Thuốc lợi tiểu thải natri thuộc nhóm thiazide có tác dụng chủ yếu trên phần vỏ thận. Sau khi dùng liều duy nhất, tác động thải natri thu được đáng kể sau 2 giờ, tối đa sau 6 giờ và kéo dài trong vòng 24 giờ.
Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thải natri mức độ vừa phải, tác động bằng cách ức chế chức năng trao đổi ion ở ống lượn xa, làm giảm sự bài tiết kali, tăng bài tiết natri, chlore và bicarbonate. Tác động này độc lập với sự hiện diện hoặc không của aldost rone. Như thế, do có tác động thải natri, triamtérène có tác dụng chống phù nề và nếu được sử dụng lâu dài sẽ có tác dụng hạ huyết áp.
Sau khi uống, Thuốc lợi tiểu thiazide được hấp thu nhanh chóng. M thyclothiazide được đào thải chủ yếu ở thận, dưới dạng không thay đổi, do sự lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Thuốc qua được hàng rào nhau thai ; Thuốc đi qua sữa mẹ yếu.
Sau khi uống, hàm lượng tối đa trong huyết tương đạt tới thường sau 45 đến 60 phút ; nồng độ của triamt rène sau đó được duy trì trong khoảng 2 giờ, sau đó giảm cho đến khi xuống thấp trong khoảng 8 giờ. Một lượng nhỏ có thể được tìm thấy sau 24 giờ và đôi khi cho đến 36 giờ sau.
Triamt rène được chuyển hóa thành parahydroxytriamt rène, sau đó thành ester sulfurique acide của chất này.
Triamterène được đào thải ở thận do sự lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Triamtérène và các chất chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu sau 1 giờ. Triamtérène được đào thải tối đa sau 2 đến 4 giờ. Sau 24 giờ, có khoảng 20 đến 40% liều uống vào được đào thải, trong đó 60% được đào thải trong 6 giờ đầu. Nếu ngưng Thuốc sau một thời gian điều trị kéo dài, sự đào thải trong nước tiểu vẫn tiếp tục và giảm dần cho đến 5 đến 7 ngày sau. Có khả năng nhuộm nước tiểu có màu xanh nhạt do một chất chuyển hóa của triamtérène. Triamterène đi ngang yếu qua hàng rào nhau thai (3% sau 1 giờ ở cừu cái).
Trong trường hợp có tổn thương gan, các Thuốc lợi tiểu thiazide có thể gây ra bệnh não xơ gan. Trong trường hợp xuất hiện bệnh l{ não như vậy, phải ngưng điều trị ngay. Lưu ý vận động viên thể thao do Thuốc cho kết quả dương tính các test về sử dụng chất kích thích (doping).
Ở bệnh nhân suy gan: có khả năng bị toan huyết do tăng kali huyết ở người bị xơ gan. Với những bệnh nhân này, không nên dùng triamtérène nếu natri huyết dưới 125 mEq/l. Ngoài ra, tuy là những ngoại lệ, một vài trường hợp thiếu máu đại hồng cầu hay giảm huyết cầu toàn thể cấp tính cũng được quan sát thấy ở những bệnh nhân này (thiếu acide folique).
Kiểm soát đường huyết và acide urique huyết ở những bệnh nhân tiểu đường và goutte và phải cân nhắc kỹ việc sử dụng Thuốc lợi tiểu nhóm thiazide ở những bệnh nhân này.
Các Thuốc lợi tiểu thiazide chỉ có tác dụng đầy đủ khi chức năng thận bình thường hay chỉ giảm nhẹ (nồng độ créatinine trong huyết tương dưới 25 mg/l, hay 220 mmol/l.
Không nên dùng Thuốc lợi tiểu thiazide trong điều trị phù nề và cao huyết áp lúc mang thai, vì có thể đưa đến tình trạng thiếu máu nhau thai, với nguy cơ suy dinh dưỡng bào thai.
Nguy cơ bị mất nước với giảm thể tích máu, hạ natri huyết, tăng acide urique huyết, tăng đường huyết và hạ huyết áp thế đứng, cần phải ngưng Thuốc hay giảm liều. Rối loạn máu hiếm gặp : giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, suy tủy và thiếu máu tán huyết.
Có khả năng gây hạ kali huyết hoặc hiếm hơn gây tăng kali huyết, nhất là ở bệnh nhân suy thận và tiểu đường.
Ở bệnh nhân suy gan, có thể gây toan huyết do tăng kali huyết ở bệnh nhân xơ gan, có thể dẫn đến bệnh não xơ gan.