Calcitonin là một trong những nội tiết tố điều hòa sự chuyển hóa canxi, ức chế hoạt động của hormone phó giáp trạng. Calcitonin giảm mạnh mẽ sự thu hồi canxi từ xương trong trường hợp có sự gia tăng vận tốc hủy xương như trong bệnh loãng xương, bệnh Paget, bệnh loạn dưỡng thần kinh (bệnh Sudeck) và hủy xương do ung thư. Tác dụng của Thuốc trong chứng loãng xương ở phụ nữ đã mãn kinh thể hiện rõ ràng trên cột sống hơn là ở các chi và ở các chứng bệnh có gia tăng vận tốc hủy và tạo xương hơn là các bệnh chậm hủy và tạo xương. Thuốc ức chế hoạt động của hủy cốt bào trong khi dường như nó kích thích sự hình thành và hoạt động của tạo cốt bào. Calcitonin còn ngăn chặn sự tiêu xương, do đó làm giảm sự gia tăng bất thường nồng độ canxi trong huyết thanh cũng như tăng bài tiết canxi, phosphor và natri trong nước tiểu bằng cách giảm sự tái hấp thu ở các ống thận. Tuy nhiên nồng độ canxi trong huyết thanh không bị giảm dưới mức bình thường.
Calcitonin ức chế tiết dịch ở dạ dày và tụy nhưng không làm ảnh hưởng đến nhu động ruột. Có những bằng chứng về tác dụng giảm đau của Miacalcic ở một vài bệnh nhân có rối loạn về xương gây đau.
Trong khi tất cả các calcitonin đều tương tự nhau về mặt cấu trúc cùng có 32 acid amin trong chuỗi đơn với các thứ tự khác nhau tùy theo loài, calcitonin cá hồi có ái lực mạnh hơn với các thụ thể bám gắn của chúng (những điểm bám này cũng đã được tìm thấy ở một vùng của hệ thần kinh trung ương), nên hữu hiệu hơn về mặt lâm sàng và có tác dụng k o dài hơn các calcitonin tổng hợp từ các loài có vú (kể cả ở người).
Độ sinh khả ứng tuyệt đối của Miacalcic là khoảng 70% sau tiêm bắp hay tiêm dưới da. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ và thời gian bán hủy là 70-90 phút. Khoảng 95% liều dùng được bài tiết qua thận với tỷ lệ Thuốc ở dạng không đổi là 2%. Thể tích phân phối đo được là 0,15-0,31/kg và liên kết với protein là 30-40%.
Những dữ liệu về độ khả dụng sinh học của Miacalcic dạng xịt mũi thu được từ các cuộc thăm dò khác nhau sử dụng các phương pháp khác nhau cho thấy tính biến thiên rất lớn. Cũng tương tự như các nội tiết tố đa peptide khác, nồng độ calcitonin cá hồi trong huyết tương không cho biết trước được đáp ứng lâm sàng. Ngược lại, sự đo lường các chất đánh dấu thích hợp của sự chuyển hóa xương như phosphatase kiềm và sự bài tiết hydroxyproline trong nước tiểu, đã cho thấy có sự tương quan với liều dùng, kết quả đáng tin cậy với độ khả dụng sinh học và do đó nên được dùng để đánh giá hiệu quả lâm sàng. Trong giới hạn của hoạt tính sinh học, hiệu lực của Miacalcic dạng xịt mũi bằng một nửa dạng tiêm bắp hay tiêm dưới da.
Loãng xương giai đoạn sớm hoặc loãng xương tiến triển ở phụ nữ mãn kinh khi các trị liệu phối hợp estrogen/canxi thông thường là chống chỉ định hay không thể thực hiện được do một vài lý do khác.
Để ngăn ngừa hủy xương tiến triển, bệnh nhân sử dụng Miacalcic phải được cung cấp bổ sung canxi và vitamin D thích hợp theo nhu cầu của từng người.
Tăng sự tiêu hủy và tạo xương phản ánh qua việc gia tăng nồng độ của phosphatase kiềm trong huyết thanh và sự bài tiết hydroxyproline trong nước tiểu.
Hủy xương quá mức trong bệnh ác tính có di căn xương như ung thư vú, phổi, thận, u tủy và các bệnh ác tính khác.
Bệnh loạn dưỡng thần kinh (bệnh Sudeck) do các nguyên nhân và yếu tố thuận lợi khác nhau như loãng xương đau nhức sau chấn thương, loạn dưỡng phản xạ thần kinh giao cảm, hội chứng vai - cánh tay, chứng hỏa thống, các rối loạn dinh dưỡng thần kinh do sử dụng Thuốc.
Do là một polypeptide, calcitonin thường gây những phản ứng quá mẫn tại chỗ hay toàn thân. Do đó, nên thận trọng thực hiện phản ứng da trước khi áp dụng trị liệu với Thuốc ở bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn. Nên ngưng Thuốc nếu có dấu hiệu quá mẫn liên quan rõ ràng đến Thuốc.
Trẻ em: Do thiếu kinh nghiệm về việc sử dụng Miacalcic kéo dài ở trẻ em, không nên điều trị nhiều hơn vài tuần trừ khi đã cân nhắc rằng cần phải điều trị kéo dài.
Các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên súc vật không cho thấy có nguy cơ tổn hại nào đến thai nhi, tuy nhiên điều này chưa được khẳng định qua các thử nghiệm kiểm chứng ở phụ nữ có thai. Bản thân Thuốc không đi qua hàng rào nhau thai ở động vật. Không nên cho con bú trong quá trình điều trị với Miacalcic do có bằng chứng rằng Thuốc được tiết ra qua sữa mẹ.
Thường gặp : buồn nôn, nôn, đôi khi chóng mặt và nóng bừng mặt. Các phản ứng phụ này tùy thuộc liều và thường xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch hơn là sau khi tiêm bắp hoặc dưới da. Thường chúng tự khỏi, chỉ một vài trường hợp cần giảm liều tạm thời. Có rất ít báo cáo về đa niệu và ớn lạnh.
Trong những trường hợp hiếm, tiêm calcitonin có thể gây phản ứng quá mẫn, gồm phản ứng tại nơi tiêm, hoặc phản ứng da toàn thân, tuy nhiên các phản ứng dạng phản vệ đưa đến nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và ngất cũng được báo cáo trong một số ít trường hợp.
Dạng tiêm: 50-100 UI mỗi ngày hoặc 100 UI mỗi 2 ngày, tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, tùy mức độ trầm trọng của bệnh.
Dạng xịt mũi: 100-200 UI mỗi ngày hoặc 200 UI mỗi 2 ngày, 1 liều hay chia nhiều liều tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.
Liều lượng được điều chỉnh tùy theo nhu cầu của từng bệnh nhân. Từ 200 đến 400 UI mỗi ngày. Liều = 200 UI có thể dùng đơn liều ; khi cần dùng liều cao hơn nên chia thành nhiều liều. Có thể phải trị liệu nhiều ngày cho đến khi tác dụng giảm đau đạt được hiệu quả hoàn toàn. Trong giai đoạn điều trị duy trì liều dùng ban đầu thường được giảm và/hoặc có thể kéo dài khoảng cách giữa 2 liều.
Dạng tiêm: 100 UI mỗi ngày hoặc mỗi 2 ngày, tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Đường tiêm dưới da được dung nạp rất tốt và bệnh nhân có thể tự tiêm được dưới sự hướng dẫn của bác sĩ hay y tá. Trong một vài trường hợp chỉ cần tiêm cách hai ngày khi điều trị duy trì chỉ cần dùng 50 UI mỗi ngày, đặc biệt khi các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng được cải thiện. Mặt khác có thể tăng liều mỗi ngày lên đến 200 UI nếu cần thiết.
Dạng xịt mũi: liều 200 UI mỗi ngày, dùng đơn liều hay chia làm nhiều liều. Trong một số trường hợp có thể cần phải dùng liều 400 UI chia làm 2 lần mỗi ngày lúc bắt đầu điều trị. Có thể giảm liều sau một thời gian bệnh nhân dùng dạng xịt mũi.
Trong điều trị cấp cứu và các tình trạng nặng khác, đường sử dụng hiệu quả nhất là truyền nhỏ giọt tĩnh mạch.
Dạng tiêm: 5-10 UI cho mỗi kg thể trọng mỗi ngày, hòa trong 500 ml dung dịch muối đẳng trương, truyền nhỏ giọt tĩnh mạch trong ít nhất 6 giờ, hoặc tiêm tĩnh mạch chậm chia làm 2-4 liều trong ngày. Bệnh nhân phải được bồi phụ nước. Khi cần thiết nên cấp cứu bằng phương pháp điều trị đặc hiệu đối với bệnh căn.
Dạng tiêm: 5-10 UI/kg thể trọng mỗi ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng và sinh hóa, dùng tiêm dưới da hay tiêm bắp liều duy nhất hay chia làm 2 liều. Nếu thể tích Thuốc tiêm lớn hơn 2 ml thì nên dùng theo đường tiêm bắp. Nên tiêm các mũi ở những vị trí khác nhau. Dạng xịt mũi : 200-400 UI chia vài lần mỗi ngày.
Cần chẩn đoán sớm và phải bắt đầu điều trị ngay sau khi chẩn đoán chính xác. Dạng tiêm : 100 UI mỗi ngày, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da trong 2-4 tuần. Có thể cho tiếp 100 UI 3 lần mỗi tuần trong 6 tuần, tùy vào tiến triển lâm sàng.
Dạng xịt mũi : 200 UI chia vài lần mỗi ngày trong 2-4 tuần, sau đó dùng liều 200 UI 3 lần một tuần trong vòng 6 tuần.
Trong bệnh Paget và những bệnh mãn tính có liên quan đến sự tiêu hủy và tạo xương khác, cần điều trị ít nhất vài tháng đến vài năm. Sự điều trị làm giảm đáng kể lượng phosphatase kiềm trong huyết thanh và sự bài tiết hydroxyproline trong nước tiểu, đôi khi trở về mức bình thường. Tuy nhiên, đôi khi lượng phosphatase kiềm và hydroxyproline bài tiết có thể tăng sau khi giảm xuống lúc đầu ; khi ấy bác sĩ phải dựa vào bệnh cảnh lâm sàng để x t đoán xem có nên ngưng điều trị không, và bao giờ thì có thể tiếp tục điều trị lại.
Các rối loạn về chuyển hóa xương có thể tái xuất hiện một hoặc vài tháng sau khi ngưng Thuốc, đòi hỏi một đợt điều trị khác bằng Miacalcic. Mặc dù kháng thể có thể xuất hiện trên một vài bệnh nhân trị liệu lâu ngày với calcitonin, hiệu lực trên lâm sàng của Thuốc thường không bị ảnh hưởng. Đôi khi Thuốc có thể mất hiệu lực khi dùng lâu dài, có thể do bão hòa các điểm gắn dường như không có liên quan gì đến sự phát sinh kháng thể. Sau một thời gian ngưng điều trị đáp ứng với calcitonin lại có trở lại.
Chỉ áp dụng cho sử dụng lần đầu tiên: giữ chặt thiết bị, đè mạnh pittông cho đến khi nghe tiếng cách mới bỏ ra. Làm như thế 3 lần. Cửa sổ tại đáy của nút khởi động bấy giờ sẽ có màu xanh và bình bơm đã sẵn sàng sử dụng.
Hơi cúi đầu về phía trước và ấn nhẹ miệng vòi chai Thuốc vào một trong hai lỗ mũi. Đảm bảo rằng nó ở trên một đường thẳng với ống mũi để cho bụi sương của Thuốc lan tỏa đều. Ấn pittông một lần và buông ra. Trong cửa sổ đếm, bạn sẽ thấy số 1.
Sau khi bơm Thuốc, hít vào mạnh nhiều lần để ngừa Thuốc thoát ra khỏi mũi. Đừng thở ra đường mũi ngay sau khi bơm Thuốc.
Khi màu đỏ xuất hiện trên cửa sổ đếm và có một kháng lực đáng kể chống lại pittông chuyển động vào sâu hơn (cảnh báo dừng lại), 16 liều đã được phóng ra. Một lượng nhỏ cặn Thuốc (do kỹ thuật đóng chai) vẫn còn sót lại trong chai Thuốc.
Dù trong tình huống nào cũng không bao giờ được thử mở rộng vòi phun bằng kim hay vật sắc nhọn. Điều này phá hủy hoàn toàn hoạt động của chai Thuốc. Đừng tháo gỡ pittông. Để đảm bảo các liều đều bằng nhau, hãy giữ chai Thuốc luôn ở vị trí đứng thẳng. Tránh lắc mạnh chai Thuốc hay để ở nơi quá nóng.
Từ khi mở nắp, chai Thuốc xịt mũi phải được để ở nhiệt độ phòng và sử dụng tối đa không quá 4 tuần lễ.
Ống tiêm và lọ xịt chưa mở phải được bảo quản trong tủ lạnh (2-80C). Khi đã mở lọ xịt mũi được giữ ở nhiệt độ phòng, để ở vị trí thẳng đứng và dùng trong thời gian tối đa là 4 tuần. Như tất cả các Thuốc khác, Miacalcic phải để xa tầm tay trẻ em.
Nguồn: Internet.