Apranax có đặc tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh. Naproxène sodique là dẫn xuất không stéroide của acide propionique, ức chế sinh tổng hợp của prostaglandine. Hoạt chất chính dưới dạng muối Na được hấp thu nhanh và hoàn toàn, và tác dụng giảm đau xảy ra nhanh, sau khi uống Thuốc khoảng 15 đến 30 phút.
Sau khi uống, Thuốc được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Naproxène sodique đạt nồng độ đáng kể trong huyết tương sau 20 phút, và đạt nồng độ tối đa sau khi uống Thuốc khoảng 1-2 giờ. Thức ăn không gây ảnh hưởng đến tiến trình hấp thu của Thuốc.
Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 13 giờ. Khoảng 95% liều dùng được đào thải trong nước tiểu dưới dạng naproxène không đổi, chất chuyển hóa 6-desméthylnaproxène không có hoạt tính hoặc dạng liên hợp của naproxène.
Giảm các cơn đau từ nhẹ đến trung bình kể cả đau sau khi sinh, đau sau khi đặt vòng Tr*nh th*i, đau hậu phẫu, đau do phẫu thuật chỉnh hình, đau bụng kinh nguyên phát, giảm (ngừa) cơn đau nửa đầu. Apranax cũng được chỉ định trong việc điều trị những dấu hiệu từ nhẹ đến trung bình, cấp hay mãn của những chứng viêm cơ xương, viêm mô mềm và goutte cấp.
Vì khả năng gây phản ứng chéo, không nên dùng Apranax ở những bệnh nhân vốn đã sử dụng aspirine hay Thuốc kháng viêm không stéroide khác mà dẫn đến hội chứng suyễn, viêm mũi hay n ổ i m ề đay.
Do chưa có những nghiên cứu đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn nên Apranax được khuyên không nên sử dụng ở trẻ em dưới 2 tuổi.
Apranax không được sử dụng ở bệnh nhân đang bị loét dạ dày, tá tràng tiến triển. Ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa nên theo dõi chặt chẽ khi dùng Apranax.
Những phản ứng phụ trên đường tiêu hóa có thể xảy ra bất cứ lúc nào với bệnh nhân điều trị bằng Thuốc kháng viêm không st éroide. Nguy cơ xuất hiện những phản ứng phụ này dường như không tùy thuộc vào thời gian điều trị.
Cho tới nay, những công trình nghiên cứu đều không xác định được thời điểm phát triển nguy cơ lo é t dạ dày tá tràng và xuất huyết, tuy nhiên ở những bệnh nhân cao tuổi và suy yếu, khả năng dung nạp sự loét và chảy máu ở đường tiêu hóa kém hơn những người khác. Phần lớn những phản ứng phụ đường tiêu hóa gây ch*t người, có liên quan đến việc sử dụng Thuốc kháng viêm không stéroide ở những bệnh nhân cao tuổi và suy yếu này.
Apranax làm giảm kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian chảy máu. Nên lưu ý đến tác động này khi thời gian chảy máu được xác định. Khi dùng các loại Thuốc này, cần phải theo dõi các kết quả xét nghiệm về chức năng gan.
Vì naproxène và chất chuyển hóa của nó bị thải trừ chủ yếu (95%) bằng đường thận qua lọc tiểu cầu thận. Do đó phải hết sức thận trọng khi sử dụng Apranax cho những bệnh nhân suy thận, đối với những bệnh nhân này phải kiểm tra créatinine huyết thanh và/hay độ thanh thải créatinine.
Ở những trường hợp đặc biệt như: bệnh nhân bị mất nhiều nước ngoại bào, xơ gan, bệnh nhân đang kiêng muối sodium, suy gan sung huyết và bệnh nhân mắc bệnh thận trước đó, cần phải đánh giá chức năng thận trước và trong khi điều trị bằng Apranax. Đối với bệnh nhân cao tuổi, chức năng thận vốn đã suy yếu cũng cần phải thận trọng giống như các trường hợp trên. Đối với tất cả bệnh nhân này, việc giảm liều Apranax điều trị hàng ngày cần được xem xé t để tránh sự tích tụ thái quá chất chuyển hóa của Apranax trong cơ thể.
Ở bệnh nhân bệnh gan mãn do rượu và có thể còn ở những dạng khác của bệnh xơ gan nữa, nồng độ tổng quát của naproxène trong huyết tương giảm, nhưng nồng độ naproxène không gắn kết lại tăng. Điều khám phá này khiến liều lượng chính xác của naproxène chưa được biết rõ, nhưng tốt nhất chỉ nên sử dụng Apranax ở liều thấp nhất có hiệu quả.
Những công trình nghiên cứu chứng tỏ rằng mặc dù nồng độ tổng quát của naproxène trong huyết tương không thay đổi nhưng nồng độ của naproxène không gắn kết trong huyết tương tăng ở bệnh nhân cao tuổi. Điều khám phá này khiến liều lượng chính xác của naproxène chưa được biết rõ, nhưng tốt nhất chỉ nên sử dụng Apranax ở liều thấp nhất có hiệu quả.
Do các thử nghiệm trên súc vật cho thấy Thuốc có tác dụng gây quái thai, không nên dùng Apranax trong quý 1 và quý 2 của thai kỳ, chỉ trừ khi tuyệt đối cần thiết. Chống chỉ định Apranax ở quý 3 của thai kỳ do có thể gây ức chế sự co bóp tử cung và gây đóng sớm ống động mạch. LÚC NUÔI CON BÚ
Phụ nữ cho con bú không nên dùng Apranax. Naproxène được bài tiết yếu qua sữa mẹ (nồng độ: khoảng 1% nồng độ trong huyết tương).
Do Apranax có mức độ gắn kết cao với protéine huyết tương, nên đánh giá lại liều và theo dõi chặt chẽ các bệnh nhân được điều trị đồng thời với hydantoine.
Mặc dầu cho đến nay chưa được quan sát thấy trên lâm sàng có tương tác Thuốc giữa Apranax và Thuốc chống đông máu hoặc các sulfonylurea, cũng cần phải thận trọng do đã xảy ra tương tác với các Thuốc cùng nhóm.
Dùng đồng thời với probénécide sẽ làm tăng nồng độ naproxène trong huyết tương và ké o dài thời gian bán hủy sinh học.
Các tương tác Thuốc của Apranax cũng như của các Thuốc kháng viêm không st éroide khác cũng đã được mô tả: giảm tác dụng lợi tiểu của furosémide, giảm thanh thải lithium ở thận, giảm tác dụng hạ huyết áp của propranolol và các Thuốc chẹn bêta khác, giảm bài tiết méthotrexate qua thận.
Apranax có thể’ giao thoa với một vài định lượng 17-cétostéroide và 5-hydroxyindoacétique trong nước tiểu, nên ngưng tạm thời Apranax 48 giờ trước khi làm xét nghiệm chức năng thận. Apranax gây ức chế có hồi phục sự kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian chảy máu. Tác dụng này phải được lưu ý đến khi xác định thời gian chảy máu.
Các tác dụng phụ thông thường nhất: rối loạn tiêu hóa, đau thượng vị, nhức đầu, buồn nôn, phù ngoại vi nhẹ, ù tai, chóng mặt.
Những phải ứng phụ hiếm khi xảy ra nhưng đã được ghi nhận: rụng tóc, phản ứng sốc phản vệ với naproxène và những chất có cùng công thức với naproxène sodique, phù mạch, thiếu máu không tái tạo, thiếu máu tan huyết, viêm màng não vô khuẩn, loạn chức năng nhận thức, viêm phổi tăng bạch cầu ưa é osine, hoại tử biểu bì, ban đỏ đa dạng, viêm gan, xuất huyết dạ dày-tá tràng và/hay thủng dạ dày-tá tràng, giảm bạch cầu hạt, giảm thính lực, tiểu ra máu, mất khả năng tập trung, mất ngủ, vàng da, bệnh thận, loét dạ dày-tá tràng, lo é t đường tiêu hóa, viêm da do nhạy cảm với ánh sáng, nổi ban, hội chứng Stevens-Johson, giảm lượng tiểu cầu, viêm bao tử có loét, viêm mạch, rối loạn thị lực, buồn nôn.
Mặc dù chưa có một nghiên cứu nào về sự giữ muối Na được ghi nhận, nhưng với bệnh nhân có tiền sử bệnh tim có thể có nguy cơ cao khi dùng Apranax.
Bệnh viêm thấp khớp và thoái hóa: liều tấn công và trong các cơn cấp tính: 1100 mg/ngày. Liều duy trì 550-1100 mg/ngày tùy theo cường độ đau.
Bệnh thấp ngoài khớp, đau sau phẫu thuật và sau chấn thương: thông thường dùng liều hàng ngày 1100 mg tỏ ra có hiệu quả. Liều lượng này phải được đánh giá lại ở từng trường hợp, nhưng không vượt quá 1375 mg/ngày. Liều hàng ngày có thể dùng một lần duy nhất hoặc chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.
Đề phòng nhức nửa đầu: liều khuyến cáo là 550 mg, 2 lần/ngày. Nếu dùng Thuốc trong vòng 4-6 tuần mà bệnh không thuyên giảm, nên ngưng sử dụng Thuốc. n Trường hợp đau sau khi sinh: liều duy nhất là 550 mg.
Trường hợp viêm cơ xương, mô mềm từ nhẹ đến trung bình, cấp hay mãn: liều khuyến cáo khởi đầu cho người lớn là 275 mg, 2 lần/ngày (sáng và tối) hay 275 mg buổi sáng và 550 mg buổi tối. Trong thời gian điều trị lâu dài, liều lượng tăng hay giảm tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.