Voglibose là chất ức chế a-glucosidase được cô lập từ Streptocomyces hygroscopicus thuộc phân loài limoneus.
Với liều điều trị, voglibose không xâm nhập vào máu mà chỉ ức chế chọn lọc a-glucosidase là men tác động ở giai đoạn cuối của quá trình tiêu hóa và hấp thu carbohydrate, do đó ức chế sự tăng vọt nồng độ glucose trong máu sau khi ăn. Voglibose là chất ức chế cạnh tranh trên các men thủy phân các disaccharide thành monosaccharide như maltase, isomaltase và sucrase tại niêm mạc ruột non ở chuột mạnh hơn so với arcabose. Tuy nhiên, nó có tác động ức chế cạnh tranh yếu hơn trên a-amylase có nguồn gốc từ tụy.
Trong lâm sàng, voglibose làm trì hoãn sự hấp thu sucrose ở đoạn đầu và đoạn giữa của ruột non, cho phép sucrose đi đến phần cuối của ruột non và được dần dần thủy phân và hấp thu tại đây, do đó ức chế sự tăng vọt nồng độ glucose trong máu sau khi ăn.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng khi bệnh nhân tiểu đường không phụ thuộc insulin có đường huyết không được kiểm soát tốt với sulfonylurea được điều trị bổ sung thêm với voglibose thì đường huyết lúc đói và sau khi ăn giảm đi mà không cần tăng liều sulfonylurea.
Khi bệnh nhân tiểu đường không phụ thuộc insulin và tiểu đường phụ thuộc insulin có đường huyết không được kiểm soát tốt với điều trị insulin được kết hợp dùng thêm voglibose với liều 0,6 mg mỗi ngày, đường huyết sau khi ăn giảm đi đáng kể. voglibose cũng có thể ngăn ngừa sự sử dụng quá độ insulin, làm giảm tỷ lệ hạ đường huyết.
Ở bệnh nhân sử dụng voglibose ké o dài hơn 1 năm, có sự cải thiện trên đường huyết lúc đói và sau khi ăn và trên nồng độ HbA1C.
Dùng phối hợp với insulin trong trường hợp sự sử dụng đơn độc insulin không ức chế được đường huyết sau khi ăn.
Tinh trạng hạ đường huyết có thể xảy ra trong trường hợp sử dụng chung với các Thuốc trị tiểu đường khác. do đó, khi phối hợp nên khởi đầu với basen liều thấp. vì tác dụng làm chậm sự tiêu hóa và hấp thu đường đôi (disaccharide) nên khi triệu chứng hạ đường huyết xảy ra, cần cho bệnh nhân sử dụng glucose thay vì sucrose. ngoài ra, cần giải thích cho bệnh nhân rõ các triệu chứng hạ đường huyết và biện pháp xử lý.
Đối với bệnh nhân tiểu đường type 2 được điều trị bằng tiết chế ăn uống và vận động, basen chỉ nên dùng khi đường huyết đo được 2 giờ sau khi ăn ≥ 200 mg/l.
Trong thời gian điều trị với basen, cần theo dõi cẩn thận diễn biến cũng như quyết định tiếp tục điều trị.
Sau 2 đến 3 tháng điều trị, nếu không kiểm soát được đường huyết 2 giờ sau khi ăn ≤ 200 mg/l, cần thay đổi biện pháp điều trị thích hợp hơn.
Nếu kiểm soát được đường huyết 2 giờ sau khi ăn ở mức ≤ 160 mg/l và sự kiểm soát này có thể tiếp tục duy trì tốt với biện pháp tiết thực, vận động hoặc với một loại Thuốc hạ đường huyết dạng uống hoặc insulin, có thể ngưng sử dụng basen và tiếp tục theo dõi sau đó.
Bệnh nhân có triệu chứng tăng nặng do sự sinh hơi trong ruột (chẳng hạn như thoát vị nặng, hẹp và loét ruột già).
Do sự suy giảm chức năng ở người lớn tuổi, cần thận trọng khởi đầu điều trị với basen ở liều thấp như 0,1 mg mỗi lần. cần theo dõi cẩn thận đường huyết và diễn tiến các triệu chứng về tiêu hóa.
Không sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai vì chưa chứng minh được tính an toàn cho bệnh nhân.
Thuốc gây ra tác dụng ức chế tăng cân ở súc vật sơ sinh trong thực nghiệm, có thể do tác dụng ức chế sự tiết sữa vì ngăn hấp thu carbohydrate ở thú mẹ. Do đó, không nên dùng cho phụ nữ đang nuôi con bú.
Có thể’ xảy ra triệu chứng hạ đường huyết khi dùng phối hợp với các dẫn chất sulfonylamide, sulfonylurea hoặc biguanide, hoặc với insulin, do đó cần điều trị khởi đầu với liều thấp.
Cũng như các loại Thuốc tiểu đường khác, cần lưu ý khi sử dụng basen chung với các Thuốc có thể’ làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết như các Thuốc ức chế bêta, các dẫn xuất salicylate, các chất ức chế monoamine oxidase.
Tiêu hóa: Trướng bụng, đầy hơi ít xảy ra. Hiếm gặp triệu chứng giống tắc ruột do sự sinh hơi trong ruột. Nếu các triệu chứng này xảy ra, cần có biện pháp xử lý thích hợp kể’ cả việc ngưng dùng Thuốc. Có thể gặp tiêu chảy, phân lỏng, sôi bụng, đau bụng, táo bón, chán ăn, buồn nôn hay nôn mửa.
Liều thông thường cho người lớn: mỗi lần uống 1 viên 0,2 mg, 3 lần mỗi ngày ngay trước mỗi bữa ăn. Nếu chưa đạt tác dụng mong muốn, có thể tăng liều bằng cách chuyển qua viên 0,3 mg, mỗi lần uống 1 viên, 3 lần mỗi ngày.