Cholecalciferol (vitamin D3) phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học. Bước chuyển hóa đầu tiên xảy ra ở microsom của gan, ở đây cholecalciferol bị hydroxyl hóa ở vị trí carbon 25 tạo thành calcifediol (25 - hydroxy - cholecalciferol). Bước thứ 2 xảy ra ở thận, ở đó tạo thành 1 alpha, 25 - dihydroxy - cholecalciferol nhờ enzym 25 hydroxy - cholecalciferol -1 hydroxylase có trong ti thể của vỏ thận. Sau đó 1 alpha, 25 - dihydroxy - cholecalciferol được chuyển tới mô đích (ruột, xương, một phần ở thận và tuyến cận giáp) nhờ các protein liên kết đặc hiệu trong huyết tương.
Calcifediol dùng theo đường uống, hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau 4 - 8 giờ. Calcifediol vận chuyển gắn với protein và có nửa đời khoảng 16 ngày.
Ðiều trị còi xương và nhuyễn xương do chuyển hóa (còi xương giảm phosphat huyết kháng vitamin D, còi xương phụ thuộc vitamin D, loạn dưỡng xương do thận hoặc còi xương do thận).
Những người bệnh có phản ứng dị ứng với vitamin D hoặc tăng calci huyết. Quá liều vitamin D, loạn dưỡng xương do thận kèm theo tăng phosphat huyết.
Phải ngừng Thuốc nếu xuất hiện tăng calci huyết. Thuốc tương tự vitamin D phải dùng thận trọng cho người đang điều trị glycosid tim, vì tăng calci máu ở các người bệnh này có thể dẫn đến loạn nhịp tim. Các Thuốc tương tự vitamin D không được dùng đồng thời.
Các phản ứng phụ bao gồm nôn, chán ăn, đau đầu, giảm thể trọng... do tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Trong quá trình điều trị phải theo dõi tăng calci huyết hàng tuần. Nếu tăng calci huyết thì phải ngừng dùng Thuốc. Phải kiểm tra calci huyết 2 lần một tuần ở người bệnh đang dùng digitalis.
Liều dùng của calcifediol tùy thuộc bản chất và mức độ giảm calci huyết của người bệnh. Cần duy trì calci huyết thanh ở mức 9 - 10 mg/decilit.
Hầu hết người bệnh đáp ứng với liều 50 - 100 microgam hàng ngày hoặc 100 - 200 microgam, cách một ngày một lần.
Ðể điều trị giảm calci huyết cho người bệnh suy thận mạn tính, liều calcifediol khởi đầu cho người lớn là 300 - 350 microgam mỗi tuần, uống hàng ngày hoặc cách ngày theo qui định.
Một số người bệnh có nồng độ calci huyết bình thường có thể chỉ cần dùng 20 microgam, hai ngày một lần.
Trẻ em uống 1 đến 2 microgam/kg thể trọng, mỗi ngày 1 lần, bổ sung thêm calci hydroxyd và natri bicarbonat.
Nếu dùng kéo dài phenytoin và các Thuốc chống co giật khác như phenobarbital có thể gây cảm ứng enzym cytochrom dẫn đến phá huỷ cholecalciferol (vitamin D3) và làm rối loạn chuyển hóa vitamin D và calci, nên có thể gây loãng xương.
Không dùng calcifediol cùng với các Thuốc kháng acid có chứa magnesi vì nguy cơ bị tăng magnesi trong máu do tăng hấp thu magnesi ở ruột.
Calcifediol phải được bảo quản trong chai, hộp kín ở nhiệt độ dưới 400C, tốt nhất là ở nhiệt độ 15 - 300C.
Giống như tất cả các chất chuyển hóa của vitamin D, calcifediol dùng quá liều sẽ gây tăng calci huyết và có thể tăng calci niệu. Do đó, khi dùng quá liều phải ngừng Thuốc cho đến khi calci huyết trở lại mức bình thường và sau đó được điều trị tiếp tục với liều thấp hơn liều gâ
Nguồn: Internet.