Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa.
Thuốc có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưng không diệt ấu trùng giun chỉ ở các hạch nhỏ có chứa giun trưởng thành (giun cái); không có tác dụng với ấu trùng giun chỉ Wuchereria bancrofti trong dịch màng tinh hoàn (hydrocele) mặc dù Thuốc có thâm nhập vào trong dịch. Thuốc có 2 kiểu tác động. Tác động thứ nhất làm giảm hoạt động cơ của giun và gây liệt giun, có thể do tác dụng quá phân cực cơ giun của phần piperazin, làm giun rời khỏi vị trí và bị tống ra khỏi vật chủ. Tác động thứ 2 làm thay đổi màng ngoài của ấu trùng giun làm chúng dễ bị tiêu diệt bởi cơ chế đề kháng của cơ thể.
Ðã có bằng chứng là diethylcarbamazin diệt được giun trưởng thành của Loa loa và có thể cả Wuchereria bancrofti và Brugia malayi, nhưng tác dụng ít trên giun trưởng thành của Onchocerca volvulus. Thuốc cũng ảnh hưởng đến đáp ứng miễn dịch đặc hiệu và phản ứng viêm của vật chủ nhưng vẫn chưa xác định được cơ chế.
Diethylcarbamazin được hấp thụ nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 - 2 giờ, sau khi uống một liều đơn độc và nửa đời trong huyết tương từ 2 - 10 giờ tùy thuộc vào pH nước tiểu. Thuốc chuyển hóa nhanh và mạnh, thải trừ qua cả đường niệu và ngoài đường niệu. Trên 50% liều uống xuất hiện trong nước tiểu acid, dưới dạng không biến đổi, nhưng giá trị này sẽ thấp nếu nước tiểu kiềm. Kiềm hóa nước tiểu sẽ làm tăng nồng độ Thuốc trong huyết tương và kéo dài nửa đời trong huyết tương, làm tăng cả tác dụng điều trị và tăng độc tính. Do vậy phải giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận và có nước tiểu kiềm.
Nên tránh dùng Thuốc đại trà ở những vùng có dịch địa phương Onchocerca hoặc Loa loa, mặc dù có thể dùng cho những người du lịch nước ngoài muốn phòng lây nhiễm. Cho dùng trước corticoid và kháng histamin để giảm thiểu các phản ứng gián tiếp do ấu trùng ch*t gây ra. Cần giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận hay có nước tiểu kiềm.
Người bệnh nghi có bệnh sốt rét cần được chữa sốt rét trước khi cho uống diethylcarbamazin, vì Thuốc có thể gây tái phát nhiễm trùng sốt rét không có triệu chứng.
Người bệnh bị viêm mạch bạch huyết do giun chỉ Wuchereria bancrofti hay Brugia malayi nên được điều trị vào giai đoạn bệnh không hoạt động, giữa các đợt bột phát.
Phản ứng do ấu trùng giun chỉ W. bancrofti ch*t thường nhẹ, nặng hơn với B. malayi và rất nặng với Loa loa.
Thường gặp: Sốt, khó chịu, nhức đầu, triệu chứng tiêu hóa, ho, đau ngực, đau cơ khớp, ban sần, tăng bạch cầu.
Từ ngày điều trị thứ ba đến thứ 12, có thể có phản ứng tại chỗ như viêm bạch mạch, sưng to từng vùng, hoặc áp xe bạch huyết, nốt phỏng nhỏ, sần dẹt.
Ðiều trị nhiễm giun Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori Loa loa và Onchocerca volvulus.
Diethylcarbamazin là Thuốc được lựa chọn để điều trị những loại giun này, Thuốc có hiệu quả cao và ít độc. Thuốc diệt nhanh ấu trùng các loại này. Với giun trưởng thành thì tác dụng chậm hơn, thường phải qua vài đợt điều trị. Thuốc này có hiệu lực cao đối với Loa loa trưởng thành. Mức độ diệt Wuchereria bancrofti và Brugia malayi trưởng thành chưa được biết rõ. Tuy nhiên, nếu điều trị đủ liều, cả ấu trùng lẫn giun trưởng thành đều bị diệt.
Có thể dùng Thuốc kháng histamin trong 4 - 5 ngày đầu của đợt điều trị bằng diethylcarbamazin để giảm các phản ứng dị ứng. Nếu các phản ứng nặng xảy ra, cần tiêm corticosterorid và giảm liều tạm thời hoặc ngừng hẳn dùng diethylcarbamazin.
Phải xét nghiệm ấu trùng trong máu trong nhiều tuần sau khi kết thúc đợt điều trị. Có thể tiến hành đợt điều trị tiếp, sau 3 - 4 tuần. Việc chữa bệnh có thể đòi hỏi nhiều đợt điều trị liên tiếp, kéo dài trên 1 - 2 năm.
Ðiều trị cá nhân: 3 - 6 mg/kg/ngày, dùng liên tiếp 6 - 12 ngày, chia nhiều lần trong ngày, uống sau bữa ăn.
Vì tỉ lệ người nhiễm loại giun này thấp và do phản ứng phụ nguy hại của diethylcarbamazin, nên thường chọn ivermectin để thay thế. Cả 2 Thuốc này có tác dụng đối với ấu trùng giun, nhưng với giun trưởng thành thì kém, nên thường phối hợp dùng diethylcarbamazin với suramin (độc tính cao) để diệt giun trưởng thành. Tuy nhiên, vì mức độ trầm trọng của tác dụng phụ gây ra bởi ấu trùng ch*t nên phải do bác sĩ chuyên khoa chỉ định dùng Thuốc và thường nên điều trị ở bệnh viện.
Khởi đầu: 1 mg/kg/ngày, dùng 2 ngày liền. Sau tăng dần liều đầu tiên tới 2 mg/kg/ngày rồi dần dần tới
4 mg/kg/ngày, tùy theo khả năng dung nạp Thuốc và tác dụng phụ phải thuyên giảm mới dùng tiếp liều sau. Thường phải trong vòng 7 - 14 ngày mới đạt tới liều
4 mg/kg/ngày. Sau đó phải dùng tiếp trong 2 tuần nữa. Ở cả người lớn và trẻ em, cho phối hợp suramin trong 5 tuần để diệt giun trưởng thành.
Buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, choáng váng. Trường hợp nặng gây co giật, phải tiêm diazepam. Mặt khác phải điều trị triệu chứng và hỗ trợ.