Cataflam có tác động khởi phát nhanh chóng làm cho Thuốc đặc biệt thích hợp trong việc điều trị các chứng đau và viêm cấp tính.
Tác dụng ức chế sinh tổng hợp prostaglandine đã được kết luận qua các thí nghiệm, được xem như là cơ chế tác dụng cơ bản của Thuốc. Prostaglandine giữ vai trò rất lớn trong gây viêm, đau và sốt.
In vitro, diclofénac không làm giảm sinh tổng hợp protéoglycane trong sụn ở các nồng độ tương đương với nồng độ được ghi nhận ở người.
Cataflam được chứng minh có tác động giảm đau mạnh trong những cơn đau từ trung bình cho đến trầm trọng. Khi có viêm, ví dụ như viêm do chấn thương hay do can thiệp phẫu thuật, Thuốc nhanh chóng làm giảm chứng đau tự nhiên và đau do vận động, và giảm phù nề do viêm và phù nề ở vết thương.
Các nghiên cứu lâm sàng cũng cho thấy với đau bụng kinh tiên phát, hoạt chất có khả năng làm giảm đau và giảm mức độ xuất huyết.
Trong cơn migrain, Cataflam đã chứng minh làm giảm nhức đầu và cải thiện các triệu chứng buồn nôn, nôn đi kèm.
Diclofé nac potassium được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sự hấp thu bắt đầu ngay sau khi uống và lượng hấp thu tương tự như lượng Thuốc được hấp thu từ cùng một liều dưới dạng viên nén diclofénac sodium không tan trong dạ dày. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương là 3,8 mmol/l đạt được sau 20-60 phút sau khi uống một viên Thuốc 50 mg. Uống Thuốc khi ăn không gây ảnh hưởng đến lượng diclofénac được hấp thu, mặc dù tác dụng khởi đầu và tốc độ hấp thu có thể kéo dài một ít.
Do khoảng một nửa diclofénac bị chuyển hóa trong lần qua gan đầu tiên, do đó diện tích dưới đường cong nồng độ khi dùng dạng uống hoặc đường trực tràng chỉ bằng khoảng một nửa so với đường tiêm với liều tương tự.
Dược động của Thuốc không thay đổi sau khi dùng nhiều liều liên tiếp. Thuốc không bị tích tụ nếu được dùng đúng khoảng cách liều được khuyến cáo.
Lượng diclofénac liên kết với protéine huyết tương là 99,7%, chủ yếu với albumine (99,4%). Thể tích phân phối trong khoảng 0,12-0,17 l/kg. Diclofénac đi vào trong hoạt dịch, nơi có nồng độ tối đa đo được từ 2 đến 4 giờ sau khi đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương. Thời gian bán hủy đào thải từ hoạt dịch là 3-6 giờ. Hai giờ sau khi đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương, nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn nồng độ trong huyết tương, và nồng độ này được duy trì cao hơn so với trong huyết tương cho đến 12 giờ.
Chuyển hóa sinh học của diclofénac một phần do sự liên hợp của bản thân phân tử nhưng phần lớn bởi sự hydroxyl hóa và méthoxyl hóa một gốc hoặc nhiều gốc, tạo nên một vài chất chuyển hóa phenol (3'-hydroxy-, 4'-hydroxy-, 5-hydroxy-, 4',5-dihydroxy-, và 3'-hydroxy-4'-méthoxy- diclofénac), hầu hết những chất chuyển hóa này được chuyển thành dạng liên hợp glucuronique. Hai trong số' những chất chuyển hóa này có hoạt tính sinh học, nhưng với mức độ yếu hơn nhiều so với diclofénac.
Toàn bộ thanh thải toàn thân của diclofenac từ huyết tương là 263 /- 56 ml/phút (giá trị trung bình /- SD). Thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương là 1-2 giờ. Bốn trong số' các chất chuyển hóa, trong đó có hai chất chuyển hóa có hoạt tính, cũng có thời gian bán hủy ngắn trong huyết tương từ 1-3 giờ. Một chất chuyển hóa là 3'-hydroxy-4'-méthoxy-diclofénac, có thời gian bán hủy trong huyết tương dài hơn. Tuy nhiên, chất chuyển hóa này hầu như không có tác dụng.
Khoảng 60% liều dùng được đảo thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronique của hoạt chất và của chất chuyển hóa (hầu hết những chất này cũng được chuyển sang dạng liên hợp glucuronique). Dưới 1% được đào thải dưới dạng không đổi. Phần còn lại được đào thải đưới dạng chất chuyển hóa theo mật qua phân.
Ở bệnh nhân suy thận, khi dùng liều duy nhất theo phác đồ điều trị thông thường, không ghi nhận có sự tích tụ hoạt chất Thuốc dưới dạng không đổi có thể can thiệp đến dược động của Thuốc. Với độ thanh thải cré atinine dưới 10 ml/phút, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái bền vững tính được của chất chuyển hóa hydroxyl cao hơn khoảng 4 lần so với ở người thường. Tuy nhiên, các chất chuyển hóa được đào thải hoàn toàn qua mật.
Ở bệnh nhân viêm gan mãn tính hay xơ gan không mất bù, dược động và chuyển hóa của diclofénac cũng giống như ở bệnh nhân không có bệnh gan.
Diclofénac không ảnh hưởng lên khả năng sinh sản của súc vật thí nghiệm và cả sự phát triển trước, trong và sau khi sanh ra của lứa con sau này. Không ghi nhận có tác dụng gây quái thai ở chuột nhắt, chuột lớn và thỏ. Không thấy có tác dụng gây biến dị trên nhiều thử nghiệm in vivo và in vitro khác nhau, và không ghi nhận khả năng gây ung thư trong những nghiên cứu dài hạn ở chuột lớn và chuột nhắt.
Điều trị ngắn hạn trong những trường hợp viêm đau cấp tính như trong các chuyên khoa tai mũi họng, răng hàm mặt, sản phụ khoa...và cơn đau bụng kinh, sau chấn thương hoặc phẫu thuật, cơn migrain, đau trong hội chứng cột sống, thấp ngoài khớp.
Như các kháng viêm không stéroide khác, Cataflam không được chỉ định cho bệnh nhân có cơn hen, nổi mề đay hay viêm xoang cấp do tác dụng của acide acétylsalicyclique hay những Thuốc khác có hoạt tính ức chế' tổng hợp prostaglandine.
Xuất huyết tiêu hóa hay loét/thủng dạ dày ruột có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình trị liệu, có thể’ có hoặc không có triệu chứng báo trước hay tiền sử bệnh. Nhìn chung, những chứng này gây hậu quả nghiêm trọng cho người già. Trong một số' rất ít trường hợp có xuất huyết dạ dày hay loét ở bệnh nhân dùng Cataflam, nên ngưng Thuốc.
Như các kháng viêm không st éroide khác, những phản ứng dị ứng, bao gồm phản vệ/giống phản vệ, cũng có thể’ xảy ra trong những trường hợp rất hiếm mà không có xảy ra khi dùng Thuốc trước đó.
Như các kháng viêm không st éroide khác, sử dụng Cataflam có thể’ che đi những dấu hiệu và triệu chứng nhiễm trùng do tính chất dược lý của nó.
Theo dõi y khoa chặt chẽ ở bệnh nhân có triệu chứng cho thấy có rối loạn tiêu hóa, hay một bệnh sử gợi đến loét tá tràng hay dạ dày, bệnh nhân bị viêm loét kết tràng hay bệnh Crohn, và bệnh nhân bị suy gan.
Như các kháng viêm không st éroide khác, các trị số’ của một hay nhiều enzyme ở gan có thể’ gia tăng. Trong quá trình điều trị kéo dài với Cataflam, việc theo dõi chức năng gan được áp dụng như một biện pháp đề phòng. Nếu kết quả thử nghiệm chức năng gan bất thường kéo dài hay xấu đi, nếu có phát triển những dấu hiệu hay triệu chứng lâm sàng ứng với bệnh gan, hay nếu những biểu hiện khác xuất hiện (như tăng bạch cầu ưa é osine, nổi ban...) nên ngưng Cataflam. Chứng viêm gan có thể’ xuất hiện mà không có triệu chứng báo trước.
Nên cẩn trọng khi dùng Cataflam ở bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa porphyrine ở gan, vì Cataflam có thể gây bộc phát cơn.
Do tầm quan trọng của prostaglandine trong sự duy trì sự tưới máu ở thận, nên đặc biệt cẩn trọng khi dùng cho bệnh nhân suy tim hay suy thận, người già, bệnh nhân đang điều trị với Thuốc lợi tiểu và bệnh nhân thiếu đáng kể thể tích dịch ngoại bào do bất kỳ nguyên do gì, ví dụ như trước và sau đại phẫu. Theo dõi chức năng thận được khuyến cáo áp dụng như một biện pháp đề phòng khi dùng Cataflam trong những trường hợp như trên. Sự ngưng Thuốc thường dẫn theo sau đó tình trạng như trước khi trị liệu.
Việc điều trị với Cataflam trong những chỉ định đã nêu trên thường cho thấy chỉ cần dùng trong một vài ngày. Nhưng nếu sử dụng ngược với những lời khuyên về cách dùng Thuốc, có nghĩa là điều trị dài hạn, nên đo công thức máu như khi điều trị dài hạn với những kháng viêm không
st éroide khác. Như những kháng viêm không stéroide khác, Cataflam có thể ức chế tạm thời sự kết tập tiểu cầu. Bệnh nhân có rối loạn đông máu nên được theo dõi cẩn thận. Trên cơ sở y học cơ bản, nên cẩn thận khi dùng cho người già. Đặc biệt khuyến cáo rằng nên dùng liều hữu hiệu thấp nhất cho người lớn tuổi hay người nhẹ cân.
Bệnh nhân bị chóng mặt hay những rối loạn trên thần kinh trung ương như rối loạn thị giác khi dùng Thuốc không nên lái xe hay sử dụng máy móc.
Phụ nữ mang thai chỉ được dùng Cataflam khi có lý do chính đáng và chỉ dùng với liều hữu hiệu thấp nhất như đối với những Thuốc ức chế tổng hợp prostaglandine khác, đặc biệt khi dùng Thuốc trong ba tháng cuối của thai kỳ (do khả năng gây đờ tử cung và/hoặc đóng sớm ống động mạch).
Với liều uống 50 mg mỗi 8 giờ, hoạt chất được bài tiết qua sữa mẹ, nhưng với lượng rất nhỏ và không ghi nhận có tác dụng ngoại ý nào lên trẻ sơ sinh.
Thuốc lợi tiểu: như các kháng viêm không stéroide khác, Cataflam có thể ức chế tác động của Thuốc lợi tiểu. Điều trị đồng thời với Thuốc lợi tiểu giữ kali có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh, do đó nên theo dõi khi dùng chung hai loại Thuốc này.
Các kháng viêm không stéroide khác: dùng phối hợp các kháng viêm không stéroide có thể làm tăng khả năng xảy ra tác dụng ngoại ý.
Thuốc chống đông máu: mặc dù những thăm dò lâm sàng không cho thấy rằng Cataflam tác động lên tính chất chống đông, cũng có những báo cáo riêng biệt về sự gia tăng nguy cơ xuất huyết ở bệnh nhân dùng đồng thời Cataflam và Thuốc chống đông máu. Do đó, nên theo dõi cẩn thận những bệnh nhân này.
Thuốc hạ đường huyết: các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Cataflam có thể được dùng chung với Thuốc hạ đường huyết mà không ảnh hưởng đến tác dụng trên lâm sàng. Tuy nhiên, có những trường hợp riêng biệt được báo cáo về tác động tăng đường huyết lẫn hạ đường huyết đòi hỏi phải thay đổi liều lượng của Thuốc hạ đường huyết trong quá trình điều trị với Cataflam.
Méthotrexate: cần cẩn thận nếu Thuốc kháng viêm không st éroide được dùng dưới 24 giờ trước khi hoặc sau khi điều trị với méthotrexate, do nồng độ trong máu của méthotrexate có thể tăng và do đó tăng độc tính.
Cyclosporine: tác động của Thuốc kháng viêm không stéroide lên prostaglandine thận có thể làm tăng độc tính của cyclosporine trên thận.
Kháng sinh nhóm quinolone: đã có những báo cáo riêng lẻ về chứng co giật có thể là do sử dụng đồng thời quinolone và Thuốc kháng viêm không stéroide.
Bao gồm các tác dụng ngoại ý xảy ra khi dùng các hàm lượng khác của Cataflam và diclofenac sodium trong điều trị ngắn hạn hay dài hạn.
(Tần suất ước lượng: thường xuyên > 10%; đôi khi > 1-10%; hiếm > 0,001-1%; trường hợp riêng biệt < 0,001%).
Đường tiêu hóa: đôi khi: đau thượng vị, các rối loạn tiêu hóa khác như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, co thắt ruột, khó tiêu, trướng bụng, chán ăn; hiếm: xuất huyết tiêu hóa (nôn ra máu, phân đen, tiêu chảy có máu), loét dạ dày hay ruột có hay không có xuất huyết hay thủng; trường hợp riêng biệt: viêm niêm mạc miệng, viêm lưỡi, sang thương thực quản, hẹp ruột dạng biểu đồ, bệnh ở phần đại tràng như viêm kết tràng xuất huyết không đặc hiệu và viêm kết tràng có lo é t tăng nặng hơn hay bệnh Crohn, táo bón, viêm tụy.
Hệ thần kinh trung ương: đôi khi: nhức đầu, chóng mặt, choáng váng; hiếm: buồn ngủ; trường hợp riêng biệt: rối loạn cảm giác, bao gồm dị cảm, rối loạn trí nhớ, mất định hướng, mất ngủ, kích thích, co giật, trầm cảm, bồn chồn, ngủ có ác mộng, run rẩy, phản ứng loạn tâm thần, viêm màng não vô khuẩn.
Giác quan: trường hợp riêng biệt: rối loạn thị giác (nhìn mờ, song thị), giảm thính giác, ù tai, rối loạn vị giác.
Da: đôi khi: nổi ban hay phát ban da; hiếm: nổi mề đay; trường hợp riêng biệt: nổi ban có mụn nước, eczéma, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens- Johnson, hội chứng Lyell (chứng bong biểu bì nhiễm độc cấp), chứng đỏ da (viêm da tróc vảy), rụng tóc, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, ban xuất huyết, bao gồm ban xuất huyết dị ứng.
Thận: hiếm: phù nề; trường hợp riêng biệt: suy thận cấp, bất thường tiết niệu như tiểu ra máu và protéine niệu, viêm kẽ thận, hội chứng thận hư, hoại tử nhú thận.
Gan: đôi khi: tăng aminotransferase huyết thanh; hiếm: viêm gan có hay không có vàng da; trường hợp riêng biệt: viêm gan kịch phát.
Máu: trường hợp riêng biệt: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt.
Quá mẫn: hiếm: phản ứng quá mẫn như hen suyễn, phản ứng phản vệ hay giống phản vệ toàn thân bao gồm hạ huyết áp; trường hợp riêng biệt: viêm mạch, viêm phổi.
Dùng cho người lớn: liều khởi đầu khuyến cáo dùng mỗi ngày là 100-150 mg. Trong những trường hợp nhẹ hơn cũng như cho trẻ em trên 14 tuổi, thường chỉ dùng 75-100 mg/ngày là đủ. Nên chia liều mỗi ngày thành 2-3 lần dùng.
Đau bụng kinh nguyên phát: liều hàng ngày nên điều chỉnh theo từng người và thường từ 50- 150 mg. Nên dùng liều khởi đầu là 50-100 mg và nếu cần có thể tăng trong một vài trường hợp lên đến 200 mg/ngày. Nên bắt đầu điều trị ngay khi có xuất hiện triệu chứng đầu tiên và tùy thuộc vào các triệu chứng, tiếp tục thêm vài ngày nữa.
Trong cơn migrain: khởi đầu điều trị liều 50 mg khi có tiền triệu đầu tiên. Trong trường hợp sau 2 giờ vẫn không có dấu hiệu giảm đau, có thể’ uống thêm 1 liều 50 mg. Nếu cần thiết có thể’ dùng 50 mg mỗi 4-6 giờ. Tổng liều không quá 200 mg/24 giờ.
Điều trị: việc điều trị ngộ độc do Thuốc kháng viêm không st éroide đặc biệt bao gồm các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Không có những chi tiết điển hình lâm sàng nào của quá liều diclofénac.
Nên áp dụng các biện pháp điều trị sau đây trong trường hợp quá liều: điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng được chỉ định cho những biến chứng như hạ huyết áp, suy thận, co giật, kích ứng tiêu hóa và suy hô hấp.
Các biện pháp đặc hiệu như gây lợi tiểu, thẩm phân hay truyền máu hầu như không hữu hiệu trong việc loại bỏ các kháng viêm không stéroide vì mức độ gắn kết cao với protéine và do sự chuyển hóa rộng rãi của Thuốc.
Nguồn: Internet.