Protamin sulfat là một protein đơn giản có trọng lượng phân tử thấp, chứa nhiều arginin và có tính base mạnh. Khi dùng đơn độc, Thuốc có tác dụng chống đông máu yếu. Nhưng khi có mặt heparin (là chất chống đông máu có tính acid mạnh) có sự tạo thành một phức hợp vững bền không có hoạt tính và tác dụng chống đông máu của cả 2 chất đều mất, do protamin gây phân ly phức heparin - antithrombin III.
Ðiều trị quá liều heparin. Trung hòa tức thì tác dụng chống đông máu của heparin và Fraxiparin.
Cần phải tiêm chậm protamin vì nếu tiêm quá nhanh có thể gây chậm nhịp tim và hạ huyết áp đột ngột, thậm chí có thể gây choáng phản vệ, bởi vậy phải chuẩn bị sẵn phương tiện phòng chống sốc.
Dùng Thuốc thận trọng đối với người bệnh có tiền sử dị ứng, đặc biệt dị ứng khi ăn cá (vì protamin được chiết từ tinh dịch hoặc tinh hoàn cá).
Thận trọng đối với người bệnh trước đây đã tiếp xúc với protamin: Người đái tháo đường đã dùng protamin - zinc - insulin hoặc người đã dùng protamin sulfat để điều trị quá liều heparin.
Thận trọng với người bệnh dùng liên tiếp protamin để trung hòa một lượng lớn heparin: Chảy máu do quá liều protamin hoặc do hồi ứng hoạt tính chống đông của heparin. Cần giám sát các thông số đông máu.
Mặc dù chưa có thông báo gì về các tai biến do protamin đối với người mang thai, nhưng chỉ nên dùng cho người mang thai khi thật cần thiết.
Chậm nhịp tim, trụy tim mạch hoặc sốc, hạ huyết áp, đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch protamin sulfat nhanh.
Các tác dụng không mong muốn đối với hệ tuần hoàn thường là do tiêm tĩnh mạch protamin quá nhanh. Ngoài ra cũng có thể do Thuốc có tác dụng trực tiếp với cơ tim hoặc/và do gây giãn mạch ngoại vi.
Phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ thường xảy ra ở người bệnh có tiền sử dị ứng với cá, người bệnh đã tiếp xúc trước đây với protamin và người bệnh có kháng thể protamin. Ngoài ra các phản ứng tương tự phản ứng phản vệ cũng xảy ra khi tiêm protamin quá nhanh. Vì các phản ứng phản vệ dạng phản vệ là những phản ứng rất nguy hiểm, có thể gây Tu vong, nên chỉ được dùng protamin khi có sẵn sàng các phương tiện hồi sức cấp cứu và chống sốc.
Protamin sulfat được dùng để tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền nhỏ giọt tĩnh mạch với tốc độ 5 mg/phút (không vượt quá 50 mg trong khoảng 10 phút).
Liều protamin dùng tùy thuộc vào liều heparin, đường dùng và thời gian kể từ khi bắt đầu dùng heparin. 1 mg protamin trung hòa xấp xỉ 100 IU heparin còn lại trong cơ thể. Tuy nhiên mỗi lần không tiêm quá 50 mg protamin.
Vì nồng độ của heparin ở trong máu giảm rất nhanh nên liều dùng của protamin cũng phải giảm nhanh theo thời gian đã trải qua kể từ khi tiêm heparin. Ví dụ nếu sau khi tiêm heparin tĩnh mạch được 30 - 60 phút thì chỉ cần dùng 1/2 liều protamin qui định. Nếu sau 2 giờ thì chỉ cần dùng 1/4 liều protamin qui định. Nếu tiêm heparin sâu dưới da, 1 mg protamin sulfat trung hòa khoảng 100 IU heparin; liều khởi đầu 25 - 50 mg, tiêm tĩnh mạch chậm và tiếp theo truyền nhỏ giọt để trung hòa trong 8 - 16 giờ.
Bảo quản trong tủ lạnh (2 đến 80C) hoặc ở nhiệt độ từ 15 đến 300C, theo hướng dẫn của hãng sản xuất; tránh để đông băng. Phải bảo quản dung dịch pha để tiêm trong tủ lạnh và dùng trong vòng 24 giờ. Tuy nhiên, có hãng sản xuất giới thiệu Thuốc ổn định trong 10 ngày đến 2 tuần lễ, ở nhiệt độ phòng.
Ðể truyền tĩnh mạch protamin sulfat được pha trong dung dịch dextrose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9% trong nước.
Triệu chứng: Dùng quá liều, có thể gây chảy máu. Protamin có tác dụng chống đông máu yếu, do có tương tác với tiểu cầu và với nhiều protein, trong đó có fibrinogen.
Ðiều trị: Truyền máu hoặc truyền huyết tương tươi đông lạnh để bù vào lượng máu đã mất. Nếu người bệnh bị hạ huyết áp thì cần phải truyền dịch, adrenalin, dobutamin hoặc dopamin để hồi phục.