Misoprostol là chất tổng hợp tương tự prostaglandin E1, có tác dụng ức chế tiết acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày.
Misoprostol được chỉ định để dự phòng loét dạ dày - tá tràng do Thuốc chống viêm không steroid, kể cả aspirin, ở những người bệnh có nguy cơ cao có biến chứng loét dạ dày, ví dụ, những người cao tuổi và người có bệnh gây suy nhược, và cả những người bệnh có nguy cơ cao loét dạ dày, ví dụ những người bệnh có bệnh sử loét.
Misoprostol không có tác dụng đối với đau hoặc khó chịu dạ dày - ruột do sử dụng Thuốc chống viêm không steroid.
Misoprostol chống chỉ định đối với người mang thai và không được dùng cho người có khả năng mang thai, trừ khi người bệnh cần phải được điều trị với Thuốc chống viêm không steroid và có nguy cơ cao trong biến chứng loét dạ dày do sử dụng Thuốc chống viêm không steroid, hoặc có nguy cơ cao phát triển loét dạ dày. Hãy khuyên những người có khả năng mang thai tránh có thai khi bắt đầu điều trị với misoprostol và họ phải dùng một biện pháp tránh thụ thai hữu hiệu trong thời gian dùng misoprostol.
Misoprostol có thể gây nguy hiểm cho thai nghén (có thể gây sẩy thai) và do đó gây tổn hại cho thai. Misoprostol có thể gây co bóp tử cung, chảy máu tử cung và sẩy thai. Sẩy thai do misoprostol gây nên có thể không hoàn toàn. Trong những nghiên cứu ở phụ nữ được gây sẩy thai theo ý muốn trong 3 tháng đầu, misoprostol gây sẩy thai một phần hoặc toàn bộ ở 11% đối tượng và làm tăng chảy máu tử cung ở 41% đối tượng.
Những tư liệu hiện có cho thấy misoprostol có khả năng sinh quái thai (nếu không sẩy thai), bằng cơ chế có thể có liên quan với sự phá vỡ hệ mạch ở thai.
Nếu một người mang thai trong khi uống misoprostol, cần phải ngừng dùng Thuốc này và báo cho người bệnh biết về mối nguy hiểm có thể có đối với thai.
Misoprostol không chắc được bài tiết vào sữa mẹ vì Thuốc này chuyển hóa nhanh trong cơ thể. Tuy nhiên, không biết chất chuyển hóa có hoạt tính (misoprostol acid) có vào sữa hay không. Do đó, không được dùng misoprostol cho người mẹ cho con bú vì misoprostol acid gây ỉa chảy ở trẻ nhỏ.
Misoprostol có thể gây ỉa chảy, co cứng cơ bụng và/hoặc buồn nôn ở một số ít người. Ở phần lớn người bệnh, những vấn đề này phát triển trong vài tuần đầu điều trị và ngừng sau khoảng một tuần. Có thể làm giảm khả năng ỉa chảy bằng cách uống misoprostol cùng với thức ăn, vào lúc đi ngủ và tránh dùng cùng một lúc với các Thuốc chống acid chứa magnesi.
Vì những tác dụng không mong muốn này thường từ nhẹ đến vừa và hết sau ít ngày, đa số người bệnh có thể tiếp tục dùng misoprostol. Trong trường hợp những tác dụng đó kéo dài (quá 8 ngày) hoặc ỉa chảy nặng, co cứng cơ và/hoặc buồn nôn, cần phải mời bác sĩ.
Liều misoprostol cho người lớn để dự phòng loét dạ dày do Thuốc chống viêm không steroid là 200 microgam/lần, ngày 4 lần, uống cùng với thức ăn. Nếu không dung nạp liều này, thì có thể dùng liều 100 microgam. Phải dùng misoprostol trong suốt thời gian điều trị Thuốc chống viêm không steroid. Phải uống misoprostol vào bữa ăn, và uống liều cuối cùng trong ngày vào lúc đi ngủ.
Thường không cần điều chỉnh liều đối với người bệnh suy thận và người cao tuổi, nhưng nếu người bệnh không dung nạp liều 200 microgam thì có thể giảm liều.
Không thấy misoprostol có ảnh hưởng đến tác dụng tốt của aspirin trên những biểu hiện và triệu chứng của bệnh viêm khớp dạng thấp. Misoprostol không gây tác dụng có ý nghĩa lâm sàng trên sự hấp thụ, nồng độ trong máu, và tác dụng kháng tiểu cầu ở liều điều trị của aspirin.
Chưa xác định được liều độc của misoprostol ở người bệnh dung nạp được liều tích lũy tổng cộng mỗi ngày là 1600 microgam; chỉ có thông báo về triệu chứng khó chịu ở đường tiêu hóa.
Ở động vật, những tác dụng độc cấp tính là: Ỉa chảy, thương tổn dạ dày - ruột, hoại tử tim từng ổ, hoại tử gan, hoại tử tiểu quản thận, teo tinh hoàn, khó thở và suy giảm hệ thần kinh trung ương.
Những dấu hiệu lâm sàng có thể chỉ cho thấy sự quá liều là: Trạng thái an thần, run, co giật, khó thở, đau bụng, ỉa chảy, sốt, đánh trống ngực, giảm huyết áp, hoặc nhịp tim chậm. Ðiều trị triệu chứng bằng liệu pháp hỗ trợ.
Không biết misoprostol acid có thể thẩm tách được hay không. Không chắc liệu pháp thẩm tách sẽ thích hợp để điều trị quá liều.