Manidipine chlorhydrate là một tác nhân làm hạ huyết áp đối kháng calci có tác dụng kéo dài. Là dẫn xuất của 4-aryl-1,4-dihydropyridine với một chuỗi piperazinalkyl nhánh bên.
Manidipine cho một tác dụng hạ huyết áp kéo dài hữu hiệu bằng cách làm giãn mạch máu, chủ yếu do ức chế kênh calci.
Trong lâm sàng, Madiplot giúp kiểm soát tốt huyết áp với liều duy nhất trong ngày. Thuốc hữu hiệu trong điều trị cao huyết áp vô căn (mức độ nhẹ và trung bình), cao huyết áp với suy thận và cao huyết áp nặng.
Tác dụng hạ huyết áp của manidipine chlorhydrate là do tác động lên kênh calci phụ thuộc điện thế màng của cơ trơn mạch máu, ức chế dòng calci đi vào tế bào và làm giãn cơ trơn mạch máu, do đó làm giãn mạch.
Manidipine chlorhydrate có tính đặc hiệu cao đối với tiểu động mạch ngoại biên, làm giảm kháng lực mạch máu ngoại biên ở bệnh nhân cao huyết áp, rất ít gây tác dụng ức chế lên chức năng tim.
Manidipine chlorhydrate có ái lực cao đối với mạch máu thận, làm giãn cả hai tiểu động mạch vào và ra của tiểu cầu thận.
Với liều duy nhất 20 mg manidipine uống sau mỗi buổi ăn sáng cho bệnh nhân cao huyết áp vô căn, sau 4 giờ nồng độ tối đa trong máu là 7,1 /- 3,5 ng/ml. Nồng độ và thời gian này cũng gần tương tự ở bệnh nhân cao huyết áp vô căn bị suy thận.
Ở gan, manidipine được chuyển hóa lần lượt thành hợp chất pyridine và diphenylmethane không có hoạt tính. Thuốc được đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ và không có sự tích tụ ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường hay suy thận.
Ngưng đột ngột Thuốc đối kháng calci sẽ làm tăng các triệu chứng. Do đó nếu cần thiết phải ngưng manidipine, phải giảm liều dần dần và phải theo dõi kỹ càng và tuân theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.
Madiplot hiếm khi gây giảm huyết áp quá độ. Trong trường hợp đó, cần thực hiện giảm liều, ngưng Thuốc hay những biện pháp khác.
Do những triệu chứng như chóng mặt có thể xảy ra do hạ huyết áp, bệnh nhân cần phải được lưu ý khi uống Thuốc đặc biệt khi làm việc trên những nơi cao hay khi thao tác máy, lái xe.
Người lớn tuổi: Để tránh tình trạng hạ huyết áp quá mức thường thấy ở người lớn tuổi, nên sử dụng với liều khởi đầu thấp và theo dõi chặt chẽ huyết áp trong thời gian điều trị.
Madiplot được báo cáo rằng làm kéo dài thời kỳ thai nghén và thời gian sanh đẻ ở thú vật thí nghiệm. Do đó cần tránh dùng Thuốc cho phụ nữ có thai hay nghi ngờ là có thai.
Thuốc được báo cáo là có thể qua được sữa mẹ ở thú vật thí nghiệm. Tránh dùng Thuốc cho phụ nữ nuôi con bú. Nếu bắt buộc phải dùng Thuốc, cần khuyên ngưng cho con bú.
Vì Madiplot có thể tăng cường tác động của những Thuốc hạ huyết áp khác nên cần phải thận trọng khi phối hợp.
Giống như những chất đối kháng calci khác (nifédipine), manidipine có thể làm tăng nồng độ digoxine trong máu.
Tác động của các Thuốc ức chế dòng calci được báo cáo là sẽ được gia tăng khi dùng chung với cimétidine.
Do Thuốc có thể làm tăng SGOT, SGPT, g-GTP, LDH và ALP, bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận và kiểm tra các chỉ số nói trên. Nếu có những dấu hiệu bất thường, cần ngưng Thuốc hay áp dụng những biện pháp thích hợp.
Hiếm khi gây tăng BUN hay cré atinine huyết thanh. Nếu có những dấu hiệu bất thường, cần ngưng Thuốc hay áp dụng những biện pháp thích hợp.
Hiếm khi gây giảm bạch cầu. Nếu có những dấu hiệu bất thường, cần ngưng Thuốc hay áp dụng những biện pháp thích hợp.
Hiếm khi gây những cơn nóng bừng mặt, nóng người, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, sung huyết kết mạc.
Đôi khi có thể bị chóng mặt, chóng mặt khi đứng lên, nhức đầu, nhức đầu âm ỉ, buồn ngủ hay có cảm giác bị tê người.
Đôi khi có thể bị tình trạng bất ổn, yếu ớt, phù nề, tiểu gắt hay tăng toàn bộ cholestérol huyết thanh, acide urique hay triglycéride.
Thông thường dùng cho người lớn một liều duy nhất 10 - 20 mg manidipine chlorhydrate, uống Thuốc mỗi ngày sau bữa ăn sáng, ở người lớn tuổi có thể khởi đầu với liều 5 mg.