Levonorgestrel là một chất progestogen tổng hợp dẫn xuất từ nortestosteron. Levonorgestrel thường dùng để Tr*nh th*i. Thuốc làm thay đổi dịch nhày cổ tử cung, tạo nên một hàng rào ngăn cản sự di chuyển của tinh trùng vào tử cung. Quá trình làm tổ của trứng bị ngăn cản do những biến đổi về cấu trúc của nội mạc tử cung.
Levonorgestrel sử dụng để Tr*nh th*i. Microval và Norgeston là những Thuốc Tr*nh th*i loại uống. Levonorgestrel được dùng làm thành phần progestogen trong liệu pháp thay thế hormon trong thời kỳ mãn kinh.
Levonorgestrel phải được dùng thận trọng đối với người động kinh, bệnh van tim, bệnh tuần hoàn não, và với người có tăng nguy cơ có thai ngoài tử cung và bệnh đái tháo đường. Levonorgestrel có thể gây ứ dịch, cho nên khi kê đơn levonorgestrel phải theo dõi cẩn thận ở người hen suyễn, phù thũng.
Progestogen dùng với liều cao có thể gây nam tính hóa thai nhi nữ. Tuy có số liệu trên súc vật thí nghiệm, nhưng trên người dùng Thuốc với liều thấp thì không phát hiện có vấn đề gì. Những nghiên cứu diện rộng cho thấy nguy cơ về khuyết tật bẩm sinh không tăng ở những trẻ em có mẹ đã dùng Thuốc uống Tr*nh th*i trước khi mang thai.
Thuốc Tr*nh th*i chỉ có progestogen dùng trong thời kỳ cho con bú không gây nguy hại gì cho trẻ em. Nếu bắt đầu dùng 6 tuần sau khi đẻ thì Thuốc không làm giảm tiết sữa nên là Thuốc Tr*nh th*i được ưa thích trong thời kỳ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trong liệu pháp levonorgestrel là rối loạn kinh nguyệt (khoảng 5%). Tiếp tục dùng Thuốc thì rối loạn kinh nguyệt giảm. Chảy máu *m đ*o thất thường khi sử dụng levonorgestrel có thể che lấp những triệu chứng của ung thư cổ tử cung hoặc ung thư nội mạc tử cung, do đó cần phải định kỳ (6 - 12 tháng) khám phụ khoa để loại trừ ung thư. Chửa ngoài tử cung xảy ra nhiều hơn ở những phụ nữ dùng Thuốc Tr*nh th*i uống chỉ có progestogen. Nguy cơ này có thể tăng lên khi sử dụng levonorgestrel dài ngày và thường ở những người tăng cân. ở những phụ nữ đang dùng levonorgestrel mà có thai hoặc kêu đau vùng bụng dưới thì thầy Thuốc cần cảnh giác về khả năng có thai ngoài tử cung. Bất kỳ người bệnh nào kêu đau vùng bụng dưới đều phải thăm khám để loại trừ có thai ngoài tử cung. Người ta thấy khi dùng levonorgestrel hoặc Thuốc Tr*nh th*i uống nguy cơ bị bệnh huyết khối tắc mạch tăng. Ở người dùng Thuốc, nguy cơ đó tăng khoảng 4 lần so với người không dùng Thuốc. Khi người dùng Thuốc bị viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tắc mạch, phải ngừng Thuốc. Ở những phụ nữ phải ở trạng thái bất động kéo dài do phẫu thuật hoặc do các bệnh khác cũng phải ngừng Thuốc. Nếu mất thị giác một phần hoặc hoàn toàn, dần dần hoặc đột ngột, hoặc xuất hiện lồi mắt, nhìn đôi, phù gai thị, nhức đầu dữ dội phải ngừng Thuốc ngay tức khắc.
Viên progestogen duy nhất Tr*nh th*i: Liều hàng ngày tương đương với 30 hoặc 37,5 microgam levonorgestrel.
Viên uống Tr*nh th*i phối hợp bào chế theo 1 pha (phối hợp với 1 Thuốc): Liều hàng ngày tương đương với 150 - 250 microgam levonorgestrel.
Viên uống Tr*nh th*i phối hợp để uống tiếp nối: Liều hàng ngày tương đương với 50 cho đến 125 microgam levonorgestrel.
Viên progestogen duy nhất Tr*nh th*i được uống vào ngày thứ nhất của chu kỳ kinh nguyệt và dùng mỗi ngày 1 viên không đứt quãng suốt thời gian muốn Tr*nh th*i. Thuốc phải dùng vào một thời điểm cố định trong ngày, tốt nhất là sau buổi cơm tối hoặc khi đi ngủ, để giữ khoảng cách giữa những lần dùng Thuốc luôn luôn vào khoảng 24 giờ. Nếu khoảng cách đó kéo dài hơn 27 giờ thì tác dụng Tr*nh th*i có thể bị giảm. Trong chu kỳ đầu dùng Thuốc, cần áp dụng thêm một biện pháp Tr*nh th*i khác (không dùng phương pháp thân nhiệt) trong vòng 14 ngày đầu dùng Thuốc. Nếu viên Thuốc không được uống vào giờ quy định hàng ngày, thì viên Thuốc quên đó phải được uống càng sớm càng tốt và viên Thuốc tiếp theo uống vào giờ quy định như thường lệ. Nhưng phải dùng thêm biện pháp Tr*nh th*i khác trong tháng đó, không dùng hormon (không dùng phương pháp thân nhiệt) cho đến khi Thuốc đã được dùng đều đặn trong 14 ngày.
Sau khi uống 1 viên Thuốc nếu bị nôn sớm cần uống một viên Thuốc nữa trong vòng 3 giờ thì mới duy trì được khả năng Tr*nh th*i. Trong trường hợp này sử dụng viên Thuốc cuối cùng ở mỗi vỉ. Nếu nôn hoặc ỉa chảy kéo dài, ảnh hưởng đến sự hấp thu Thuốc thì cần áp dụng thêm một biện pháp Tr*nh th*i khác trong vòng 14 ngày kể từ khi hết nôn mửa và ỉa chảy.
Chảy máu kinh, chảy máu thấm giọt bất thường có thể xảy ra ở một số phụ nữ khi bắt đầu dùng Thuốc, nhưng sau một vài chu kỳ đầu kinh nguyệt lại trở lại đều đặn.
Có thể cho uống levonorgestrel với liều 750 microgam trong vòng 72 giờ sau giao hợp (nên càng sớm càng tốt), lặp lại sau 12 giờ.
Phác đồ điển hình tương đương 75 đến 250 microgam levonorgestrel uống trong 10 đến 12 ngày của chu kỳ 28 ngày.
Các chất cảm ứng enzym gan như barbiturat, phenytoin, primidon, phenobarbiton, rifampicin, carbamazepin và griseofulvin có thể làm giảm tác dụng Tr*nh th*i của levonorgestrel. Ðối với phụ nữ đang dùng những Thuốc cảm ứng enzym gan điều trị dài ngày thì phải dùng một biện pháp Tr*nh th*i khác. Sử dụng đồng thời các Thuốc kháng sinh có thể làm giảm tác dụng của Thuốc, do can thiệp vào hệ vi khuẩn đường ruột.
Chưa có thông báo nào cho thấy dùng quá liều Thuốc Tr*nh th*i uống gây tác dụng xấu nghiêm trọng. Do đó nói chung không cần thiết phải điều trị khi dùng quá liều. Tuy vậy, nếu quá liều được phát hiện sớm trong vòng 1 giờ và với liều lớn tới mức mà thấy nên xử trí thì có thể rửa dạ dày, hoặc dùng một liều ipecacuanha thích hợp. Không có Thuốc giải độc đặc hiệu và điều trị là theo triệu chứng.