Voltaren chứa muối natri diclofenac là một chất không steroid có tác dụng chống thấp khớp, giảm đau, chống viêm và hạ nhiệt.
Qua các thử nghiệm, người ta thấy rằng cơ chế tác dụng chủ yếu của diclofenac là gây ức chế quá trình sinh tổng hợp prostaglandine. Prostaglandine đóng vai trò chính trong việc gây viêm nhiễm, đau và sốt.
Trong bệnh thấp khớp, các đặc tính chống viêm, giảm đau của Voltaren đã được chứng minh qua các thử nghiệm lâm sàng, Thuốc có tác dụng giảm đau trong các triệu chứng như : đau khi nghỉ, đau khi di chuyển, co cứng vào buổi sáng, hay trường hợp sưng tấy các khớp, cũng như cải thiện các chức năng của khớp.
Trong viêm sau chấn thương và sau phẫu thuật, Voltaren làm giảm nhanh các cơn đau tự phát hay khi vận động, và giảm sưng do viêm và chấn thương.
Các khảo sát lâm sàng cũng cho thấy rằng Thuốc có tác động giảm đau tốt trong các cơn đau vừa phải và nặng, không do thấp khớp. Nghiên cứu lâm sàng cũng cho thấy tác dụng tốt trên đau bụng kinh nguyên phát. Ngoài ra, Voltaren cũng chứng tỏ có tác dụng tốt điều trị các cơn đau nửa đầu. Thuốc tiêm Voltaren đặc biệt thích hợp cho việc điều trị ban đầu các bệnh thấp khớp do viêm và thoái hóa, cũng như trong các tình trạng viêm đau có nguồn gốc không do thấp khớp.
Ở những nồng độ tương đương nồng độ đạt ở người, in vitro, Voltaren không ức chế quá trình sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn.
Voltaren phóng thích chậm SR 75 và 100 làm giảm số lần uống Thuốc trong ngày, cải thiện việc tuân thủ liều điều trị của bệnh nhân.
Voltaren Emulgel là một Thuốc chống viêm và giảm đau có hiệu quả, được sử dụng ngoài da. Thuốc có thành phần hoạt chất tương đương với 1% diclofénac sodique. Dạng bào chế tương tự như một chất kem màu trắng, không gây nhờn. Thuốc thấm nhanh qua da, ngoài ra còn làm dịu nhờ vào thành phần tá dược có nước và alcool.
Diclofenac ở dạng viên bao tan trong ruột được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Diclofenac ở dạng viên phóng thích chậm được hấp thu hoàn toàn. Do hoạt chất được phóng thích chậm nên nồng độ tối đa trong huyết tương thấp hơn so với liều lượng dùng nhưng nồng độ diclofenac huyết tương có thể duy trì trong nhiều giờ sau khi uống.
Sự hấp thu Thuốc xảy ra chậm hơn nếu uống Voltaren trong bữa ăn hay sau bữa ăn so với uống lúc đói nhưng không ảnh hưởng gì đến lượng hoạt chất hấp thu.
Nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình là 2,5 mg/ml (8 mmol/l) đạt được khoảng 20 phút sau khi tiêm bắp 75 mg diclofenac. Nồng độ trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng.
Nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình là 1,5 mg/ml (5 mmol/l), đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống viên bao 50 mg. Các nồng độ trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng.
Nồng độ trung bình trong huyết tương lần lượt là 0,4 mg/ml (1,25 mmol/l) hay 0,43 g/ml (1,35 mol) đạt được trung bình khoảng 5 giờ sau khi uống 1 viên Voltaren SR 75 mg hay 1 viên Voltaren SR 100 mg
Nồng độ trong huyết tương đo được ở trẻ em nhận liều tương đương (tính theo mg/kg thể trọng) tương tự các giá trị đo được ở người lớn.
Dược động học của Thuốc không bị biến đổi khi dùng các liều lặp lại. Không có hiện tượng lích lũy Thuốc nếu tuân theo khoảng cách dùng Thuốc.
Diclofenac liên kết với protein huyết tương 99,7%, chủ yếu là với albumin (99,4%). Diclofenac đi vào hoạt dịch và có nồng độ tối đa từ 2-4 giờ sau khi đạt nồng độ tối đa trong huyết tương. Thời gian bán hủy ở hoạt dịch là 3-6 giờ. Điều này có nghĩa là nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn nồng độ trong huyết tương sau từ 4-6 giờ dùng Thuốc, và chúng tồn tại cho đến 12 giờ.
Sau khi tiêm, diện tích dưới đường cong nồng độ khoảng gấp đôi so với diện tích ghi nhận sau khi dùng đường uống hoặc đường trực tràng với liều tương tự do khi dùng những đường này, phân nửa hoạt chất phải chịu sự chuyển hóa khi qua gan lần đầu. 99,7% diclofenac liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin (99,4%).
Không tích tụ trong huyết tương sau khi dùng nhiều liều nếu tuân theo khoảng cách dùng Thuốc. Diclofenac đi vào hoạt dịch và có nồng độ tối đa từ 2-4 giờ sau khi đạt nồng độ tối đa trong huyết tương.
Khoảng một nửa hoạt chất được chuyển hóa ở giai đoạn thứ nhất qua gan, điều đó có nghĩa rằng diện tích dưới đường cong nồng độ chỉ bằng một nửa khi uống hay dùng Thuốc qua đường trực tràng so với đường tiêm với cùng liều.
Sự chuyển hóa sinh học một phần do sự glucuronic hóa của phân tử nguyên vẹn, nhưng chủ yếu do sự glucuronic hóa sau khi hydroxyl hóa một hay nhiều lần.
Sự chuyển hóa sinh học một phần do sự glucuronic hóa của phân tử nguyên vẹn, nhưng chủ yếu do sự glucuronic hóa sau khi hydroxyl hóa một hay nhiều lần.
Hoạt chất được thải trừ khỏi huyết tương với hệ số thanh thải toàn thân là 263 /- 56 ml/phút. Thời gian bán hủy cuối là 1- 2 giờ.
Khoảng 60% liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa, dưới 1% được bài tiết dưới dạng chưa chuyển hóa. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa qua mật theo đường phân.
Hoạt chất được thải trừ khỏi huyết tương với hệ số thanh thải toàn thân là 263 /- 56 ml/phút. Thời gian bán hủy cuối là 1- 2 giờ.
Khoảng 60% liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa, dưới 1% được bài tiết dưới dạng chưa chuyển hóa. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa qua mật theo đường phân.
Thời gian bán hủy ở hoạt dịch là 3-6 giờ. Điều này có nghĩa là nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn nồng độ trong huyết tương sau từ 4-6 giờ dùng Thuốc, và chúng tồn tại cho đến 12 giờ.
Người ta thấy rằng không có sự khác nhau của lứa tuổi về mức độ hấp thu, chuyển hóa hay thải trừ của Thuốc.
Ở bệnh nhân suy thận, không có sự tích lũy hoạt chất chưa bị chuyển hóa khi dùng liều đơn với phác đồ bình thường. Với hệ số thanh thải < 10 ml/phút thì nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa theo lý thuyết thì cao gấp 4 lần so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Mặc dầu vậy, cuối cùng các chất chuyển hóa vẫn bị thải trừ qua mật.
Ở bệnh nhân suy gan (viêm gan mãn tính, xơ gan không mất bù) thì động học và chuyển hóa diclofenac tương tự như ở bệnh nhân không bị các bệnh về gan.
Viêm thấp khớp mạn tính, nhất là viêm đa khớp dạng thấp, viêm xương khớp và viêm cứng khớp cột sống hay trong những hội chứng liên kết như hội chứng Fiessiger-Leroy-Reiter và thấp khớp trong bệnh vẩy nến.
Bệnh thấp khớp và tổn thương cấp tính sau chấn thương của hệ vận động như viêm quanh khớp vai cẳng tay, viêm gân, viêm bao hoạt dịch, viêm màng hoạt dịch, viêm gân bao hoạt dịch.
Giảm đau sau phẫu thuật hoặc chấn thương như phẫu thuật nha khoa hay chỉnh hình. Các tình trạng đau và/hoặc viêm trong phụ khoa, như đau bụng kinh hay viêm phần phụ. Là Thuốc hỗ trợ trong bệnh viêm nhiễm tai, mũi, họng, như viêm họng amiđan, viêm tai. Theo nguyên tắc trị liệu chung, nên áp dụng những biện pháp thích hợp để điều trị bệnh gốc. Sốt đơn thuần không phải là một chỉ định điều trị.
Loét dạ dày, quá mẫn cảm với hoạt chất. Giống như với tất cả các Thuốc kháng viêm không steroid khác, chống chỉ định Voltaren cho bệnh nhân đã biết là bị hen phế quản, nổi mề đay, viêm mũi cấp khi dùng acid acetylsalicylic hoặc các chất ức chế tổng hợp prostaglandine khác.
Chỉ dùng Voltaren khi có chỉ định và phải được theo dõi y khoa chặt chẽ ở những bệnh nhân có triệu chứng rối loạn tiêu hóa, có tiền sử loét dạ dày, viêm loét kết tràng, bệnh Crohn và bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan.
Chảy máu hay loét/thủng dạ dày thường gây hậu quả nặng đặc biệt ở người già, có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong thời gian điều trị, và không cần phải có các dấu hiệu báo trước hay có tiền sử. Một số hiếm trường hợp xảy ra loét hay xuất huyết tiêu hóa trong thời gian điều trị bằng Voltaren, cần phải ngưng Thuốc. Do tính chất quan trọng của prostaglandine trong việc duy trì sự tưới máu ở thận, cần phải đặc biệt thận trọng khi dùng Voltaren ở bệnh nhân bị tổn thương
chức năng tim hoặc thận, người già, bệnh nhân đang dùng Thuốc lợi tiểu và bệnh nhân bị giảm thể tích dịch ngoại bào cho dù do nguyên nhân gì, ví dụ trong giai đoạn phẫu thuật hoặc sau các phẫu thuật lớn. Do đó cần phải thận trọng theo dõi chức năng thận trong các trường hợp này. Bình thường thì sau khi ngưng điều trị thì tình trạng sẽ ổn định lại như trước. Cũng theo những nguyên tắc chung, cần phải thận trọng khi dùng cho những người cao tuổi. Đặc biệt nên khuyến cáo dùng liều tối thiểu hữu hiệu cho người lớn tuổi và yếu ớt hoặc nhẹ cân.
Như với tất cả các Thuốc kháng viêm không stéroide, Voltaren có thể gây tăng một hoặc nhiều men gan. Do đó nên thận trọng kiểm tra chức năng gan trong trường hợp dùng Thuốc kéo dài. Khi các kết quả kiểm tra chức năng gan cho thấy có sự bất thường dai dẳng hoặc nặng lên, hay khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng lâm sàng của bệnh gan hoặc có các biểu hiện khác (như tăng bạch cầu ưa osine, phát ban da), cần phải ngưng dùng Voltaren. Viêm gan có thể xảy ra mà không có dấu hiệu báo trước. Cần phải thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin ở gan do Voltaren có thể phát động bệnh lý này. Như với tất cả các Thuốc kháng viêm không steroid, cần phải kiểm tra công thức máu nếu điều trị kéo dài bằng Voltaren. Như với tất cả các Thuốc kháng viêm không steroid, các phản ứng dị ứng kể cả phản vệ/giống phản vệ có thể xảy ra, ngay cả khi bệnh nhân dùng Thuốc này lần đầu tiên.
Nếu bệnh nhân cảm thấy chóng mặt hoặc có rối loạn thần kinh trung ương, không được lái xe hay điều khiển máy móc.
Do thận trọng, không dùng Voltaren đường toàn thân trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Không dùng Voltaren đường toàn thân hay bôi ngoài da trong 3 tháng cuối của thai kỳ (do có nguy cơ nhiễm độc tim, phổi và thận trên thai nhi, nguy cơ kéo dài thời gian máu chảy ở mẹ và ở con).
Sau khi uống liều 50 mg trong khoảng thời gian 8 giờ, hoạt chất của Voltaren qua được sữa mẹ với số lượng nhỏ, tuy nhiên không có tác dụng không mong muốn nào được ghi nhận ở trẻ nhũ nhi.
Trường hợp kê toa đồng thời, diclofenac có thể làm tăng nồng độ của lithium và digoxine. Nhiều Thuốc kháng viêm không steroid có thể ức chế tác động của Thuốc lợi tiểu. Điều trị đồng thời với Thuốc lợi tiểu giữ kali đôi khi sẽ gây tăng kali huyết, do đó cần phải theo dõi. Dùng đồng thời nhiều Thuốc kháng viêm không steroid hoặc glucocorticoid sẽ làm tăng các tác dụng không mong muốn. Mặc dù kết quả của các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng diclofenac không ảnh hưởng lên tác dụng của Thuốc kháng đông, một vài báo cáo dùng đồng thời diclofenac và Thuốc kháng đông sẽ tăng nguy cơ xuất huyết ; do đó cần phải tăng cường theo dõi ở những bệnh nhân này.
Như những Thuốc kháng viêm không steroid, diclofenac liều cao (200 mg) có thể tạm thời gây ức chế kết tập tiểu cầu. Các thí nghiệm lâm sàng cho thấy rằng có thể dùng đồng thời diclofenac với Thuốc uống trị tiểu đường mà không gây thay đổi hiệu quả lâm sàng. Tuy nhiên, một vài trường hợp có phản ứng hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết sau khi dùng diclofenac đã được báo cáo ; những trường hợp này cần phải điều chỉnh liều của Thuốc hạ đường huyết. Thận trọng khi dùng Thuốc kháng viêm không steroid dưới 24 giờ trước hoặc sau khi điều trị bằng methotrexate do nồng độ trong máu và độc tính của chất này có thể tăng. Độc tính trên thận của cyclosporin tăng khi dùng chung với kháng viêm không steroid do tác động của kháng viêm không steroid trên các prostaglandine ở thận.
Đôi khi: Đau thượng vị, có những rối loạn tiêu hóa như nôn, mửa, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn.
Hiếm: Xuất huyết tiêu hóa, nôn ra máu, tiêu ra máu, lo t đường tiêu hóa với xuất huyết hay thủng, tiêu chảy ra máu.
Trường hợp ngoại lệ: Bệnh ở bụng dưới như viêm kết tràng xuất huyết không chuyên biệt, cơn kịch phát viêm loét kết tràng hay bệnh Crohn, viêm miệng aphtơ, viêm lưỡi, sang thương ở thực quản, táo bón, viêm ruột dạng biểu đồ, viêm tụy.
Trường hợp ngoại lệ: Rối loạn cảm giác kể cả dị cảm, rối loạn trí nhớ, mất định hướng, rối loạn thị giác (giảm thị lực, song thị), giảm thính lực, ù tai, mất ngủ, dễ bị kích thích, co giật, trầm cảm, lo âu, ác mộng, run rẩy, phản ứng tâm thần, rối loạn vị giác.
Trường hợp ngoại lệ: Phát ban có bọng nước, chàm, hồng ban đa dạng, hội chứng StevensJohnson, hội chứng Lyell, (chứng đỏ da bóng tróc biểu bì), đỏ da (viêm da tróc mảnh), rụng tóc, phản ứng cảm quang, ban xuất huyết, kể cả ban xuất huyết do dị ứng.
Trường hợp ngoại lệ: Suy thận cấp, tiểu ra máu, protein niệu, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, hoại tử nhú thận.
Trường hợp ngoại lệ: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết, thiếu máu bất sản.
Liều tấn công: 150 mg/ngày, chia làm 3 lần nếu sử dụng viên tan trong ruột, chia làm 2 lần nếu sử dụng viên phóng thích chậm 75 mg..
Đường tiêm bắp sâu và chậm: Tiêm 1 lần hoặc 2 lần 75 mg/ngày, trong 2 ngày ; bổ sung dạng uống 50 mg/ngày, nếu cần thiết. Sau đó, nên điều trị tiếp tục bằng dạng uống. Trẻ em trên 1 tuổi : 0,5-2 mg/kg/ngày, chia làm 2 đến 3 lần.
Điều trị ngộ độc cấp Thuốc kháng viêm không steroid chủ yếu bao gồm các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Quá liều diclofenac không gây ra các dấu hiệu lâm sàng điển hình. Các biện pháp điều trị khi quá liều bao gồm : loại chất Thuốc nuốt vào càng sớm càng tốt bằng cách rửa dạ dày và dùng than hoạt tính.
Các triệu chứng như hạ huyết áp, suy thận, co giật, kích ứng dạ dày-ruột, suy hô hấp có thể xử lý bằng các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Dường như không cần thiết phải dùng đến các biện pháp điều trị chuyên biệt như tăng cường bài niệu, thẩm tách hay truyền máu để loại Thuốc kháng viêm không steroid do chúng liên kết với protein cao và chuyển hóa mạnh.
Nguồn: Internet.