Sotalol ức chế đáp ứng với kích thích adrenergic bằng cách chẹn cạnh tranh thụ thể beta1 - adrenergic trong cơ tim và thụ thể beta2 - adrenergic trong cơ trơn phế quản và mạch máu. Sotalol có tác dụng chống loạn nhịp đặc trưng của Thuốc chống loạn nhịp nhóm II (do cơ chế chẹn thụ thể beta - adrenergic). Là một dẫn chất methan - sulfonanilid, sotalol biểu thị những tác dụng điện S*nh l* đặc trưng của Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (do kéo dài thời gian điện thế hoạt động và thời kỳ trơ của tim mà không ảnh hưởng đến dẫn truyền). Sotalol không có hoạt tính nội tại giống giao cảm.
Sotalol ức chế chọn lọc thành phần hoạt hóa nhanh của kênh kali có liên quan đến tái cực của tế bào tim. Sotalol kéo dài thời kỳ trơ hiệu quả của tâm thất, và kéo dài thời gian của điện thế hoạt động. Trên điện tâm đồ, điều này biểu thị ở sự kéo dài thời gian Q - T.
Sotalol được dùng để điều trị và dự phòng tái phát loạn nhịp thất đe dọa tính mạng (ví dụ, nhịp nhanh thất kéo dài).
Sotalol có thể làm giảm ngoại tâm thu thất, ngoại tâm thu thất cặp đôi, và nhịp nhanh thất không duy trì ở người bệnh có ngoại tâm thu thất thường xuyên, và có thể chặn tái phát loạn nhịp nhanh thất ở những người bệnh có nhịp nhanh thất và/hoặc rung thất.
Như những Thuốc chống loạn nhịp khác, sotalol có thể làm nặng thêm chứng loạn nhịp đang có hoặc gây loạn nhịp mới. Do đó không nên dùng Thuốc này cho những loạn nhịp ít nghiêm trọng. Phải dùng Thuốc này dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.
Sotalol uống được chỉ định trong điều trị loạn nhịp tim, điều trị duy trì đối với loạn nhịp nhĩ. Ðể dự phòng và điều trị loạn nhịp nhanh thất và trên thất, nhịp nhanh thất kéo dài mà thầy Thuốc coi là rất nặng, đe dọa tính mạng. Vì sotalol có tiềm năng gây loạn nhịp tim, nên nói chung không nên dùng sotalol cho người có loạn nhịp ít nghiêm trọng, kể cả khi mới có triệu chứng. Không cần dùng sotalol cho người có ngoại tâm thu không triệu chứng.
Khi bắt đầu điều trị với sotalol hoặc tăng liều, cũng như với những Thuốc chống loạn nhịp khác dùng điều trị những chứng loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, phải tiến hành tại bệnh viện. Sau đó phải đánh giá đáp ứng của người bệnh bằng một phương pháp thích hợp (ví dụ, kích thích điện theo chương trình hoặc theo dõi Holter) trước khi tiếp tục điều trị người bệnh với liệu pháp kéo dài.
Chống chỉ định sotalol ở những người bệnh hen phế quản, nhịp chậm xoang, blốc nhĩ - thất độ hai và độ ba (trừ phi có máy tạo nhịp), hội chứng QT kéo dài bẩm sinh hoặc mắc phải, sốc do tim, suy tim sung huyết không kiểm soát, và có tiền sử quá mẫn với sotalol.
Sotalol có cùng tác dụng độc tiềm tàng của những Thuốc chẹn beta - adrenergic không chọn lọc khác, và phải tuân thủ những biện pháp thận trọng khi dùng những Thuốc này.
Phải dùng sotalol một cách thận trọng và dò liều cẩn thận, nếu dùng Thuốc trong hai tuần đầu sau nhồi máu cơ tim cấp, đặc biệt ở những người bệnh có suy chức năng thất rõ rệt.
Không được dùng sotalol cho những người bệnh có giảm kali huyết, hoặc giảm magnesi huyết cho tới khi đã chữa trị được những mất cân bằng này, vì những bất thường về điện giải như vậy có thể làm tăng quá mức sự kéo dài khoảng QT và tăng nguy cơ gây xoắn đỉnh.
Cần đặc biệt chú ý đến cân bằng điện giải và kiềm - toan ở những người bệnh ỉa chảy nặng và kéo dài, và ở những người bệnh dùng Thuốc lợi tiểu đồng thời.
Phải thận trọng khi dùng sotalol đồng thời với những Thuốc khác được biết là có tác dụng kéo dài khoảng QT (ví dụ, những Thuốc chống loạn nhịp nhóm I, phenothiazin, Thuốc chống trầm cảm ba vòng, terfenadin, astemisol).
Phải dùng sotalol hết sức thận trọng cho người bệnh có hội chứng suy nút xoang kết hợp với loạn nhịp có triệu chứng, vì Thuốc có thể gây chậm xoang, nghỉ xoang hoặc ngừng xoang.
Phải dùng sotalol một cách thận trọng cho người bệnh có suy chức năng tim. Sự chẹn - beta bằng sotalol có thể có nguy cơ làm giảm lực co cơ tim và làm suy tim nặng hơn. Mặc dù phải tránh dùng những Thuốc chẹn beta - adrenergic ở người có suy tim sung huyết rõ, có thể dùng sotalol một cách thận trọng, nếu cần, cho người suy tim được bù tốt (ví dụ, người được điều trị bằng glycosid trợ tim và/hoặc Thuốc lợi tiểu). Tuy nhiên, cũng cần cân nhắc là cả sotalol và glycosid trợ tim đều làm chậm dẫn truyền nhĩ - thất. Cũng phải thận trọng khi bắt đầu liệu pháp sotalol ở người có bất cứ dấu hiệu nào về rối loạn chức năng thất trái, mặc dù Thuốc thường được dung nạp tốt về mặt huyết động học.
Vì Thuốc chẹn beta - adrenergic có thể ức chế giãn phế quản gây nên bởi catecholamin nội sinh, không nên dùng những Thuốc này cho người có co thắt phế quản (hen). Cũng không nên dùng cho người bệnh có viêm phế quản mạn hoặc khí phế thũng (giãn phế nang).
Sotalol có thể che lấp những dấu hiệu cường giáp (ví dụ, nhịp tim nhanh) và phải theo dõi chặt chẽ những người bệnh đang có hoặc nghi ngờ nhiễm độc do tuyến giáp vì việc ngừng đột ngột chẹn beta - adrenergic có thể thúc đẩy phát triển cơn cường giáp.
Vì sotalol cũng có thể che lấp một số dấu hiệu và triệu chứng của giảm glucose huyết cấp, phải dùng thận trọng Thuốc này cho người bệnh đái tháo đường, đặc biệt cho những người có bệnh không ổn định hoặc dễ bị hạ glucose huyết. Cũng phải dùng thận trọng sotalol cho người có tiền sử về những cơn hạ glucose huyết tự phát.
Sotalol phải được dùng thận trọng ở người bệnh đại phẫu thuật phải gây mê. Sự cần thiết phải ngừng điều trị Thuốc chẹn beta trước khi phẫu thuật lớn còn đang bàn cãi. Ðã có trường hợp hạ huyết áp nghiêm trọng kéo dài và khó làm cho tim đập trở lại hoặc duy trì tim đập ở một số người bệnh dùng Thuốc chẹn beta. Nếu người bệnh tiếp tục dùng sotalol trước khi phẫu thuật, cần đặc biệt thận trọng, nếu dùng những Thuốc mê gây suy giảm cơ tim (ví dụ, cyclopropan, ether, triclorethylen), và nên dùng liều sotalol thấp nhất có thể được.
Trong khi dùng những Thuốc chẹn beta như sotalol, những người bệnh có tiền sử phản vệ đối với những dị nguyên khác nhau có thể có một phản ứng nặng hơn khi cho dùng lặp lại Thuốc chẹn beta với mục đích chẩn đoán, điều trị, hoặc do rủi ro, và như vậy có thể không đáp ứng với những liều epinephrin thường dùng để điều trị phản ứng này.
Ngừng đột ngột sotalol có thể làm trầm trọng thêm những triệu chứng đau thắt ngực và/hoặc thúc đẩy phát triển nhồi máu cơ tim và loạn nhịp thất ở người bệnh có bệnh động mạch vành, hoặc có thể thúc đẩy cơn cường giáp ở người bệnh có nhiễm độc giáp.
Nhịp chậm xoang nhẹ xảy ra ở phần lớn trẻ nhỏ và sự mệt mỏi, đòi hỏi phải ngừng Thuốc ở một số ít người bệnh, đặc biệt đã xảy ra ở nhiều trẻ em dùng sotalol.
Chưa có những nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng sotalol ở người mang thai, nhưng đã chứng minh Thuốc đi vào nhau thai và có trong nước ối. Sotalol có thể gây nhịp tim chậm ở thai và trẻ sơ sinh. Theo nguyên tắc, tránh không dùng sotalol ở ba tháng cuối cùng và khi đẻ, trừ khi có những lý do đặc biệt cần phải sử dụng Thuốc này.
Sotalol được phân bố trong sữa ở những nồng độ xấp xỉ 2,5 - 5,5 lần nồng độ đồng thời trong huyết thanh của mẹ. Vì sotalol có tiềm năng gây tác dụng không mong muốn ở trẻ bú sữa mẹ, cần cân nhắc nên ngừng cho con bú hoặc mẹ ngừng uống Thuốc, có tính đến tầm quan trọng của Thuốc đối với người mẹ.
Nhịp tim chậm, đau ngực, đánh trống ngực, suy tim sung huyết, giảm tuần hoàn ngoại biên, phù, điện tâm đồ khác thường, giảm huyết áp, gây loạn nhịp tim, ngất.
Sotalol có thể làm cho người bệnh đang điều trị loạn nhịp tim có biểu hiện xấu đi, hoặc gây loạn nhịp mới ở một số người bệnh, vì vậy cần đánh giá lâm sàng và làm điện tâm đồ trước và trong khi điều trị với sotalol để theo dõi sự xuất hiện của loạn nhịp và xác định sự cần thiết tiếp tục điều trị hoặc điều chỉnh liều.
Tránh để tích lũy quá mức Thuốc ở người bệnh suy thận bằng cách điều chỉnh liều cho phù hợp, và như vậy có thể làm giảm nguy cơ gây loạn nhịp.
Vì Thuốc có tiềm năng gây loạn nhịp và vì tính chất đe dọa tính mạng của người bệnh loạn nhịp tim, Thuốc chỉ được dùng để điều trị tại bệnh viện.
Cũng như với những Thuốc chẹn beta adrenergic khác, có thể làm mất những tác dụng của sotalol bằng cách dùng những Thuốc chủ vận beta (ví dụ, dobutamin, isoproterenol).
Cần báo cho người bệnh đang dùng sotalol (đặc biệt những người có bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim) là không nên dùng gián đoạn hoặc ngừng việc điều trị một cách đột ngột mà không hỏi ý kiến thầy Thuốc.
Trong quá trình điều trị, khi cần giảm liều dùng sotalol, nên giảm dần liều trong 1 - 2 tuần. Nếu cơn đau thắt ngực tăng lên hoặc thiểu năng mạch vành cấp tính tiến triển sau khi dùng gián đoạn hoặc ngừng điều trị bằng sotalol, phải nhanh chóng điều trị trở lại bằng Thuốc này, ít nhất cũng trong thời gian ngắn.
Cũng như đối với các Thuốc chống loạn nhịp khác, phải bắt đầu điều trị sotalol từ liều thấp và tăng dần liều (tại bệnh viện có phương tiện theo dõi và đánh giá nhịp tim). Chỉ được dùng sotalol sau khi đã đánh giá lâm sàng đầy đủ, và phải xác định liều lượng sotalol cho từng người bệnh trên cơ sở đáp ứng điều trị và dung nạp. Tác dụng gây loạn nhịp tim có thể xảy ra không những khi bắt đầu điều trị, mà cả mỗi khi tăng liều.
Phải điều chỉnh liều sotalol từng bước, tăng liều cách nhau 2 - 3 ngày để đạt nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định và để theo dõi Q - T. Ðiều chỉnh liều từng bước giúp ngăn ngừa sử dụng liều cao hơn mức cần thiết để kiểm soát loạn nhịp tim.
Liều bắt đầu được khuyến cáo là 80 mg/lần, ngày 2 lần. Nếu cần thiết, có thể tăng liều sau khi đã đánh giá lâm sàng một cách thích hợp, tới 240 hoặc 320 mg/ngày (120 - 160 mg/lần, ngày hai lần). Ða số người bệnh đã đáp ứng điều trị với liều hàng ngày 160 đến 320 mg, chia uống làm 2 - 3 lần.
Một số người bệnh có loạn nhịp thất kháng trị đe doạ tính mạng có thể cần những liều cao tới 480 - 640 mg/ngày; tuy vậy, chỉ kê đơn những liều này khi lợi ích điều trị trội hơn nguy cơ tăng lên về tác dụng không mong muốn, đặc biệt nguy cơ gây loạn nhịp tim. Vì sotalol có nửa đời thải trừ cuối cùng dài, thường không cần phải dùng Thuốc nhiều hơn hai lần một ngày.
Vì sotalol được bài xuất chủ yếu qua nước tiểu và vì nửa đời thải trừ cuối cùng của Thuốc kéo dài trong suy thận, cần phải thay đổi khoảng cách thời gian dùng Thuốc (thời gian giữa hai liều chia nhỏ) khi độ thanh thải creatinin thấp hơn 60 ml/phút, như sau:
Ở người bệnh suy thận, nửa đời thải trừ cuối cùng của sotalol tăng, nên chỉ thực hiện mỗi lần tăng liều mới sau khi đã dùng nhắc lại liều cũ ít nhất 5 hoặc 6 lần ở khoảng cách thời gian thích hợp đối với mức độ suy thận. Cần thận trọng khi dùng sotalol cho bệnh nhân lọc máu thận nhân tạo vì nửa đời sẽ rút ngắn hơn nhiều so với bệnh nhân suy thận không lọc máu.
Trước khi bắt đầu dùng sotalol (Thuốc mới), thường phải ngừng liệu pháp chống loạn nhịp trước đó (với sự theo dõi cẩn thận) trong thời gian dài ít nhất bằng 2 - 3 lần nửa đời của Thuốc cũ trong huyết tương, nếu điều kiện lâm sàng của người bệnh cho phép.
Thuốc chống loạn nhịp tim: Không dùng đồng thời sotalol với những Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia, như disopyramid, quinidin và procainamid và những Thuốc chống loạn nhịp nhóm III khác (ví dụ, amiodaron), vì những Thuốc này có khả năng kéo dài thời kỳ trơ.
Digoxin: Thường gây loạn nhịp tim nhiều hơn ở những người bệnh dùng đồng thời digoxin và sotalol; không rõ đó là một tương tác Thuốc hoặc là do liên quan đến suy tim sung huyết, một yếu tố về nguy cơ dễ gây loạn nhịp tim, ở những người bệnh dùng digoxin.
Thuốc chẹn calci: Phải thận trọng khi dùng kết hợp sotalol với Thuốc chẹn calci vì có thể có những tác dụng hiệp đồng trên dẫn truyền nhĩ - thất hoặc trên chức năng tâm thất. Hơn nữa, việc sử dụng đồng thời những Thuốc này có thể có tác dụng hiệp đồng trên huyết áp, có thể dẫn đến hạ huyết áp.
Thuốc làm mất catecholamin: Sử dụng đồng thời những Thuốc làm mất catecholamin, như reserpin và guanethidin, với một Thuốc chẹn beta có thể gây giảm quá mức trương lực thần kinh giao cảm lúc nghỉ. Do đó phải theo dõi chặt chẽ người bệnh được điều trị bằng sotalol đồng thời với một Thuốc làm mất catecholamin về biểu hiện hạ huyết áp và/hoặc về nhịp tim chậm mạnh có thể gây ngất.
Insulin và những Thuốc uống chống đái tháo đường: Có thể xảy ra tăng glucose huyết, và cần phải điều chỉnh liều lượng insulin hoặc Thuốc uống chống đái tháo đường. Triệu chứng hạ glucose huyết có thể bị che lấp.
Thuốc kích thích thụ thể beta2: Có khi phải tăng liều Thuốc kích thích beta như: Salbutamol, terbutalin và isoprenalin khi dùng đồng thời với sotalol.
Clonidin: Thuốc chẹn beta có thể làm tăng khả năng tăng huyết áp cao trở lại (đôi khi thấy sau khi ngừng clonidin), do đó, cần thận trọng khi ngừng clonidin ở người bệnh dùng đồng thời sotalol.
Thuốc kéo dài khoảng Q - T: Phải thận trọng khi dùng kết hợp sotalol với những Thuốc khác được biết có tác dụng kéo dài khoảng Q - T như những Thuốc chống loạn nhịp nhóm I, phenothiazin, Thuốc chống trầm cảm ba vòng, terfenadin và astemizol.
Dấu hiệu thường gặp nhất của quá liều là: Nhịp tim chậm, suy tim sung huyết, hạ huyết áp, co thắt phế quản, và hạ glucose huyết. Trong những trường hợp quá liều cố ý, với liều rất lớn (2 - 16 g) sotalol, đã thấy những dấu hiệu lâm sàng sau: Hạ huyết áp, nhịp tim chậm, suy tâm thu, kéo dài khoảng Q - T, xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất, và ngoại tâm thu thất. Nếu xảy ra quá liều, phải ngừng điều trị bằng sotalol và theo dõi người bệnh chặt chẽ. Vì sotalol không liên kết với protein, có thể áp dụng thẩm tách máu để làm giảm nồng độ sotalol trong huyết tương. Phải theo dõi cẩn thận người bệnh cho đến khi khoảng Q - T trở về bình thường và tần số tim trở lại mức trên 50 nhịp đập trong một phút. Ngoài ra, nếu cần, có thể áp dụng những biện pháp điều trị sau đây:
Nhịp tim chậm hoặc suy tâm thu: Atropin, một Thuốc kháng cholinergic khác, một Thuốc kích thích beta - adrenergic hoặc tạo nhịp tim qua tĩnh mạch.
Xoắn đỉnh: Tạo nhịp tim qua tĩnh mạch, magnesi sulfat, kali. Isoproterenol (trừ khi bị bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc hội chứng Q - T kéo dài bẩm sinh).
Chủ đề liên quan:
chẹn beta chống loạn nhịp loạn nhịp loạn nhịp tim nhịp tim sotalol thuốc chống thuốc chống loạn nhịp thuốc chống loạn nhịp tim thuốc chống loạn nhịp tim chẹn beta adrenergic