hiện hiệu quả chống ung thư. Vì vậy liều của acid folinic phải phù hợp với phác đồ methotrexat và khả năng thanh thải thuốc chống ung thư của người bệnh. Nhìn chung, liều của acid folinic có thể dùng tới 120 mg trong 12 đến 24 giờ bằng cách tiêm bắp, tiêm hoặc truyền tĩnh mạch. Sau đó cứ 6 giờ một lần dùng 12 đến 15 mg acid folinic tiêm bắp hoặc uống 15 mg thuốc này cho tới 48 giờ sau.
Với những liều methotrexat dưới 100 mg, thì uống acid folinic 15 mg cứ 6 giờ một lần trong 48 ± 72 giờ. Ðể tránh thuốc kết tủa ở thận, phải kiềm hóa nước tiểu và phải đưa nước vào cơ thể người bệnh ít nhất 3 lít trong 24 giờ..
Khi bạch cầu giảm trong máu, cần tạm thời ngừng methotrexat. Liệu pháp liều cao được định nghĩa khi liều ở mức 1000 mg và cao hơn. Với cách điều trị như vậy, liều lượng được chọn theo người bệnh và thay đổi theo từng người bệnh.
Ung thư nhau và các bệnh lá nuôi tương tự: Methotrexat uống hoặc tiêm bắp với liều từ 15 đến 30 mg mỗi ngày trong mỗi đợt 5 ngày. Những đợt này thường được lặp lại từ 3 đến 5 lần nếu cần thiết, với thời gian nghỉ giữa các đợt là một tuần hoặc hơn để cho các triệu chứng độc giảm bớt. Sau khi nồng độ gonadotropin nhau thai người (HCG) đã bình thường hóa, thì nên dùng 1 hoặc 2 đợt nữa.
Bệnh bạch cầu lympho cấp:
Liều cảm ứng: Uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch theo mét vuông diện tích cơ thể mỗi ngày, hoặc phối hợp với prednison hoặc các thuốc khác.
Liều duy trì: Uống hoặc tiêm bắp 30 mg/m2 mỗi tuần chia làm 2 lần hoặc tiêm tĩnh mạch 2,5 mg (base) cho mỗi kg thể trọng cứ 14 ngày một lần.
Bệnh bạch cầu tủy cấp: Methotrexat là một thuốc trong phối hợp thông thường (POMP) {Prednison, oncovin, methotrexat, 6 - MP} để điều trị ban đầu. Ðể củng cố giai đoạn bệnh thoái lui, có thể dùng methotrexat liều cao như trong điều trị bệnh bạch cầu lymphô cấp. Trong thời gian điều trị duy trì, thường cần phải điều trị methotrexat tiêm vào ống tủy sống để dự phòng biến chứng hệ thần kinh trung ương. Phổ biến điều trị duy trì bằng phối hợp POMP. Ðể tiêm vào ống tủy sống, dùng dung dịch methotrexat 1 mg/ml không chứa chất bảo quản. Không được dùng dung dịch methotrexat có chất bảo quản để tiêm vào ống tủy sống.
Lymphom không phải Hodgkin: Ban đầu có thể điều trị methotrexat liều cao và dự phòng biến chứng hệ thần kinh trung ương bằng tiêm trong ống tủy sống. Có thể dùng cùng phác đồ điều trị bệnh bạch cầu lymphô cấp để điều trị củng cố trong giai đoạn bệnh thoái lui. Trong thời gian điều trị duy trì, có thể dùng một vài đợt dùng một liều cao duy nhất (3000 - 12000 mg/m2).
Bệnh Hodgkin: Có chỉ định dự phòng biến chứng hệ thần kinh trung ương băng methotrexat ở người bệnh trẻ tuổi.
Lymphom Burkitt:
Giai đoạn I - II: Uống từ 10 đến 15 mg methotrexat mỗi ngày, trong từ 4 đến 8 ngày. Một đợt lặp lại nhiều lần, với khoảng cách nghỉ 7 10 ngày giữa các đợt.
Giai đoạn III: Uống methotrexat giống như ở giai đoạn I - II phối hợp với các thuốc khác.
Lymphosarcom (giai đoạn III).
Uống từ 0,625 mg đến 2,5 mg cho 1 kg thể trọng mỗi ngày.
Sarcom xương: Tiêm tĩnh mạch (trong 4 giờ) 12 g (base) methotrexat cho một m2 diện tích cơ thể, tiếp sau là giải cứu bằng acid folinic (thường là uống 15 mg acid folinic cứ 6 giờ một lần, dùng 6 liều, bắt đầu từ 24 giờ sau khi bắt đầu truyền methotrexat, vào các tuần 4, 5, 6, 7, 11, 16, 29, 30, 44 và sau phẫu thuật theo một phác đồ hóa trị liệu phối hợp trong đó có doxorubicin, cisplatin, bleomycin, cyclophosphamid và dactinomycin. Nếu cần thiết, liều có thể tăng lên tới 15 g (base) methotrexat/m2 để đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 1 x 10 - 3/lít.
Ung thư vú: Methotrexat là một thành phần trong phác đồ CMF (cyclophosphamid, methotrexat, 5 - fluorouracil), trong đó liều methotrexat thường dùng tiêm tĩnh mạch 40 mg tiêm vào ngày 1 và ngày 8. Ðiều trị được lặp lại, cách nhau 3 tuần.
Ung thư phổi: Methotrexat có một vị trí trong điều trị carcinom tuyến, ung thư dạng biểu bì, và carcinom tế bào nhỏ không biệt hóa. Ðối với 2 loại ung thư sau, methotrexat được dùng đơn độc với liều 50 mg tiêm tĩnh mạch hai tuần 1 lần.
Ung thư biểu bì mô tế bào lát (carcinom tế bào lát) (ung thư đầu và cổ):Tuổi Liều< 1 tuổi 6mg1 tuổi 8mg2 tuổi 10mg>3 tuổi 12 mgngười lớn 12mg
Methotrexat dùng cho người không thể điều trị phẫu thuật và/hoặc liệu pháp phóng xạ, có thể cho tiêm tĩnh mạch mỗi tuần 200 mg/m2, tiếp theo dùng 5 - fluorouracil. Ở người bệnh có đáp ứng, khoảng cách cho thuốc có thể cùng với thời gian tăng lên 2 tuần.
Ung thư bàng quang: Ðối với ung thư bàng quang muộn hoặc di căn, có thể cho methotrexat với liều duy nhất 40 - 100 mg/m2 tiêm tĩnh mạch, hai tuần 1 lần. Liều trên 100 mg methotrexat cần phải bổ sung thêm acid folinic.
Ðiều trị bệnh bạch cầu màng não:
Liều methotrexat tiêm trong ống tủy sống
Methotrexat tiêm trong ống tủy sống được hấp thu toàn phần và có thể gây độc toàn thân. Vì lẽ đó phải giảm liều tiêm methotrexat tĩnh mạch hoặc đôi khi tránh dùng. Nồng độ đúng là 1 mg/ml; như vậy 2 ml dung dịch tiêm (nồng độ 2,5 mg/ml) pha với 3 ml dung dịch muối đẳng trương (chú ý không có chất bảo quản thêm vào).Ðể điều trị lặp lại, tiêm trong ống tủy, cách nhau ít nhất 7 ngày. Phải tiếp tục điều trị cho tới khi số lượng tế bào (trong dịch não tủy) trở lại bình thường, và sau đó cho thêm 1 liều nữa.Ðể dự phòng, thay đổi khoảng cách điều trị và cần tham khảo tài liệu thêm.Bệnh vảy nến, viêm khớp vảy nến:
Uống: Ban đầu mỗi tuần uống 3 lần từ 2,5 - 5 mg, cách nhau 12 giờ/lần. Nếu cần, có thể tăng 2,5 mg mỗi tuần, cho tới tối đa 20 mg mỗi tuần.
Hoặc: Ban đầu 10 mg mỗi tuần 1 lần, nếu cần có thể tăng tới 25 mg mỗi tuần 1 lần.
Hoặc tiêm bắp hay tĩnh mạch: Ban đầu 10 mg (base) mỗi tuần một lần, liều có thể tăng nếu cần tới 25 mg (base) mỗi tuần 1 lần.
Phác đồ điều trị hàng tuần ít độc cho gan hơn là điều trị hàng ngày.
Viêm khớp dạng thấp: Uống 7,5 mg mỗi tuần 1 lần.
Chú giải:
Trong điều trị bệnh vảy nến và viêm khớp dạng thấp, người bệnh cần được thông báo về nguy cơ điều trị methotrexat và phải được thầy thuốc có kinh nghiệm giám sát liên tục. Trước khi bắt đầu điều trị duy trì, có thể cho một liều duy nhất 2,5 mg để làm test đối với phản ứng không mong muốn đặc ứng. Phân tích, đếm số lượng tất cả huyết cầu sau 1 tuần điều trị, và sau đó mỗi tháng 1 lần.
Làm sinh thiết gan sau tổng liều tích lũy 2 g, và sau đó, cách 6 - 18 tháng 1 lần sinh thiết lại. Phải chụp X quang phổi trước khi điều trị methotrexat và khi có nghi ngờ tổn thương phổi do methotrexat. Có thể duy trì điều trị với thuốc chống viêm không steroid và/hoặc steroid liều thấp, nhưng phải hết sức chú ý và thận trọng. Có thể giảm dần steroid khi người bệnh đáp ứng với methotrexat.
Trong các trường hợp khẩn cấp hoặc dùng quá liều khi sử dụng Thuốc Zexate, nếu có biểu hiện nguy hiểm cần gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến Cơ sở Y tế địa phương gần nhất.
Người thân cần cung cấp cho bác sĩ đơn thuốc trong đó có Thuốc Zexate đang dùng, các thuốc đang dùng bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.
Trong trường hợp bạn quên một liều Thuốc Zexate khi đang trong quá trình dùng thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt(thông thường có thể uống thuốc cách 1-2 giờ so với giờ được bác sĩ yêu cầu).
Tuy nhiên, nếu thời gian đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm đã quy định.
Lưu ý không dùng gấp đôi liều lượng Thuốc đã quy định.
Nồng độ, hàm lượng, hoạt chất thuốc của Thuốc Zexate sẽ bị ảnh hưởng nếu bảo thuốc không tốt hoặc khi quá hạn sử dụng dẫn đến nguy hại khi sử dụng.
Đọc kỹ thông tin bảo quản và hạn sử dụng của Thuốc Zexate đã được ghi trên vỏ sản phẩm và tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.
Thông thường các thuốc và Thuốc Zexate sẽ được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và ánh sáng.
Khi các loại thuốc và đặc biệt là Thuốc Zexate bị quá hạn hoặc không thể sử dụng được thì bạn nên tham khảo ngay với bác sĩ, dược sĩ hoặc đơn vị xử lý rác để có cách tiêu hủy thuốc an toàn.
Không nên vứt các loại thuốc và đặc biệt là Thuốc Zexate vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu của người có chuyên môn hoặc thẩm quyền.
Lưu ý không để Thuốc Zexate ở tầm với của trẻ em, hãy để tránh xa thú nuôi.
Trước khi dùng Thuốc Zexate, bạn cần kiểm tra lại hạn sử dụng ghi trên vỏ sản phẩm, đặc biệt với những dược phẩm đã và đang dự trữ tại nhà.
Thận trọng khi dùng thuốc với các trường hợp sau:
Với người bệnh suy tủy, suy gan hoặc suy thận, methotrexat phải dùng rất thận trọng. Thuốc này cũng phải dùng thận trọng ở người nghiện rượu, hoặc người có bệnh loét đường tiêu hóa, và ở người cao tuổi hoặc trẻ nhỏ.
Nên theo dõi đều đặn chức năng gan, thận và máu.
Ở người bệnh dùng methotrexat liều thấp để chữa vẩy nến hoặc viêm khớp dạng thấp phải xét nghiệm chức năng gan, thận và huyết đồ trước khi điều trị ổn định, rồi sau đó từng 2 đến 3 tháng 1 lần. Phải tránh dùng thuốc khi suy thận rõ rệt và phải ngừng thuốc nếu phát hiện bất thường chức năng gan. Bệnh nhân và người chăm sóc phải báo cáo mọi triệu chứng và dấu hiệu gợi ý là bị nhiễm khuẩn, đặc biệt viêm họng hoặc nếu bị khó thở hoặc ho.
Methotrexat gây quái thai mạnh. Phải tránh dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai.
Methotrexat bài tiết vào sữa mẹ gây ảnh hưởng cho trẻ em bú sữa mẹ. Bởi vậy không cho con bú khi người mẹ dùng methotrexat.
Giá bán Thuốc Zexate có thể sẽ khác nhau ở từng thời điểm và tại các cơ sở kinh doanh thuốc khác nhau.
Liên hệ nhà thuốc, phòng khám, bệnh viện hoặc các cơ sở y tế có giấy phép kinh doanh thuốc để cập nhật chính xác giá Thuốc Zexate.
Tham khảo giá Thuốc Zexate do doanh nghiệp xuất/doanh nghiệp đăng ký công bố.
Mua Thuốc Zexate ở đâu?
Nếu bạn có đơn thuốc đã kê toa và bạn đang cần mua Thuốc Zexate, bạn có thể mua thuốc online hoặc các nhà phân phối dược mỹ phẩm để mua sỉ Thuốc Zexate.
Với cá nhân có thể mua online các thuốc không kê toa hoặc các thực phẩm chức năng.
Để mua trực tiếp thuốc Zexate, bạn nên đến các Nhà thuốc tư nhân, nhà thuốc bệnh viện, nhà thuốc phòng khám hoặc các cơ sở được phép kinh doanh thuốc gần nhất.
Trên đây là thông tin giúp bạn hiểu rõ Thuốc Zexate là thuốc gì?
Hướng dẫn sử dụng Thuốc Zexate.
Bài viết về Thuốc Zexate được tổng hợp từ nhiều nguồn khác nhau và mang tính tham khảo.
Liên hệ hoặc bình luận ở dưới để giúp chúng tôi cải thiện nội dung bài viết tốt hơn!
Lưu ý: Thông tin về Thuốc Zexate chỉ mang tính chất tham khảo. Bạn nên tham khảo ý kiến của các chuyên gia, bác sĩ, chuyên viên y tế trước khi sử dụng!