Cefpirom là kháng sinh cephalosporin có độ vững bền cao chống lại tác động của các beta - lactamase do cả plasmid và chromosom mã hóa. Cefpirom có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefpirom thâm nhập nhanh qua thành tế bào vi khuẩn và gắn với protein liên kết penicilin nội bào (PBP) với ái lực cao. Sự liên kết với PBP ngăn cản tổng hợp thành tế bào. Các vi khuẩn có PBP biến đổi, không liên kết với cefpirom, do đó kháng cefpirom (các Staphylococcus kháng isoxazolyl - penicilin như MRSA).
Cefpirom là một cephalosporin mới có phổ tác dụng rộng trên các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefpirom có khuynh hướng ít gây kháng với vi khuẩn Gram dương.
Phổ diệt khuẩn: Cefpirom có tác dụng đối với vi khuẩn gây bệnh Gram dương như Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus và Streptococci nhóm A,B,C. Những vi khuẩn Gram âm quan trọng, nhạy cảm với cefpirom gồm có Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella và Enterobacter. Pseudomonas aeruginosa có độ nhạy cảm trung gian và Enterococcus faecalis có độ nhạy cảm thấp. Các Staphylococcus kháng methicilin (MRSA), Bacteroides fragilis và các loại Bacteroides khác đều kháng cefpirom. Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile và Enterococcus faecium không nhạy cảm với cefpirom.
Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh sau một liều tiêm tĩnh mạch 1 g vào khoảng 80 - 90 mg/l. Biểu đồ dược động học là tuyến tính. Thể tích phân bổ là 14 - 19 lít và không có tích lũy sau khi cho Thu*c. Liên kết với protein huyết thanh dưới 10% và không phụ thuộc vào liều.
Cefpirom chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thu*c chưa biến đổi và các chất chuyển hóa bài tiết trong nước tiểu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận (80 - 90% liều dùng). Khoảng 30% liều 1 g được thải trừ qua thẩm tách máu.
Tỷ lệ giữa độ thanh thải creatinin và độ thanh thải qua thận hay toàn bộ của cefpirom là tuyến tính. 30 - 50% cefpirom được thải trừ sau 3 - 4 giờ thẩm tách.
Cefpirom không phải là một kháng sinh ưu tiên dùng ban đầu, mà là một kháng sinh dự trữ dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn hô hấp và tiết niệu có biến chứng đe dọa tính mạng, nhiễm khuẩn huyết có nguồn gốc từ đường tiết niệu hoặc đường tiêu hóa và được dùng phối hợp với kháng sinh chống các vi khuẩn kỵ khí.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefpirom, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc Thu*c khác.
Trong trường hợp dị ứng penicilin, có nguy cơ dị ứng chéo có thể gây ra các phản ứng trầm trọng với cephalosporin. Ðối với các người bệnh suy thận cần giảm liều dùng. Có nguy cơ tăng các phản ứng không mong muốn đối với thận, nếu dùng cefpirom phối hợp với các aminoglycosid (gentamicin, streptomycin....) và khi dùng cefpirom cùng với các Thu*c lợi tiểu quai.
Trong thời gian điều trị cũng như sau điều trị có thể có ỉa chảy nặng và cấp, khi dùng các kháng sinh phổ rộng. Ðây có thể là triệu chứng của viêm đại tràng màng giả. Trong trường hợp này cần ngừng Thu*c và dùng kháng sinh thích hợp (vancomycin, hoặc metronidazol).
Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai bằng cefpirom còn hạn chế. Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật không thấy có nguy cơ gây quái thai.
Chưa có đủ số liệu để đánh giá nguy cơ cho trẻ em. Vì vậy, người ta khuyên nên ngừng cho con bú khi điều trị với cefpirom.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Dùng cefpirom đường tiêm tĩnh mạch. Liều thường dùng và thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn, và chức năng thận của người bệnh.
Không nên định lượng creatinin huyết thanh bằng phương pháp Jaffé (pitrate) vì cho kết quả sai khi đang dùng cefpirom (kết quả thường cao).
Thông thường, điều trị cefpirom cho các trẻ em chỉ được tiến hành khi các cách điều trị khác không thể thực hiện được trong trường hợp cấp bách. Các liều ghi trên là để dùng cho một thể trọng bình thường 70 kg. Nếu thật cần thiết, có thể tính liều cho trẻ em, dựa vào các liều trên cho mỗi kg thể trọng. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Probenecid làm giảm sự bài tiết ở ống thận của các cephalosporin đào thải bằng cơ chế này, do đó làm tăng và kéo dài nồng độ cephalosporin trong huyết thanh, kéo dài nửa đời thải trừ và tăng nguy cơ độc của những Thu*c này.
Có tiềm năng độc tính với thận khi dùng cephalosporin cùng với các Thu*c có độc tính với thận khác, thí dụ Thu*c lợi tiểu quai, nhất là ở người bệnh đã bị suy chức năng thận từ trước.
Lọ chứa bột cefpirom phải được bảo quản dưới 250C và tránh ánh sáng. Sau khi pha, dung dịch Thu*c bền vững dưới 6 giờ ở nhiệt độ phòng và dưới 24 giờ ở 2 - 80C. Dung dịch có thể hơi chuyển màu trong khi bảo quản, nhưng nếu theo đúng điều kiện bảo quản trên thì sự đổi màu này không phải là biến chất.
Thu*c phải được kê đơn và bán theo đơn.