Có nhiều Thu*c gắn trên receptor muy, tranh chấp với morphin và các opioid khác nhưng không gây tác dụng gì, được gọi là Thu*c đối lập tranh chấp, ví dụ naloxon, cyclazocin... Ngược lại, một số Thu*c sau khi tranh chấp được receptor còn có thể gây ra một số tác dụng dược lý, hoặc trên receptor muy, hoặc trên các receptor khác như delta và kappa. Các Thu*c đó được gọi là Thu*c có tác dụng hỗn hợp hoặc hiệp đồng một phần, ví dụ: pentazocin, nalbuphin...
Thu*c có tác dụng đối kháng tại receptor muy nhưng lại có tác dụng hiệp đồng tại receptor kappa 1, gây an thần , giảm đau và ức chế hô hấp.
Tác dụng giảm đau như morphin nhưng không gây sảng khoái. Khi dùng liều cao, pentazocin làm tăng huyết áp và nhịp tim.
Hấp thu dễ qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 - 3 giờ, Thu*c đạt được nồng độ tối đa trong máu. Thời gian bán thải khoảng 4- 5 giờ. Vì phải qua chuyển hóa lần đầu ở gan nên chỉ 20% pentazocin vào được vòng tuần hoàn. Thu*c qua được hàng rào rau th ai.
Pentazocin có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn: an thần, vã mồ hôi, chóng mặt, buồn nôn và nôn... Thu*c ức chế hô hấp khi dùng ở liều cao.
Thu*c được chỉ định trong những cơn đau nặng, mạn tính h oặc khi người bệnh không dùng được các Thu*c giảm đau khác.
Thường dùng dung dịch pentazocin lactat chứa 30 mg pentazocin base/ 1 mL. Tiêm tĩnh mạch hoặc dưới da 30 mg mỗi lần, sau 4 giờ có thể tiêm lại.
Là Thu*c tổng hợp, dẫn xuất của thebain. Buprenorphin hiệp đồng 1 phần trên receptor muy, có tác dụng giảm đau mạnh hơn morphin từ 25 - 50 lần.
Hấp thu dễ qua các đường dùng: uống, dưới lưỡi, tiêm bắp... Gắn với protein huyết tương khoảng 96%, thời gian bán thải 3 giờ.
Được dùng để giảm đau trên lâm sàng. Thường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 0,3 mg mỗi lần, ngày dùng 3- 4 lần.
Nguồn: Internet.Chủ đề liên quan:
các opioid có tác dụng hỗn hợp chỉ định dẫn xuất của morphin hỗn hợp morphin opioid