Tá dược: Lactose BP, tinh bột BP, cellulose vi tinh thể BP, silicon dioxid keo NF, natri propyl paraben BP , bronopol BP, talcum, magnesi stearat BP, tinh bột natri glycolat NF.
Hoạt chất của monotrate, isosorbid mononitrat BP pha loãng, là một chất giãn mạch được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh thiếu máu cục bộ tim (đau thắt ngực). Monotrate ngăn ngừa có hiệu quả các giai đoạn thiếu máu cục bộ như đau/khó chịu ngực, tăng sự dung nạp tập luyện và điều chỉnh lại những thay đổi ECG gây ra bởi thiếu máu cục bộ.
Tác động chủ yếu của monotrate là làm giãn cơ trơn của mạch tạo ra tác động giãn mạch trên cả động mạch ngoại vi lẫn tĩnh mạch với tác động chính là trên tĩnh mạch. Sự giãn mạch hậu mao quản, bao gồm cả tĩnh mạch lớn, làm tăng cường sự góp máu ngoại vi và làm giảm máu tĩnh mạch trở về tim và do đó làm giảm áp suất tâm thất trái cuối kỳ tâm trương (Tiền gánh). Sự giãn động mạch làm giảm sức cản mạch toàn thân và áp suất động mạch (Hậu gánh). Những tác động này của monotrate dẫn tới làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim.
Liều điều trị của monotrate có thể làm giảm áp suất tâm thu, tâm trương và áp suất trung bình động mạch đặc biệt ở vị trí đứng. Tuy nhiên hiệu quả trên tưới máu mạch vành thường được giữ nguyên. Monotrate làm giảm sự tăng bất thường của áp suất tâm thất trái cuối kỳ tâm trương và áp suất mao quản phổi xuất hiện trong những cơn đau thắt ngực giai đoạn cấp.
Người ta cho rằng monotrate làm giảm thiếu máu cục bộ cơ tim trong những cơn đau thắt ngực là do làm giảm tiêu thụ hay nhu cầu oxy của cơ tim (được đo bằng tích số tỉ lệ áp suất (pressure- rate product), chỉ số trương lực - thời gian, chỉ số làm việc - đột quỵ) và bằng sự ảnh hưởng có lợi lên phương trình cung cấp - nhu cầu.
Hoạt chất của monotrate, isosorbid mononitrat, không bị chuyển hoá sơ cấp ở gan và do vậy giảm sự khác biệt trong dược động học giữa các cá thể.
Monotrate được dùng để ngăn ngừa sự xuất hiện của những giai đoạn thiếu máu cục bộ trong cơn đau thắt ngực.
Không nên dùng monotrate ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm hay có những đáp ứng đặc ứng với nitrit hay nitrat. Sự hiện diện của thiếu máu nặng, tổn thương đầu, xuất huyết não, hạ huyết áp nặng hay giảm thể tích máu cũng là những chống chỉ định cho việc sử dụng monotrate. Không nên sử dụng trong trường hợp nhồi máu cơ tim cấp có áp suất nạp máu thấp, thiểu năng tuần hoàn cấp (sốc, suy mạch) hay huyết áp rất thấp.
Ở rất hiếm bệnh nhân, tính nhạy cảm đáng kể đối với tác động hạ huyết áp của nitrat biểu lộ ở sự buồn nôn, ói mửa, mệt mỏi, bồn chồn, xanh xao, ra mồ hôi và suy nhược có thể xuất hiện ở liều điều trị thông thường của monotrate.
Ưu điểm của điều trị bằng nitrat (monotrate) trong giai đoạn ngay sau cơn nhồi máu cơ tim chưa được xác định. Nếu một người được chọn sử dụng monotrate trong giai đoạn sớm sau cơn nhồi máu cơ tim, cần tiến hành việc theo dõi huyết động và thường xuyên đánh giá lâm sàng vì hậu quả tiềm tàng của hạ huyết áp.
Alcol có thể làm tăng tác động hạ huyết áp của monotrate. Triệu chứng suy tuần hoàn có thể xuất hiện sau khi sử dụng liều đầu tiên, đặc biệt ở những bệnh nhân có tuần hoàn máu không ổn định.
Nên thận trọng sử dụng monotrate khi có sự giảm thể tích máu do điều trị bằng Thuốc lợi tiểu và ở những người đang sử dụng một Thuốc chống cao huyết áp khác.
Nên thận trọng một cách thích đáng khi sử dụng monotrate ở những bệnh nhân bị tăng nhãn áp cận thị, thiểu năng tuyến giáp, thân nhiệt thấp, suy dinh dưỡng và bệnh gan và thận nặng.
Chỉ nên dùng monotrate trong thời gian mang thai hay cho con bú sau khi cân nhắc giữa lợi ích thu được và những nguy cơ có thể có. Tính an toàn và hiệu quả của isosorbid mononitrat (monotrate) ở trẻ em thì chưa được xác định.
Tác động giãn mạch của isosorbid mononitrat - monotrate có thể làm tăng tác động của các Thuốc giãn mạch khác. Alcol cũng làm tăng thêm tác động loại này. Đã có những báo cáo về triệu chứng hạ huyết áp thế đứng rõ rệt khi các Thuốc chẹn kênh calci và các nitrat hữu cơ được dùng kết hợp. Có thể cần phải có sự điều chỉnh liều của các loại Thuốc này.
Monotrate được dung nạp tốt ở hầu hết bệnh nhân. Tác dụng phụ như nhức đầu và đỏ bừng mặt, xuất hiện như là một tác động quá mức của sự giãn mạch của isosorbid mononitrat thường có bản chất nhẹ và thoáng qua và có khuynh hướng biến mất sau khoảng một tuần điều trị. Phản ứng quá mẫn và những giai đoạn chóng mặt hay mệt mỏi thoáng qua có thể đôi khi xuất hiện ở một vài bệnh nhân. Buồn nôn và ói mửa có lẽ không thường gặp khi dùng isosorbid mononitrat.
Có thể bắt đầu điều trị uống với 10 mg mỗi ngày trong 2 ngày, sau đó là 3 lần mỗi lần 10 mg mỗi ngày trong 3 ngày để tránh các tác dụng phụ có bản chất thoáng qua phụ thuộc vào liều. Rồi sau đó, liều có thể tăng lên 20 mg hai đến ba lần mỗi ngày. Hầu hết các bệnh nhân đáp ứng tốt với liệu trình này. Một ít bệnh nhân cần liều cao hơn, có thể dùng tới 40 mg hai đến ba lần mỗi ngày. Liều dùng tối đa không nên vượt quá 120 mg.