Opedroxil (cefadroxil monohydrate) là một kháng sinh bán tổng hợp có phổ rộng. Về mặt hóa học, nó có danh pháp là: 7-[D- (-)-a-amino-a- (4-hydroxyphenyl) - acetamido]-3 methyl-delta 3 cefem - 4 carboxylic acid monohydrate.
Opedroxil ổn định trong môi trường acid và được nhanh chóng hấp thu với nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 1 đến 11/2 giờ sau khi uống. Nồng độ đo được hiện diện 12 giờ sau khi uống. Thời gian bán hủy trung bình của Opedroxil ở người trưởng thành khỏe mạnh là 1,4 giờ. Cefadroxil gắn kết với protein huyết thanh người khoảng 20%. Trên 90% Thuốc được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 24 giờ. Sau khi dùng liều đầu tiên, nồng độ cefadroxil trong nước tiểu trong 12-18 giờ được duy trì trên mức nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của các vi khuẩn gây bệnh nhạy cảm.
Các Staphylococcus (sinh và không sinh penicillinase), các Streptococcus huyết giải beta, Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Salmonella và một vài loài Shigella.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm amiđan, viêm họng, viêm phế quản, giãn phế quản, viêm phổi, áp xe phổi, viêm mủ màng phổi, viêm màng phổi, viêm xoang, viêm thanh quản, viêm tai giữa.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Viêm mạch bạch huyết, áp xe, viêm mô tế bào, loét do nằm, viêm vú, nhọt, viêm quầng.
Nhiễm khuẩn đường niệu dục: Viêm thận bể thận, viêm bàng quang, viêm bộ phận phụ, viêm nội mạc tử cung.
Các nhiễm khuẩn khác: Viêm cơ xương, viêm khớp nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn huyết, viêm phúc mạc, nhiễm khuẩn chu sinh.
Opedroxil nên được dùng cẩn thận ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin. Có bằng chứng về phản ứng dị ứng chéo một phần của penicillin và cephalosporin. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng với Opedroxil, nên ngưng Thuốc và điều trị với các Thuốc thường dùng (các amine tăng huyết áp, kháng histamin và/hoặc corticosteroid).
Do kinh nghiệm về sự sử dụng Thuốc ở trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh còn giới hạn, nên dùng Opedroxil một cách cẩn thận ở những đối tượng bệnh nhân này. Nên cẩn thận khi kê toa Opedroxil trong trường hợp bị suy thận đáng kể. Chưa xác định được tính an toàn khi sử dụng Thuốc trong thai kỳ.
Đã có báo cáo về xét nghiệm Coombs trực tiếp cho kết quả dương tính trong quá trình điều trị với các cephalosporin và penicillin. Bệnh nhân được điều trị với Opedroxil có thể cho phản ứng glucose niệu dương tính giả khi xét nghiệm với dung dịch Fehling hay Benedict, đồng sulfate hay viên nén Clinitest ; phản ứng này không xảy ra với các xét nghiệm dựa trên enzyme. Điều trị kéo dài với Opedroxil có thể làm tăng bội vi khuẩn không nhạy cảm.
Cũng giống như các cephalosporin khác, Opedroxil có thể gây phản ứng dị ứng; nổi ban, ngứa ngáy, mày đay và phù mạch có thể được quan sát dù không thường xuyên. Các tác dụng ngoại ý bao gồm : buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, khó tiêu, chóng mặt, nhức đầu và viêm *m đ*o do Candida có thể xảy ra dù hiếm.
Tùy theo mức độ trầm trọng của nhiễm khuẩn, nên 1-2 g dùng mỗi ngày một lần hay chia làm hai. Đối với các nhiễm khuẩn đe dọa đến tính mạng, nên dùng các cephalosporin theo đường tiêm.
Đối với các nhiễm khuẩn đường tiểu, liều hàng ngày khuyến cáo cho trẻ em là 30 mg/kg/ngày chia làm hai lần mỗi 12 giờ. Đối với viêm họng, viêm amiđan và chốc lở, liều khuyến cáo hàng ngày cho trẻ em là 30 mg/kg/ngày dùng liều duy nhất trong ngày hay chia làm nhiều lần mỗi 12 giờ. Đối với các nhiễm khuẩn da và cấu trúc da, liều hàng ngày khuyến cáo là 30 mg/kg/ngày chia làm hai lần mỗi 12 giờ. Đối với các nhiễm Streptococcus huyết giải beta, nên dùng Opedroxil ít nhất 10 ngày.
Các nhiễm khuẩn đường tiểu mạn tính có thể cần điều trị tập trung kéo dài cùng với theo dõi liên tục về lâm sàng và vi khuẩn học.
Không cần điều chỉnh phác đồ liều lượng ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine > 50 ml/phút. Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine <=50 ml/phút, nên theo phác đồ điều chỉnh hướng dẫn như sau dựa trên độ thanh thải creatinine (ml/phút/1,73 m2). Nên xét riêng cho từng trường hợp bệnh nhân.
Bệnh nhân suy thận có thể được điều trị với liều khởi đầu bằng với liều khởi đầu dành cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường.
T/thải creatinine (ml/phút/1,73 m2) |
Liều (mg) |
K/cách dùng(giờ) |
0-10 |
500 |
36 |
10-25 |
500 |
24 |
25-50 |
500 |
12 |
Có thể cần phải điều chỉnh liều thấp hơn khi dùng cho trẻ em. Tiếp tục dùng Thuốc tối thiểu 48 đến 72 giờ sau khi có bằng chứng sạch khuẩn.