Lọ 100 ml có 500 mg metronidazol trong dung dịch đệm phosphat đẳng trương có 14 mmol natri và
13 mmol clor, hoặc có 415 mg manitol để truyền tĩnh mạch.
Metronidazol là một dẫn chất 5 - nitro - imidazol, có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như amip, Giardia và trên vi khuẩn kị khí.
Metronidazol là một Thuốc rất mạnh trong điều trị nhiễm động vật nguyên sinh như Entamoeba histolytica, Giardia lamblia và Trichomonas vaginalis. Metronidazol có tác dụng diệt khuẩn trên Bacteroides, Fusobacterium và các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc khác, nhưng không có tác dụng trên vi khuẩn ái khí. Metronidazol chỉ bị kháng trong một số ít trường hợp. Tuy nhiên khi dùng metronidazol đơn độc để điều trị Campylobacter/ Helicobacter pylori thì kháng Thuốc phát triển khá nhanh.
Ðiều trị các trường hợp nhiễm Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica (thể cấp tính ở ruột và thể áp xe gan), Dientamoeba fragilis ở trẻ em, Giardia lamblia và Dracunculus medinensis. Trong khi điều trị bệnh nhiễm Trichomonas, cần điều trị cho cả nam giới.
Ðiều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm như nhiễm khuẩn ổ bụng, nhiễm khuẩn phụ khoa, nhiễm khuẩn da và các cấu trúc da, nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương, nhiễm khuẩn huyết và viêm màng trong tim. Phối hợp với uống neomycin, hoặc kanamycin để phòng ngừa khi phẫu thuật ở người phải phẫu thuật đại trực tràng và phẫu thuật phụ khoa.
Viêm lợi hoại tử loét cấp, viêm lợi quanh thân răng và các nhiễm khuẩn răng khác do vi khuẩn kị khí. Bệnh Crohn thể hoạt động ở kết tràng, trực tràng. Viêm loét dạ dày - tá tràng do Helicobacter pylori (phối hợp với 1 số Thuốc khác).
Metronidazol có tác dụng ức chế alcol dehydrogenase và các enzym oxy hóa alcol khác. Thuốc có phản ứng nhẹ kiểu disulfiram như nóng bừng mặt, nhức đầu, buồn nôn, nôn, co cứng bụng và ra mồ hôi.
Metronidazol có thể gây bất động Treponema pallidum tạo nên phản ứng dương tính giả của nghiệm pháp Nelson.
Dùng liều cao điều trị các nhiễm khuẩn kỵ khí và điều trị bệnh do amip và do Giardia có thể gây rối loạn tạng máu và các bệnh thần kinh thể hoạt động.
Metronidazol qua hàng rào nhau thai khá nhanh, đạt được một tỷ lệ nồng độ giữa cuống nhau thai và huyết tương mẹ là xấp xỉ 1. Mặc dù hàng nghìn người mang thai đã dùng Thuốc, nhưng chưa thấy có thông báo về việc gây quái thai. Tuy nhiên cũng có một số nghiên cứu đã thông báo nguy cơ sinh quái thai tăng khi dùng Thuốc vào 3 tháng đầu của thai kỳ. Do đó không nên dùng trong thời gian đầu khi mang thai, trừ khi bắt buộc phải dùng.
Metronidazol bài tiết vào sữa mẹ khá nhanh, trẻ bú có thể có nồng độ Thuốc trong huyết tương bằng khoảng 15% nồng độ ở mẹ. Nên ngừng cho bú khi điều trị bằng metronidazol.
Do có độc tính với thần kinh và làm giảm bạch cầu, cần chú ý khi dùng cho người bị bệnh ở hệ thần kinh trung ương, và người có tiền sử loạn tạng máu.
Uống metronidazol có thể bị nhiễm nấm Candida ở miệng, *m đ*o hoặc ruột. Nếu có bội nhiễm, phải dùng cách điều trị thích hợp.
Metronidazol có thể uống dưới dạng viên nén (cùng hoặc sau lúc ăn) hoặc dạng dịch treo metronidazol benzoat (ít nhất uống 1 giờ trước khi ăn). Thuốc có thể đặt vào hậu môn, *m đ*o hoặc tiêm truyền (dung dịch 5 mg/ml), tốc độ truyền 5 ml/phút.
Bệnh do Trichomonas: Uống một liều duy nhất 2 g, hoặc dùng 7 ngày, mỗi ngày 3 lần, mỗi lần 250 mg. Cần điều trị cho cả người tình.
Lỵ amíp cấp do E. histolytica: Có thể dùng đơn độc hoặc tốt hơn là phối hợp với iodoquinol hoặc với diloxanid furoat. Liều thường dùng cho người lớn là 750 mg, ngày 3 lần trong 5 - 10 ngày.
Bệnh do giun rồng Dracunculus: Người lớn và trẻ em 25 mg/kg/ngày, uống trong 10 ngày, với liều 1 ngày cho trẻ em không được quá 750 mg (dù trẻ trên 30 kg).
Viêm loét dạ dày tá tràng do H. pylori: Uống 500 mg (base) 3 lần mỗi ngày, phối hợp với bismuth subsalicylat hoặc bismuth subcitrat keo và các kháng sinh khác như ampicilin hoặc amoxicilin, trong 1 - 2 tuần.
10 - 15 mg/kg, tiêm truyền trong 30 - 60 phút, hoàn thành 1 giờ trước khi phẫu thuật, tiếp theo là 2 liều tiêm truyền tĩnh mạch 5 - 7,5 mg/kg vào lúc 6 và 12 giờ sau liều đầu tiên.
Metronidazol có tác dụng kiểu disulfiram. Vì vậy không dùng đồng thời 2 Thuốc này để tránh tác dụng độc trên thần kinh như loạn thần, lú lẫn.
Dùng đồng thời metronidazol và phenobarbital làm tăng chuyển hóa metronidazol nên metronidazol thải trừ nhanh hơn.
Dùng metronidazol cho người bệnh đang có nồng độ lithi trong máu cao (do đang dùng lithi) sẽ làm nồng độ lithi huyết thanh tăng lên, gây độc.
Metronidazol có thể phối hợp với trikali dicitrat bismuth và tetracyclin; với spiramicin hoặc các kháng sinh khác (neomycin, kanamycin), đặc biệt là phối hợp với beta lactam để chống lại các nhiễm khuẩn ái khí và kị khí.
Metronidazol uống một liều duy nhất tới 15 g đã được báo cáo. Triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn và mất điều hòa. Tác dụng độc thần kinh gồm có co giật, viêm dây thần kinh ngoại biên đã được báo cáo sau 5 tới 7 ngày dùng liều 6 - 10,4 g cách 2 ngày/lần.