Acid uric được lọc qua cầu thận và bài xuất qua ống thận, song phần lớn lại được tái hấp thu ở đoạn giữa của ống lượn gần. Probenecid với liều thấp do cạnh tranh với quá trình thải trừ acid uric nên làm lưu acid uric trong cơ thể (Demartini và cộng sự, 1962), nhưng với liều cao lại ức chế tái hấp thu acid uric ở ống thận nên làm tăng thải trừ acid q ua nước tiểu.
Probenecid còn ức chế có tranh chấp quá trình thải trừ chủ động tại ống lượn gần của một số acid yếu như penicilin, para aminosalicylat, salicylat, clorothiazid, indometacin, sunfinpyrazon, v.v...
Probenecid không có tác dụng giảm đau. Khi cầ n giảm đau, có thể dùng cùng với paracetamol. Không dùng cùng với salicylat, vì probenecid sẽ mất tác dụng.
Dùng Thu*c lợi niệu loại thiazid kéo dài như trong điều trị cao huyết áp thường làm ứ urat vì những Thu*c này ức chế bài xuất urat ở ống thận. Probe necid đối kháng được tác dụng này mà không ảnh hưởng đến tác dụng lợi niệu của Thu*c. Tuy nhiên, lại ức chế tác dụng đái natri của furosemid.
Probenecid được hấp thu nhanh qua ruột, vào máu, hơn 70% kết hợp với albumin huyết tương, thải trừ qua thận phần lớn dưới dạng glucuro-hợp. Thời gian nửa thải trừ khoảng 6-12 giờ.
Tác dụng phụ rất ít (2-8%): buồn nôn, nôn, mảng đỏ ở da, sốt. Khi làm đái nhiều acid uric, có thể gây cặn sỏi urat với cơn quặn thận (khi đó cần base hoá nước tiểu).