Vitamin A có 3 dạng: retinol, retinal và acid retionic. Retinol là một rượu dưới dạng ester có nhiều trong gan, bơ, phomat, sữa, lòng đỏ trứng. Retinal dạng aldehyd của vitamin A.
Có 3 tiền vitamin A: α, β, ɣ - caroten. β - caroten có nhiều trong củ, quả có màu như gấc, cà rốt hoặc rau xanh, vào cơ thể, chỉ có 1/6 lượng β - caroten chuyển thành retinol.
Vitamin A chủ yếu là retinol và retinal đóng vai trò quan trọng trong hoạt động của thị giác. Thiếu vitamin A sẽ gây ra bệnh quáng gà, khô mắt, loét giác mạc. Acid r etinoic không có tác dụng trên thị giác.
Cơ chế: trong máu vitamin A được chuyển thành trans - retinol và sau đó thành 11- cisretinol và 11- cis- retinal. Trong bóng tối 11- cis- retinal kết hợp với opsin tạo thành Rhodopsin. Rhodopsin là một sắc tố nhậy cảm với ánh sáng ở tế bào hình nón của võng mạc giúp cho võng mạc nhận được các hình ảnh khi thiếu ánh sáng.
Khi ra ánh sáng Rhodopsin bị phân huỷ thành opsin và trans - retinal. Trans- retinal có thể được chuyển thành cis- retinol hoặc trans- retinol đi vào máu tiếp tục chu kỳ của sự nhìn.
Đặc biệt acid retinoic kích thích biệt hóa tế bào biểu mô, sinh tiết nhày, ức chế sự sừng hóa tế bào biểu mô.
Người thiếu vitamin A dễ bị mẫn cảm với các chất gây ung thư và các tế bào nền c ủa biểu mô ở những vùng khác nhau tăng sản rõ rệt và giảm khả năng biệt hóa. Cơ chế tác dụng chống ung thư của vitamin A vẫn chưa được giải thích đầy đủ. Có thể vitamin A điều hòa sự sinh tổng hợp protein đặc biệt cần thiết cho sự biệt hóa tế bào của tổ ch ức biểu mô và ức chế sự nhân lên của tế bào ung thư.
- Vitamin A tăng sức đề kháng của cơ thể. Thiếu vitamin A kích thước của tổ chức lympho thay đổi. β-caroten làm tăng hoạt động của tế bào diệt (Killer cell), tăng sự nhân lên của tế bào lympho B và T.
* β-caroten có tác dụng chống oxy hóa mạnh được sử dụng trong phòng và chống lão hóa. Tham gia cấu tạo hạt vi thể dưỡng chấp (Chylomicron).
Khi thiếu vitamin A có các triệu chứng: tăng sừng hóa biểu mô, da khô, thoái hóa tuyến mồ hôi, nhiễm trùng da, quáng gà, khô màng tiếp hợp, khô giác mạc có thể gặp viêm loét giác mạc dễ dẫn đến mù loà và cơ thể d ễ bị nhiễm trùng hô hấp, tiết niệu, Sinh d*c và chậm lớn, chán ăn.
Uống liều cao kéo dài dễ gây thừa vitamin A, biểu hiện: da khô, tróc vẩy, ngứa, viêm da, rụng tóc, đau xương, tăng áp lực nội sọ, đau đầu, chán ăn, mệt mỏi, dễ bị kích thích và có thể gặp xuất huyết.
Trên 90% retinol trong khẩu phần ăn dưới dạng retinolpalmitat. Nhờ enzym lipase của tụy ester này bị thuỷ phân giải phóng retinol để hấp thu. Retinol được hấp thu hoàn toàn ở ruột nhờ protein mang retinol CRBP (cellular retinol binding protein). Trong máu retinol gắn vào protein đi vào các tổ chức và được dự trữ ở gan, giải phóng ra protein mang retinol. Vitamin A thải qua mật dưới dạng liên hợp với acid glucuronic và có chu kỳ gan - ruột. Không thấy dạng chưa chuyển hóa trong nước tiểu.
- Viên nang dầu cá chứa lượng vitamin A khác nhau tuỳ từng chế phẩm và thường dao động từ 200-800 đơn vị.
- Cholecalciferol (D3) có nguồn gốc tự nhiên có thể chiết xuất từ dầu gan cá và một số cây họ cà (Solanaceae) hoặc cơ thể tự tổng hợp dưới tác dụng của tia cực tím.
. Hoạt tính enzym hydroxylase xúc tác cho quá trình chuyển hóa vitamin D tạo thành chất có hoạt tính được điều hòa theo cơ chế điều khiển ngược thông qua nồng độ ion calci trong máu.
- Tăng hấp thu calci ở ruột và tái hấp thu calci ở ống thận do kích thích tăng si nh các carrier vận chuyển calci. Phối hợp với hormon cận giáp điều hòa nồng độ calci trong máu.
- Tăng tích tụ calci trong xương, giảm bài tiết phosphat và giúp chuyển phosphat hữu cơ thành phosphat vô cơ.
Thiếu Vitamin D có thể do giảm hấp thu ở ruột, suy cận giáp, dùng Thu*c ức chế enzym gan, người ít tiếp xúc với nắng. Thiếu vitamin D có dấu hiệu giảm calci và phosphat trong máu, có thể gặp cơn hạ calci máu. Thiếu lâu dài dẫn đến còi cương ở trẻ em và nhuyễn xương ở người lớn.
Trẻ dưới 1 tuổi dùng liên tục 400 đơn vị/ ngày. Trẻ trên 1 tuổi dùng liên tục trên 1000 đơn vị / ngày có thể gây ngộ độc. Liều trên 50.000đơn vị / ngày có t hể gây ngộ độc cả trẻ em và người lớn. Khi ngộ độc có biểu hiện tăng calci máu, chán ăn, mệt mỏi, đái nhiều, khát nước, nôn, ỉa chảy, rối loạn tâm thần. Tăng calci máu kéo dài gây calci hóa các tạng và có thể gặp suy thận. Gặp ngộ độc phải ngừng uống vita min D, có chế độ ăn ít calci, dùng glucocorticoid và truyền dịch.
Vitamin D được hấp thu ở ruột non; D3 hấp thu tốt hơn D2. Trong máu vitamin D được gắn vào a - globulin và được tích luỹ ở gan và tổ chức mỡ. Để tạo thành chất có tác dụng, vitamin D được hydroxyl hóa qua 2 giai đoạn. Ở gan được chuyển thành 25 - hydroxycalciferol hay calcifediol sau đó đi vào máu đến thận bị hydroxyl hóa lần thứ 2 tạo thành 1, 25 dihydroxylcalciferol hay calcitrol có hoạt tính. Enzym tham gia phản ứng hydroxyl hóa vitamin D ở gan và thận có thể gây cảm ứng hoặc tăng hoạt tính bởi sự thiếu vitamin D, calci, phosphat, hormon cận giáp, prolactin và estrogen.
Phòng và chống còi xương ở trẻ em, phòng và chống loãng xương, nhuyễn xương ở người lớn, người gẫy xương lâu lành.
Một đơn vị quốc tế vitamin D bằng 25 nanogam ergocalciferol hoặc colecalciferol. Hiện nay có nhiều chế phẩm dạng viên nang, viên nén, dung dịch uống hoặc tiêm bắp chứa ergocalciferol, colecalciferol, alfacalcidol, calcitriol, hoặc dihydrotachysterol hàm lượng khác nhau.
Phòng bệnh (trẻ em): uống 500- 1000 đơn vị/ ngày hoặc cách 6 tháng uống liều duy nhất 200.000 đơn vị.
Điều trị còi xương: uống 10.000- 20.000 đơn vị (chia 3 lần/ ngày). Người lớn uống 400 - 800 đơn vị/ ngày.
Vitamin E gồm 3 dạng: α, β và ɣ- tocopherol có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự nhau. Riêng α - tocopherol chiếm 90% lượng tocopherol trong tổ chức và có tác dụng sinh học cao nhất nên được sử dụng nhiều trên lâm sàng.
D - α- tocopherol có hoạt tính mạnh hơn L- α tocopherol, 1 mg d- α- tocopherol = 1,5 đơn vị vitamin E.
Vitamin E có nhiều trong các hạt ngũ cốc, lúa mì, ngô, đậu, giá đỗ, dầu lạc, dầu olive, rau xanh, gan, mỡ, bơ, lòng đỏ trứng, bị từ từ mất tác dụng trong không khí, tia cực tím, nhiệt độ cao, FeCl3 và peroxid.
Ngăn cản sự tạo thành gốc tự do, làm vững bền màng tế bào đặc biệt khi có mặt vitamin C và các chất có chứa nhóm SH.
Nhu cầu hàng ngày của người lớn là 10 - 30 mg. Thiếu hụt kéo dài sẽ gặp một số triệu chứng sau: giảm phản xạ, thất điều, giảm nhậy cảm xúc giác, yếu cơ, teo cơ phì đại, giảm sản xuất tinh trùng, giảm khả năng thụ thai, doạ xẩy thai, đẻ non, tổn thương cơ tim , thiếu máu, tan máu và rung giật nhãn cầu.
Dùng liều cao trên 300 đơn vị/ ngày có thể gây buồn nôn, nôn, đầy hơi, đi lỏng, viêm ruột hoại tử. Tiêm tĩnh mạch có thể gây rối loạn chức năng gan - thận, do đó hiện nay không dùng.
Sau khi thuỷ phân ở ruột non, thông qua các hạt vi dưỡng chấp đi vào dòng bạch huyết vào máu. Trong máu gắn vào b-lipoprotein và được phân phối vào hầu hết các tổ chức. Dự trữ nhiều trong gan và tổ chức mỡ. Đi qua hàng rào rau thai kém.
Chống lão hóa: vitamin E được phối hợp với coenzym Q, acid amin chứa lưu huỳnh hoặc b- caroten, vitamin C và selen.
Chế phẩm: Viên nang: 200, 400, và 600 mg;viên nén hoặc viên bao đường: 10, 50, 100 và 200 mg; ống tiêm : 30, 50, 100 hoặc 300 mg/mL
Liều lượng: Thu*c có thể uống hoặc tiêm bắp. Liều thường dùng cho người có biểu hiện thiếu hụt cao gấp 4- 5 lần nhu cầu hoặc 40-50 mg/ngày.