Midazolam là dẫn chất của nhóm imidazobenzodiazepin, là một triazolobenzodiazepin có tác dụng ngắn được dùng trong gây mê.
Cần rất thận trọng khi dùng cho người cao tuổi (>70 tuổi), cho người bị tổn thương thực thể ở não hoặc bị suy tim và suy hô hấp. Cần phải xem xét và cân nhắc tình trạng riêng của từng người bệnh.
Không được dùng Thuốc theo đường tĩnh mạch nếu không có oxy và các phương tiện hồi sức cấp cứu sẵn sàng trong tay.
Người bệnh chỉ ra khỏi viện hoặc phòng khám sau khi được tiêm midazolam ít nhất là 3 giờ và phải có người đi kèm để theo dõi.
Nếu dùng midazolam cùng với các Thuốc giảm đau mạnh thì phải dùng Thuốc giảm đau trước để có thể đánh giá được tác dụng gây ngủ của midazolam một cách an toàn trên nền tác dụng an thần của Thuốc giảm đau.
Midazolam và chất chuyển hóa qua được nhau thai. Dùng midazolam trước khi mổ lấy thai gây ức chế ở trẻ sơ sinh. Không nên dùng midazolam trong thời kỳ mang thai 3 tháng đầu nếu không thật cần thiết.
Midazolam được bài tiết theo sữa mẹ nhưng chỉ vài giờ sau khi dùng Thuốc thì nồng độ midazolam và chất chuyển hóa có trong sữa rất thấp (không định lượng được). Nhà sản xuất không khuyến cáo dùng Thuốc này với các bà mẹ đang cho con bú.
Tiêm chậm 2 mg vào tĩnh mạch trong vòng 30 giây
(ở người cao tuổi tiêm từ 1 đến 1,5 mg). Nếu chưa đạt kết quả mong muốn thì cứ sau 2 phút lại tiêm thêm 0,5 - 1 mg; phạm vi liều thường dùng là từ 2,5 đến 7,5 mg (khoảng 70 microgam/kg); ở người cao tuổi là 1 - 2 mg.
Tiêm bắp 70 - 100 microgam/kg 30 - 60 phút trước khi mổ; liều thường dùng là 5 mg (ở người cao tuổi là 2,5 mg).
Tiêm tĩnh mạch chậm 200 - 300 microgam/kg (người cao tuổi: 100 - 200 microgam/kg); trẻ > 7 tuổi: 150 microgam/kg. Thường thì 2 - 3 phút sau người bệnh đã ngủ say. Ở trẻ em nên phối hợp với tiêm ketamin bắp thịt. Tác dụng xuất hiện sau 2 - 3 phút.
Truyền tĩnh mạch, thoạt tiên là truyền 30 - 300 microgam/kg trong 5 phút; sau đó truyền tiếp 30 - 200 microgam/kg/giờ. Giảm liều (hoặc bỏ qua, không dùng liều ban đầu) trong trường hợp người bệnh bị giảm thể tích tuần hoàn, bị co mạch hoặc bị giảm thân nhiệt. Nếu có dùng opioid để giảm đau thì nên dùng midazolam với liều thấp. Tránh ngừng Thuốc đột ngột sau khi đã dùng Thuốc dài ngày (vẫn chưa xác định được độ an toàn sau 14 ngày).
Khởi mê: 0,15 mg/kg/liều ban đầu, tiếp theo là 0,05 mg/kg/liều, cách nhau 2 phút/1 lần, từ 1 đến 3 lần khi cần để khởi mê.
Hoặc tiêm truyền tĩnh mạch: 0,05 - 0,1 mg/kg/liều trong 5 phút cho tới khi nhắm mắt, mất phản xạ mi mắt hoặc cả liều 0,1 mg/kg hoặc 0,05 mg/kg/liều/1 lần, 3 - 4 phút trước thủ thuật, liều có thể lặp lại nếu cần trong khi làm thủ thuật, cho tới tổng liều tối đa 0,15 mg/kg.
Duy trì: Tiêm truyền liên tục 2 microgam/kg/phút hoặc 0,1 mg/kg/giờ. Tăng tốc độ truyền khoảng 1 microgam/kg/phút hoặc 0,05 mg/kg/giờ, cách 30 phút/1 lần, cho tới khi giấc ngủ nhẹ.
Cơn co giật nặng: 0,05 - 0,2 mg/kg/liều, tối đa 5 mg/liều, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch; có thể truyền liên tục tiếp theo 0,1 - 0,2 mg/kg/liều.
Ðối với người cao tuổi, hoặc tổn thương gan, hoặc suy yếu: liều ban đầu giới hạn ở mức 1,5 mg. Sau khi chờ ít nhất 2 phút, có thể thêm liều nhỏ hơn.
Midazolam tăng cường tác dụng an thần trung ương của các Thuốc an thần kinh, Thuốc bình thản, Thuốc chống trầm cảm, Thuốc gây ngủ, Thuốc giảm đau và Thuốc mê.
Midazolam và erythromycin: Nếu đồng thời dùng erythromycin thì nồng độ trong huyết thanh và tác dụng của midazolam tăng lên và kéo dài đáng kể. Cần giảm 50 - 75% liều midazolam nhằm tránh tác dụng thái quá (ngủ gà, mất trí nhớ).
Midazolam và fentanyl: Có thể gây hạ huyết áp nặng, đặc biệt ở trẻ sơ sinh. Cần người có kinh nghiệm theo dõi người bệnh, do midazolam thường hay được dùng kết hợp với fentanyl hoặc opioid liều thấp.
Flumazenil: Kháng lại tác dụng an thần và gây quên của midazolam. Flumazenil được coi là Thuốc kháng benzodiazepin.
Tuy midazolam được dung nạp tốt, vẫn có một số tai biến nặng có thể xảy ra ở người cao tuổi và ở người bệnh vốn bị suy hô hấp, đặc biệt nếu tiêm Thuốc quá nhanh hoặc dùng Thuốc với liều cao. Cần phải có phương tiện cấp cứu sẵn sàng. Có thể dùng flumazenil. Tuy nhiên, Thuốc này không tuyệt đối an toàn và có thể gây ra tác dụng không mong muốn như buồn nôn, nôn, và giải phóng các catecholamin làm huyết áp tăng và nhịp tim nhanh gây nguy hiểm cho người bị bệnh tim - mạch.