Azithromycin là một kháng sinh bán tổng hợp loại azalide, một phân nhóm của macrolide. Về mặt cấu trúc, Thuốc khác với erythromycin bởi sự thêm nguyên tử nitrogen được thay thế nhóm methyl vào vòng lactone. Do đó, về mặt hóa học, nó là một kháng sinh thuộc họ macrolide phân nhóm azalide. Azithromycin tác động bằng cách gắn kết vào tiểu đơn vị 50S của ribosom và qua đó ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Azithromycin có phổ kháng khuẩn rộng và sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-3 giờ. Do thức ăn làm giảm sự hấp thu của Thuốc, không nên dùng azithromycin với thức ăn. Các nghiên cứu dược động đã cho thấy nồng độ azithromycin trong mô cao hơn trong huyết tương (đến 50 lần). Nồng độ trong các mô như phổi, amiđan và tiền liệt tuyến vượt quá giá trị MIC90 đối với nhiều vi khuẩn khác nhau sau một liều đơn 500 mg.
Thuốc có tỷ lệ sinh khả dụng 37%. Sự tiết qua mật của azithromycin, chủ yếu dưới dạng không đổi, là đường đào thải chủ yếu ; khoảng 6% liều sử dụng được tìm thấy trong nước tiểu. Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương là 2 đến 4 ngày.
Azithromycin cho thấy hoạt tính in vitro trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm bao gồm Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (nhóm A) và các loài Streptococcus khác ; Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, Bordetella pertusis, Bordetella parapertusis, Shigella sp., Pasteurella sp., Vibrio sp., Peptococcus sp. và Peptostreptococcus sp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium propionibacterium acnes, Yersinia sp., Clostridium perfringens, Borrelia burgdorferi, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae.
Azithromycin cũng cho thấy hoạt tính trên Legionella pneumophilla, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium avium, Campylobacter sp., Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii và Treponema pallidum.
Opeazitro chống chỉ định ở bệnh nhân có quá mẫn đã biết với các thành phần của Thuốc hay với các kháng sinh thuộc nhóm macrolide.
Do nguy cơ bội nhiễm vi khuẩn không nhạy cảm và viêm đại tràng giả mạc khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, nên cẩn thận khi dùng azithromycin. Do trên lý thuyết có thể xảy ra khả năng ngộ độc nấm cựa gà, không nên sử dụng đồng thời Opeazitro và các dẫn xuất nấm cựa gà. Không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy thận nhẹ (thanh thải creatinine > 0,5 ml/phút). Tuy nhiên, do chưa có số liệu về việc sử dụng Opeazitro ở bệnh nhân suy thận mức độ nặng hơn, nên cẩn thận khi dùng Thuốc cho những bệnh nhân này. Do hệ thống gan mật là đường đào thải chủ yếu của Opeazitro, không nên sử dụng Thuốc cho bệnh nhân suy gan.
Các nghiên cứu trên thú vật đã chứng minh rằng azithromycin đi qua nhau thai nhưng không cho thấy bằng chứng nguy hại đến thai nhi.
Hiệu quả và tính an toàn của azithromycin chưa được chứng minh ở phụ nữ có thai. Do đó, không nên dùng Thuốc trong thai kỳ ngoại trừ khi tuyệt đối cần thiết.
Không biết được là azithromycin có tiết vào sữa hay không. Do đó, không nên dùng Thuốc cho phụ nữ đang nuôi con bú ngoại trừ khi tuyệt đối cần thiết.
Các Thuốc kháng acid làm giảm sự hấp thu azithromycin; do đó khi cần sử dụng đồng thời, nên dùng vào 1 giờ trước khi hoặc 2 giờ sau khi dùng Thuốc kháng acid. Do có thể xảy ra tương tác giữa azithromycin và cyclosporin, nên kiểm tra nồng độ cyclosporin và điều chỉnh liều nếu cần thiết phải sử dụng đồng thời. Một vài kháng sinh macrolide làm giảm sinh chuyển hóa của digoxin. Mặc dù không có báo cáo về ảnh hưởng này khi sử dụng azithromycin, nên lưu ý đến khả năng tương tác này và nên kiểm tra nồng độ digoxin. Cũng như các kháng sinh macrolide khác, không nên sử dụng đồng thời azithromycin với các dẫn xuất nấm cựa gà.
Azithromycin là một Thuốc được dung nạp tốt. Hầu hết các tác dụng ngoại ý xảy ra trên đường tiêu hóa (buồn nôn, đau bụng, nôn mửa, trướng bụng và tiêu chảy). Cũng như các macrolide và penicillin khác, đôi khi có sự gia tăng có hồi phục transaminase gan.
Thỉnh thoảng có giảm tạm thời bạch cầu trung tính trong các thử nghiệm lâm sàng, mặc dù chưa xác định mối liên quan hệ quả với sự sử dụng azithromycin.
Người lớn: Liều đơn 1 g (2 viên nén) azithromycin cho hiệu quả chữa bệnh trong các nhiễm Chlamydia trachomatis lây truyền qua đường T*nh d*c. Những nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm khác : 500 mg/ngày (1 viên nén/ngày) mỗi ngày một lần, trong vòng 3 ngày [tổng liều là 1,5 g (3 viên nén)].
Có thể dùng theo phác đồ khác là dùng liều đơn 500 mg (1 viên nén) vào ngày thứ nhất sau đó 250 mg (1/2 viên nén) mỗi ngày một lần, trong 4 ngày [tổng liều trong 5 ngày là 1,5 g].
Trẻ em: Nên dùng dạng hỗn dịch Opeazitro cho trẻ em có cân nặng dưới 45 kg (liều cho trẻ em là 10 mg/kg/ngày, trong 3 ngày). Liều lượng cho trẻ em trên 45 kg cũng tương tự như liều dùng cho người lớn. Không nên dùng Thuốc trong bữa ăn (nên dùng 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn).
< 15 kg (6 tháng- < 3 tuổi): Tổng liều hàng ngày là 10 mg/kg. Nên dùng mỗi ngày một lần trong 3 ngày.
26-35 kg (8-11 tuổi): 1,5 muỗng lường (7,5 ml = 300 mg) mỗi ngày một lần trong 3 ngày. 36-45 kg (12-14 tuổi) : 2 muỗng lường (10 ml = 400 mg) mỗi ngày một lần trong 3 ngày. Chưa có thông tin về hiệu quả và tính an toàn của azithromycin sử dụng cho trẻ dưới 6 tháng tuổi ; do đó không nên dùng Thuốc cho trẻ em ở nhóm tuổi này.
Không có số liệu về việc quá liều azithromycin. Triệu chứng tiêu biểu của quá liều các kháng sinh macrolide bao gồm giảm thính giác, buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy nặng. Nếu cần thiết, nên chỉ định rửa dạ dày và hỗ trợ tổng quát.