Acid acetylsalicylic có tác dụng giảm đau, hạ nhiệt, chống viêm và chống kết tập tiểu cầu. Acid acetylsalicylic được hấp thu nhanh với mức độ cao. Ở người lớn, nồng độ điều trị của acid salicylic 30-60 mg/lít huyết tương cho tác dụng giảm đau và hạ sốt, và 40-100 mg/lít huyết tương cho tác dụng chống viêm.
Tác động kháng đông của acid acetylsalicylic là do những tác động ức chế trên tiểu cầu gián tiếp thông qua sự acetyl hóa không thuận nghịch cyclooxygenase của tiểu cầu dẫn đến phong tỏa sự tổng hợp thromboxane của tiểu cầu. Các tác động ức chế của acid acetylsalicylic trên sự sản xuất thromboxane tiểu cầu vẫn còn trong suốt thời gian tồn tại của tiểu cầu, khoảng 8 đến 9 ngày ở những người bình thường. Điều này dẫn đến sự acetyl hóa cyclooxygenase của tiểu cầu và qua đó sự ức chế tạo thành thromboxane được tích lũy dần ở những liều sử dụng tiếp theo.
Trong khi được hấp thu qua thành ruột, cũng như khi ở gan và máu, acid acetylsalicylic được thuỷ phân thành acid salicylic. Với liều 500 mg acid acetylsalicylic, thời gian bán thải là 20-30 phút, và 2,5-3 giờ với acid salicylic. Khi dùng liều cao hơn, thời gian bán thải của acid salicylic dài hơn. Acid acetylsalicylic chủ yếu được thải trừ qua thận dưới dạng salicylat tự do hoặc liên hợp.
Phòng ngừa tái phát cho những bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim, tiền sử đột quỵ, cơn đau thắt ngực ổn định và không ổn định, cơn thiếu máu thoáng qua, bệnh lý mạch máu ngoại vi, các thủ thuật mạch máu như phẫu thuật nong mạch vành và phẫu thuật bắc cầu mạch vành.
Điều trị dự phòng chứng huyết khối cho những bệnh nhân nguy cơ cao xơ vữa động mạch như cholesterol LDL/máu cao, nam trên 40 hoặc phụ nữ sau mãn kinh, tăng huyết áp (sau khi kiểm soát được huyết áp), hút Thuốc, đái tháo đường, tiền sử gia đình có bệnh mạch vành.
Khi uống một lượng lớn acid salicylic có thể dẫn đến thở sâu, nhanh, ù tai, điếc, giãn mạch, ra mồ hôi. Xử trí ngộ độc bao gồm súc rửa dạ dày và theo dõi pH huyết tương, nồng độ salicylate trong huyết tương và điện giải. Có thể phải kiềm hóa nước tiểu bắt buộc để tăng bài niệu nếu nồng độ salicylate trong huyết tương > 500 mg/L ở người lớn hoặc > 300 mg/L ở trẻ em.
Bệnh nhân hen suyễn, viêm mũi và polyp mũi vì co thắt phế quản và viêm mũi có thể trầm trọng hơn trong trường hợp bất dung nạp acid acetylsalicylic.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh loét tiêu hóa tiến triển vì acid acetylsalicylic có thể gây kích thích niêm mạc dạ dày và gây xuất huyết.
Đối với phụ nữ mang thai: chỉ nên dùng acid acetylsalicylic nếu thật sự cần thiết vì có thể gây đóng sớm ống động mạch và gây trì hoãn chuyển dạ. Tránh sử dụng trong ba tháng cuối thai kỳ (vì có nguy cơ xuất huyết trong lúc sanh).
Đối với phụ nữ cho con bú: không nên dùng acid acetylsalicylic vì salicylate được bài tiết qua sữa mẹ. Dùng liều cao có thể gây nổi ban, dị dạng tiểu cầu và chảy máu ở trẻ bú mẹ.
Dùng cùng lúc acid acetylsalicylic có thể đưa đến tăng nồng độ của acetazolamide, giảm nồng độ phenytoin toàn phần và tăng nồng độ acid valproic trong huyết thanh. Acid acetylsalicylic có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Thuốc ức chế beta và Thuốc lợi tiểu, giảm tác dụng hạ huyết áp và hạ natri/máu của Thuốc ức chế men chuyển. Salicylate có thể ức chế sự thanh thải tại thận của methotrexate dẫn đến độc tủy xương, đặc biệt ở người già hoặc bệnh nhân suy thận. Nên tránh sử dụng cùng lúc acid acetylsalicylic với các Thuốc kháng viêm non-steroid khác và các liệu pháp kháng đông khác (heparin và warfarin) vì tăng nguy cơ chảy máu. Salicylate đối kháng tác dụng với các Thuốc làm tăng bài tiết acid uric trong nước tiểu (probenecid và sulfinpyrazone).
Phản ứng phụ của acid acetylsalicylic thường liên quan đến hệ tiêu hóa như: buồn nôn, nôn, khó tiêu, khó chịu thượng vị, ợ nóng, đau dạ dày, loét tiêu hóa, nặng hơn có thể xuất huyết tiêu hóa.
Khi điều trị cho người bị suy tim nhẹ, bệnh thận hoặc bệnh gan, đặc biệt khi dùng đồng thời với Thuốc lợi tiểu, cần quan tâm xem xét cẩn thận nguy cơ giữ nước và nguy cơ giảm chức năng thận.
Trẻ em: tránh sử dụng acid acetylsalicylic cho trẻ sốt do virus (bệnh cúm hoặc bệnh thủy đậu) vì nguy cơ bị hội chứng Reye, một bệnh lý hiếm gặp nhưng nghiêm trọng trên gan và hệ thần kinh có thể dẫn đến hôn mê và Tu vong.
Nghiện rượu: bệnh nhân uống trên 3 ly rượu mỗi ngày nên hỏi ý kiến của bác sĩ khi uống acid acetylsalicylic vì chứng nghiện rượu có liên quan đến nguy cơ chảy máu.
Acid acetylsalicylic có thể ức chế chức năng tiểu cầu và dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu. Nên tránh uống acid acetylsalicylic ở những bệnh nhân rối loạn đông máu di truyền (hemophilia) hoặc mắc phải (bệnh lý ở gan hoặc thiếu vitamin K).