Mexiletin có tác dụng gây tê tại chỗ và chống loạn nhịp tim. Ở người bệnh có rối loạn dẫn truyền, Thuốc tác động đến dẫn truyền nhĩ - thất và khoảng H - V và kéo dài thời kỳ trơ hiệu quả. Mexiletin có tác dụng chẹn kênh natri. Với liều bình thường, mexiletin không ảnh hưởng lên điện thế hoạt động. Mexiletin làm giảm tốc độ khử cực tối đa mà lại ít hoặc không làm thay đổi điện thế nghỉ hay thời gian điện thế hoạt động. Tác dụng điện S*nh l* cũng giống như của lidocain (Thuốc chống loạn nhịp nhóm IB) và chủ yếu là làm giảm tốc độ khử cực tối đa (pha 0).
Cần đặc biệt thận trọng khi dùng mexiletin cho người bệnh suy giảm nút xoang, rối loạn dẫn truyền tim, nhịp tim chậm, huyết áp thấp, sốc tim, suy tim, suy gan. Cần theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ và huyết áp trong thời gian điều trị.
Mexiletin bài tiết trong sữa mẹ, nồng độ Thuốc trong sữa cao hơn nồng độ trong huyết tương người mẹ. Nếu người mẹ dùng mexiletin thì không được cho con bú.
Chỉ số điều trị của mexiletin rất hẹp và nhiều tác dụng không mong muốn của Thuốc liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều thì các tác dụng này sẽ giảm; tuy nhiên một số tác dụng không mong muốn vẫn nặng, đòi hỏi phải ngừng Thuốc và điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Ở người bệnh có hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, nồng độ Thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương và nửa đời của Thuốc tăng lên. Bởi vậy, đối với những người bệnh này, cần phải điều chỉnh liều lượng mexiletin dựa theo nồng độ Thuốc trong huyết tương. Thẩm tách phúc mạc không có tác dụng lên độ thanh thải mexiletin ở người suy thận mạn. Phải giảm liều duy trì từ 30 đến 50% ở người bệnh bị bệnh gan nặng hay bị suy tim sung huyết nặng.
Dùng theo đường uống: Liều mexiletin hydroclorid ban đầu là 400 mg, 2 giờ sau liều nạp này cho uống tiếp từ 200 đến 250 mg/lần, 3 đến 4 lần một ngày. Liều duy trì thông thường từ 400 đến 800 mg mỗi ngày, chia làm 3 đến 4 lần. Ðể khắc phục Thuốc được hấp thu chậm ở người bệnh sau nhồi máu cơ tim, có thể dùng liều cao hơn. Không được dùng quá 1200 mg mỗi ngày. Có thể dùng chế phẩm giải phóng kéo dài để uống Thuốc cách nhau 12 giờ một lần.
Pha 1 ống Thuốc (250 mg/10 ml) vào 250 hoặc 500 ml dung dịch glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% để truyền tĩnh mạch. Truyền tĩnh mạch chậm 125 - 250 mg trong 5 - 15 phút (0,1 - 0,5 mg/kg/phút); tiếp theo đó truyền 250 mg trong 60 - 120 phút; sau đó truyền liều duy trì 50 - 100 mg/giờ (0,01 - 0,02 mg/kg/phút) tùy theo đáp ứng của người bệnh. Khi đã có kết quả khả quan, có thể chuyển sang uống với liều từ 200 đến 250 mg mexiletin hydroclorid, 3 đến 4 lần/ngày. Một cách dùng khác là tiêm tĩnh mạch liều ban đầu 200 mg (tốc độ tiêm là 25 mg/phút), sau đó uống một liều 400 mg để bổ sung cho liều tiêm và tiếp tục uống để điều trị như nêu ở phần trên. Liều uống để duy trì là cứ cách 8 giờ lại uống từ 100 đến 400 mg.
Mexiletin (nhóm IB) dùng phối hợp với quinidin (nhóm IA) có tác dụng hơn là chỉ dùng một thứ Thuốc với liều cao.
Mexiletin làm tăng nồng độ theophylin trong huyết tương, cần điều chỉnh liều theophylin trong thời gian điều trị bằng mexiletin.
Phối hợp mexiletin với Thuốc chẹn bêta giao cảm, quinidin hoặc amiodaron sẽ làm tăng tác dụng chống loạn nhịp, do đó có thể dùng liều thấp hơn và các tác dụng phụ cũng ít hơn.
Chủ đề liên quan:
chống loạn nhịp loạn nhịp loạn nhịp tim mexiletine hydroclorid nhịp tim thuốc chống thuốc chống loạn nhịp thuốc chống loạn nhịp tim thuốc chống loạn nhịp tim nhóm ib