Gonadorelin chủ yếu kích thích tổng hợp và tiết hormon tạo hoàng thể (LH) của thùy trước tuyến yên. Gonadorelin cũng kích thích sản xuất và giải phóng hormon kích nang noãn (FSH) nhưng với mức độ yếu hơn.
Gonadorelin hydroclorid bột pha tiêm được sử dụng để chẩn đoán rối loạn chức năng của trục dưới đồi - Tuyến yên - Tuyến Sinh d*c.
Mẫn cảm với gonadorelin, Thuốc chủ vận GnRH hoặc bất cứ thành phần nào của Thuốc. Bệnh nặng lên do mang thai (thí dụ u prolactin ở tuyến yên). Người có đa nang buồng trứng hoặc nguyên nhân không rụng trứng ngoài nguyên nhân dưới đồi.
Khi áp dụng để chẩn đoán giảm năng tuyến Sinh d*c, kết quả thử nghiệm với gonadorelin phải được phân tích bởi người có hiểu biết về S*nh l* trục dưới đồi - tuyến yên - tuyến Sinh d*c và trạng thái lâm sàng của người bệnh.
Phải khuyên người bệnh ngừng Thuốc khi có triệu chứng đầu tiên về ban da, mày đay, tim đập nhanh, khó nuốt và khó thở, hoặc sưng có thể nghi do phù mạch. Không dùng gonadorelin đồng thời với những Thuốc kích thích rụng trứng khác.
Không thấy có tư liệu về những tác dụng độc hại có liên quan đến việc sử dụng gonadorelin cho phụ nữ mang thai. Tuy vậy, vì những nghiên cứu lâm sàng trên người không thể loại bỏ khả năng có tác dụng độc hại nên chỉ dùng gonadorelin trong thời kỳ mang thai để duy trì hoàng thể trong chu kỳ gây rụng trứng.
Không thấy có tư liệu về những tác dụng độc hại có liên quan đến việc sử dụng gonadorelin ở người cho con bú. Không chỉ định gonadorelin cho người đang cho con bú.
Gonadorelin acetat để tiêm. Ðiều trị vô kinh dưới đồi nguyên phát dùng bơm tự động gián đoạn 5 - 20 microgam/trong vài giây đến 1 phút, cách 90 phút/1 lần:
Liều khuyên dùng là từ 5 đến 20 microgam mỗi lần, bơm trong vài giây, cứ 90 phút một lần. Nếu liều 5 microgam không đủ, hãy thử với liều 10 microgam trước khi chuyển sang liều 20 microgam. Tiêm gonadorelin bằng cách bơm theo nhịp vào tĩnh mạch hoặc dưới da, nhưng thường dùng tiêm tĩnh mạch, mỗi lần bơm vài giây, cứ 90 phút một lần. Ống thông tĩnh mạch được đưa trong điều kiện vô khuẩn vào tĩnh mạch cẳng tay. Hòa tan Thuốc với 3,2 ml dung môi kèm theo, rồi thêm 1.000 đơn vị quốc tế heparin.
Ðể tiêm dưới da, đưa ống thông vào dưới da, giữa khớp mu và rốn. Hòa tan Thuốc với 3,2 ml dung môi kèm theo, không thêm heparin. Chuyển dung dịch đã pha vào dụng cụ chứa bằng chất dẻo vô khuẩn và bơm theo nhịp, dùng dụng cụ bơm và với một ống thông để liên tục. Quá trình bơm được lặp lại cứ 90 phút một lần. Lượng Thuốc chứa trong dụng cụ đủ để điều trị trong 10 ngày, với cách dùng thông thường. Nếu rụng trứng không xảy ra, lại điều trị đợt nữa, và việc điều trị thường được tiếp tục trong thời gian vượt quá thời kỳ rụng trứng trong giai đoạn hoàng thể. Nhưng cũng có thể điều trị tiếp tục đến khi có kinh nguyệt.
Pha dung dịch tiêm: Dùng kỹ thuật vô khuẩn quy định, cho thêm 1 hoặc 2 ml dung môi cung cấp kèm với Thuốc vào lọ 100 hoặc 500 microgam, tương ứng. Pha dung dịch ngay trước khi dùng. Loại bỏ dung dịch đã pha và dung môi không dùng đến.
Người lớn: Tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch, 100 microgam (bazơ). Sau khi tiêm, lấy máu tĩnh mạch cách nhau đều đặn (15, 30, 45, 60 và 120 phút) để phân tích nồng độ LH huyết thanh.
Ghi chú: Ở phụ nữ, phải tiêm gonadorelin ở giai đoạn đầu (foliculin) chu kỳ kinh nguyệt, nếu có thể xác định được.
Các corticosteroid, androgen, estrogen hoặc progestin có thể làm thay đổi các kết quả của thử nghiệm với gonadorelin do ảnh hưởng đến quá trình tiết gonadotropin của tuyến yên thông qua cơ chế tác động ngược.
Thuốc Tr*nh th*i uống hoặc digoxin có thể làm giảm nồng độ gonadotropin huyết thanh. Levodopa hoặc spironolacton có thể làm tăng nồng độ gonadotropin huyết thanh.
Metoclopramid hoặc phenothiazin có thể làm thay đổi đáp ứng với gonadorelin do làm tăng nồng độ prolactin huyết thanh.
Gonadorelin hydroclorid bột pha tiêm được bảo quản ở 15 - 250C. Gonadorelin acetat bột pha tiêm được bảo quản ở 8 - 200C. Thuốc tiêm gonadorelin đã pha được bảo quản ở phòng có điều hòa nhiệt độ và dùng trong vòng 24 giờ.
Không có kinh nghiệm về quá liều trong thử nghiệm lâm sàng. Nếu xảy ra quá liều, cần thực hiện điều trị triệu chứng.