Tobramycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces tenebrarius. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác chưa biết đầy đủ, nhưng có lẽ Thuốc ức chế sự tổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn không thuận nghịch với các tiểu đơn vị 30S của ribosom.
Nhìn chung, tobramycin có tác dụng với nhiều vi khuẩn Gram âm hiếu khí và một số vi khuẩn Gram dương hiếu khí. Thuốc không có tác dụng với Chlamydia, nấm, virus và đa số các vi khuẩn yếm khí. In vitro, tobramycin thường tác dụng kém hơn gentamicin đối với 1 số vi khuẩn Gram âm bao gồm E. coli và Serratia. Nhưng tobramycin lại mạnh hơn gentamicin một chút đối với Ps.aeruginosa vốn nhạy cảm với cả hai loại Thuốc này. Nhưng ở Việt Nam sự nhạy cảm của vi khuẩn này đối với Thuốc đã thay đổi (xem số liệu về sự kháng Thuốc dưới đây).
Tobramycin rất giống gentamicin về tính chất vi sinh học và độc tính. Chúng có cùng nửa đời thải trừ, nồng độ đỉnh trong huyết thanh, ít liên kết với protein, thể tích phân bố và sự bài tiết chủ yếu qua lọc ở cầu thận. Không phải những chủng vi khuẩn kháng gentamicin đều kháng tobramycin.
Ðược chỉ định trong các bệnh nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng, đặc biệt với các bệnh mà nguyên nhân chưa rõ ràng hoặc bị nhiễm khuẩn huyết do vi khuẩn Gram âm. Trong các trường hợp khác phải theo dõi kháng sinh đồ. Trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng, tobramycin được dùng phối hợp với 1 kháng sinh nhóm beta - lactam.
Trong các bệnh nhiễm khuẩn toàn thân do Pseudomonas spp. gây ra, tobramycin có thể dùng phối hợp với một kháng sinh nhóm beta - lactam chống Pseudomonas. Trong bệnh viêm nội tâm mạc do Streptococcus faecalis hoặc alpha - Streptococcus gây ra có thể dùng tobramycin phối hợp với ampicilin hoặc benzyl penicilin nhưng phải tiêm riêng rẽ.
Tobramycin có thể dùng dưới dạng Thuốc nước hay mỡ tra mắt 0,3% cho những bệnh nhiễm khuẩn ở mắt, và trước đây đã được dùng để xông cho người bệnh xơ nang tụy.
Trong quá trình điều trị, cần định kỳ đo nồng độ đỉnh và đáy của Thuốc trong huyết thanh. Tobramycin làm tăng khả năng độc về thính giác trong trường hợp phối hợp với cephalosporin. Người ta đã chứng minh không phải nồng độ đỉnh cao gây ra độc tính với cơ quan thính giác và với thận. Ðộc tính có lẽ liên quan đến diện tích dưới đường cong chứ không phải đỉnh đường cong. Vì vậy dùng 1 liều duy nhất/ngày tiêm tĩnh mạch có thể tốt hơn là dùng liều chia nhỏ.
Trẻ sơ sinh chỉ được dùng tobramycin khi mắc bệnh nặng đe dọa tính mạng. Tobramycin phải dùng thận trọng đối với phụ nữ mang thai, người bệnh bị thiểu năng thận từ trước, bị rối loạn tiền đình, bị thiểu năng ở ốc tai, sau phẫu thuật và các điều kiện khác làm giảm dẫn truyền thần kinh cơ.
Tobramycin tập trung ở thận thai nhi và đã được chứng minh gây điếc bẩm sinh cả hai bên tai không hồi phục. Vì vậy phải cân nhắc lợi hại thật cẩn thận khi phải dùng Thuốc này trong những tình trạng đe dọa tính mạng hoặc trong những bệnh nặng mà các Thuốc khác không dùng được hoặc không có hiệu lực.
Tobramycin được tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Tuy nhiên Thuốc rất ít được hấp thu qua đường uống và chưa có vấn đề gì đối với trẻ đang bú được thông báo.
Tobramycin có thể tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch. Cũng giống như gentamicin, tobramycin nên dùng cùng với penicilin hoặc cephalosporin. Phải tiêm các Thuốc riêng rẽ.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu nhẹ và vừa: đáp ứng tốt với liều 2 - 3 mg/kg/ngày, mỗi ngày tiêm bắp một lần.
Nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng: Có thể dùng tới 5 mg/kg/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần. Liều cần phải giảm xuống tới 3 mg/ngày, ngay khi lâm sàng chỉ định.
Ðể đạt nồng độ điều trị trong huyết thanh ở người bệnh xơ nang tụy, có thể cần phải dùng tới liều 8 - 10 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần. Phải theo dõi nồng độ Thuốc trong huyết thanh.
Trẻ đẻ non hoặc trẻ sơ sinh đủ tháng từ một tuần tuổi trở xuống có thể dùng tới 4 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ.
Sau khi tiêm 1 liều 1 mg/kg, liều lượng tiếp theo ở những người bệnh này phải được điều chỉnh với liều thấp hơn và khoảng cách tiêm 8 giờ một lần hoặc với liều bình thường nhưng kéo dài khoảng cách.
Ðối với các nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng, có thể dùng gấp rưỡi các liều khuyến cáo. Liều phải giảm xuống càng sớm càng tốt sau khi bệnh đỡ.
Ðể chuẩn bị dung dịch pha loãng truyền tĩnh mạch, cho mỗi liều vào từ 50 đến 200 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% tiêm, để có nồng độ không vượt quá 1 mg (base) cho một ml (0,1%). Với dung dịch thu được, tiêm chậm trong vòng 30 - 60 phút để tránh chẹn thần kinh - cơ. Ðối với trẻ em, cần pha loãng với thể tích nhỏ hơn theo tỷ lệ tương ứng.
Tobramycin tra mắt được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn mắt do các chủng nhạy cảm: Viêm mi mắt, viêm kết mạc, viêm túi lệ, viêm giác mạc...
Các nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa: Tra vào kết mạc một dải Thuốc mỡ (khoảng 1,25 cm), cứ 3 đến 4 giờ một lần. Tiếp tục điều trị cho tới khi đỡ, sau đó giảm số lần tra.
Tra 1 giọt vào kết mạc, 4 giờ một lần khi bị nhiễm khuẩn nhẹ và vừa. Với nhiễm khuẩn nặng, tra vào kết mạc 1 giọt, cứ 1 giờ một lần. Tiếp tục điều trị cho tới khi đỡ, sau đó giảm số lần tra.
Giống như gentamicin, nếu sử dụng đồng thời hoặc tiếp theo với các chất khác gây độc cơ quan thính giác và thận, có thể làm tăng tính độc của các aminoglycosid. Sử dụng đồng thời tobramycin với các chất chẹn thần kinh - cơ sẽ phong bế thần kinh - cơ và gây liệt hô hấp.
Trộn đồng thời các kháng sinh beta - lactam (penicilin và cephalosporin) với tobramycin có thể gây mất hoạt tính lẫn nhau một cách đáng kể. Nếu dùng đồng thời các Thuốc này, phải tiêm ở các vị trí khác nhau. Không trộn những Thuốc này trong cùng một bình hoặc túi để tiêm tĩnh mạch.
Vì không có Thuốc giải độc đặc hiệu, việc điều trị quá liều hoặc phản ứng độc của tobramycin nhằm chữa triệu chứng và hỗ trợ.
Dùng các Thuốc kháng cholinesterase, muối calci, hoặc hô hấp nhân tạo cơ học để điều trị chẹn thần kinh - cơ gây yếu cơ kéo dài và suy hoặc liệt hô hấp (ngừng thở) có thể xảy ra khi dùng đồng thời hai aminoglycosid.