Testosteron là hormon nam chính do các tế bào kẽ của tinh hoàn sản xuất dưới sự điều hòa của các hormon hướng Sinh d*c của thùy trước tuyến yên và dưới tác động của hệ thống điều khiển ngược âm tính lên trục vùng dưới đồi - tuyến yên - tinh hoàn. Testosteron làm phát triển cơ quan Sinh d*c nam, làm xuất hiện và bảo tồn đặc tính Sinh d*c phụ ở nam giới. Vỏ thượng thận và buồng trứng cũng bài tiết một lượng hormon Sinh d*c nam kém mạnh hơn và sau khi chuyển hóa sẽ cho một lượng nhỏ testosteron lưu hành.
Các androgen như testosteron và các ester của nó, được dùng để điều trị thay thế cho nam giới bị giảm năng Sinh d*c do rối loạn chức năng của tuyến yên hoặc tinh hoàn, hoặc do cắt bỏ tinh hoàn (hoạn). Ở người bệnh bị giảm năng tuyến yên, các androgen có thể làm phát triển bình thường chức năng Sinh d*c, song không chữa được chứng vô sinh ở nam giới.
Androgen còn được dùng cho thiếu niên nam chậm dậy thì hoặc chậm lớn, song phải thận trọng vì có thể làm xương không phát triển theo chiều dài được nữa (gây lùn) do làm cốt hóa sớm các đầu xương. Các steroid đồng hóa cũng còn có tác dụng gây nam hóa tuy tác dụng này yếu và hiện nay ít được sử dụng.
Testosteron thường được dùng dưới dạng tiêm bắp sâu. Sau khi tiêm bắp một liều điều trị duy nhất thì tác dụng kéo dài từ 2 đến 4 tuần.
Testosteron và các steroid đồng hóa bị gan chuyển hóa và các chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu và phân.
Chỉ định phụ (thường dùng steroid đồng hóa): Ðiều trị một số ung thư vú ở phụ nữ mãn kinh có di căn xương (carcinom vú rải rác).
Người bị bệnh tim mạch, suy thận hay suy gan, động kinh, nhức nửa đầu, đái tháo đường, hay các bệnh có thể bị nặng lên do ứ nước hoặc do phù.
Hết sức thận trọng khi dùng steroid đồng hóa cho trẻ em vì tác dụng nam hóa và đóng sớm các sụn nối đầu xương.
Không được dùng các steroid gây nam hóa và tăng đồng hóa cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai do có nguy cơ bào thai bị nam tính hóa.
Tăng lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL), giảm lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) nên làm tăng nguy cơ mắc bệnh mạch vành.
Liều dùng phải căn cứ vào tình trạng cụ thể của từng người bệnh. Cần có sự theo dõi chặt chẽ về lâm sàng và xét nghiệm.
Kem bôi: Gel androstanolon (gel dihydrotestosteron) 2,5% (Andractim): 5 - 10 g gel/ngày, bôi sáng hoặc chiều sau khi làm vệ sinh, bôi kem lên một diện rộng (cánh tay, vai, ngực, bụng, đùi) để khô rồi mới mặc quần áo (điều trị toàn thân).2,5 - 5 g gel/ngày trong 3 tháng: Ðiều trị vú to ở nam giới, bôi trực tiếp lên vùng vú.
Miếng dán Androderm: 2,5 mg/ngày và 5 mg/ ngày, bắt đầu dán 5 mg vào buổi tối (khoảng 10 giờ đêm) vào vùng da sạch, khô ở bụng, đùi, chi trên. Tránh dán ở vùng có xương lồi, vùng nằm đè. Thay đổi vị trí mỗi lần dán. Tăng hoặc giảm liều tùy theo kết quả.
Testosteron undecanoat: Viên nang 40 mg để nuốt, không nhai, sau bữa ăn; liều uống chia đều sáng và chiều; nếu số nang lẻ thì uống liều cao vào buổi sáng.
Thông thường: 3 hoặc 4 nang/24 giờ (120 - 160 mg/24 giờ) chia làm 2 lần, sáng và chiều. Uống trong 2 - 3 tuần rồi giảm xuống 1 - 3 nang/24 giờ (40 - 120 mg/24 giờ) tùy theo kết quả.
Testosteron, steroid đồng hóa và các Thu*c hạ đường huyết: Cần phải giảm liều Thu*c hạ đường huyết ở người bệnh đái tháo đường nếu dùng testosteron và các steroid đồng hóa.
Testosteron và các Thu*c phong bế thần kinh - cơ: Dùng testosteron dài ngày có thể kháng lại tác dụng của suxamethonium và vecuronium.
Testosteron, steroid đồng hóa có thể làm sai lệch nhiều kết quả xét nghiệm (các xét nghiệm dung nạp glucose và thăm dò chức năng tuyến giáp).
Các Thu*c gây cảm ứng hệ enzym chuyển hóa Thu*c của gan có thể làm giảm tác dụng của testosteron và của các steroid đồng hóa.
Khi xuất hiện triệu chứng của tác dụng không mong muốn thì phải ngừng dùng Thu*c. Không có Thu*c kháng đặc hiệu.