Được hoạt hóa, hoặc có đặc tính của adrenalin hoặc tiết ra adrenalin (đặc biệt khi nói về các sợi thần kinh giao cảm tiết ra adrenalin và noradrenalin tại xinap khi có một xung động thần kinh đi qua).
Được kích thích, hoạt hóa hoặc dẫn truyền bởi acetylcholin: áp dụng cho sợi thần kinh giao cảm và đối giao cảm tiết ra acetylcholin tại xinap khi có một xung động thần kinh đi qua. Xem thêm thụ thể.
Kèm theo sự gắn này là một tác dụng S*nh l* đặc hiệu. Thí dụ các thụ thể trên bề mặt tế bào đối với các hormon peptid, các chất dẫn truyền thần kinh, kháng nguyên, các đoạn bổ thể, globulin miễn dịch và các thụ thể nằm trong bào tương đối với hormon steroid.
Có hai loại đáp ứng chính đối với catecho-
lamin, phản ánh sự hoạt hóa của hai nhóm thụ thể adrenergic, được gọi là alpha và beta. Cả hai nhóm thụ thể alpha và beta đều được chia tiếp thành các phân nhóm có chức năng khác nhau, và có thể bị kích thích và ức chế khác nhau.
Gây co mạch, thư giãn ruột và giãn đồng tử. Còn phân biệt hai phân nhóm là thụ thể alpha1 và alpha2.
Các tác dụng S*nh l* gắn liền với đáp ứng của thụ thể adrenergic beta gồm kích thích tần số tim và co cơ tim, giãn mạch, giãn phế quản. Các đáp ứng của thụ thể beta cũng có thể chia thành 2 loại. Thụ thể beta1 đáp ứng với adrenalin và noradrenalin ngang nhau về kích thích tim. Thụ thể beta2 đáp ứng với adrenalin mạnh hơn noradrenalin và gây giãn mạch và giãn phế quản.
Các phân tử thụ thể trên bề mặt tế bào gắn với chất dẫn truyền thần kinh acetylcholin thể hiện tác dụng trên các tế bào sau xinap bao gồm các tế bào đích tự động đối giao cảm, tế bào hạch tự động giao cảm và đối giao cảm, cơ vân và một số nơron trung ương. Thường được chia thành hai loại: thụ thể muscarinic và thụ thể nicotinic.
Các thụ thể dopaminergic có mặt trong hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên và trong nhiều mô không thuộc thần kinh. Có hai loại thụ thể dopaminergic với chức năng khác nhau. Thụ thể D1 gây giãn mạch ở thận, mạc treo ruột, mạch vành và mạch não. Thụ thể D2 ức chế sự dẫn truyền trong các hạch giao cảm, ức chế giải phóng noradrenalin từ các đầu tận dây thần kinh giao cảm, ức chế tuyến yên tiết prolactin và gây nôn.
Là diện tích dưới đường cong của đồ thị biểu diễn sự biến thiên của nồng độ Thu*c trong máu theo thời gian, biểu thị tượng trưng cho lượng Thu*c vào được đại tuần hoàn ở dạng còn hoạt tính sau một thời gian t.
Mức độ và tốc độ (tính theo %) của hoạt chất vào được đại tuần hoàn so với liều đã dùng. Nếu Thu*c được đưa vào bằng đường tĩnh mạch thì F = 1. Nếu Thu*c được đưa bằng đường khác thì F luôn dưới 1.
Khả dụng sinh học tuyệt đối (absolute bioa-
vailability) là tỷ lệ so sánh giữa khả dụng sinh học của cùng một Thu*c đưa qua đường uống so với đưa qua đường tĩnh mạch.
Khả dụng sinh học tương đối (relative bioa-
vailability) là tỷ lệ so sánh giữa 2 giá trị khả dụng sinh học của cùng một Thu*c nhưng khác nhau về dạng bào chế và cùng được đưa qua đường uống.
Biểu thị khả năng của một cơ quan (thường là gan, thận) lọc sạch một Thu*c ra khỏi huyết tương khi máu tuần hoàn qua cơ quan đó.
Cl được tính bằng ml/phút, biểu thị số ml huyết tương được gan hoặc thận lọc sạch Thu*c trong thời gian 1 phút. Cũng có khi Cl được tính cho 1 kg thể trọng ml/phút/kg.
Thể tích phân bố Vd biểu thị mối liên quan giữa lượng Thu*c trong cơ thể và nồng độ của Thu*c trong huyết tương ở trạng thái cân bằng.
Vd biểu thị một thể tích cần phải có để toàn bộ lượng Thu*c đưa vào cơ thể phân bố ở nồng độ bằng nồng độ trong huyết tương, nên còn gọi là thể tích phân bố biểu kiến.
ý nghĩa của Vd: Từ thể tích phân bố cho trước, ta có thể tính được liều lượng Thu*c cần đưa vào để đạt một nồng độ nào đó trong huyết tương.
Nửa đời thải trừ (t1/2) là thời gian cần thiết để nồng độ Thu*c trong huyết tương giảm xuống còn một nửa (50%). Khi Thu*c thải trừ với 1 tốc độ tỷ lệ với nồng độ Thu*c.
Trong quá trình hấp thu, Thu*c có thể bị chuyển hóa một phần ở đường tiêu hóa và/hoặc gan trước khi vào đại tuần hoàn. Chuyển hóa bước đầu này làm giảm sinh khả dụng của Thu*c.
Nguồn: Internet.Chủ đề liên quan:
giải thích một số thuật ngữ dược khoa