Bằng việc áp dụng kỹ thuật của công nghệ nano, các dược chất và các dạng bào chế nano đã được nghiên cứu phát triển nhằm giải quyết các nhược điểm tự nhiên của chúng.
Một trong vấn đề lớn nhất ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Thu*c là khả năng hòa tan của dược chất. để dược chất có thể được hấp thu vào cơ thể, dược chất phải cần được hòa tan thành dạng phân tử để có thể dễ dàng khuếch tán và hấp thu qua các kênh sinh học của cơ thể. để giải quyết vấn đề độ tan cũng như sinh khả dụng của Thu*c, công nghệ nano hướng đến việc chế tạo các hạt dược chất có kích thước bé (khoảng vài chục nanomet). theo đó, khi các hạt có kích thước bé thì tổng diện tích bề mặt của cùng một lượng hạt tăng lên đáng kể, dẫn đến khả năng hòa tan của chúng cũng được cải thiện. bên cạnh đó, công nghệ nano còn được ứng dụng để bảo vệ dược chất tránh khỏi sự phân hủy và hấp thu dễ dàng hơn qua các hàng rào sinh học của cơ thể. bằng việc chế tạo lớp vỏ bên ngoài các hệ micelle hay liposome không chỉ có tác dụng bảo vệ dược chất bên trong mà còn giúp dược chất hấp thu dễ dàng hơn do cấu trúc tương tự với màng tế bào.
Các Thu*c được bào chế ở dạng nano còn có khả năng kiểm soát sự giải phóng của Thu*c, nồng độ của Thu*c được duy trì ổn định trong vùng cửa sổ điều trị và giảm số lần dùng Thu*c. ví dụ như nghiên cứu cải tiến Thu*c viên chứa cyclosporine a hòa tan trong dầu ngô với chất nhũ hóa là oleate và linoleate do nhược điểm của viên nang này là sinh khả dụng và độ ổn định thấp. các nhà khoa học đã tìm cách thiết kế lại cấu trúc hệ nhũ tương cyclosporine a này bằng hệ vi nhũ tương để tránh sự thay đổi trong sinh khả dụng. nghiên cứu này nhằm đưa hoạt chất đạt nồng độ ổn định trong huyết tương bằng cách sử dụng cấu trúc các phân tử nano rắn dạng lipid như một chất mang sử dụng đường uống. cấu trúc nano lipid rắn này được hình thành từ nhũ tương dầu trong nước và thay pha lipid dạng lỏng bằng pha lipid dạng rắn ở nhiệt độ phòng và nhiệt độ cơ thể. sau khi thử nghiệm, kết quả phân tích mẫu máu tại các thời điểm khác nhau cho thấy sự ổn định nồng độ Thu*c trong huyết tương. như vậy sự bài tiết Thu*c từ hệ vi nhũ tương chậm đã tránh được nồng độ đỉnh ban đầu trong huyết tương nhưng vẫn đạt hiệu quả điều trị.
Nhiều loại Thu*c hóa trị liệu, đặc biệt là các Thu*c điều trị ung thư có nhược điểm chung là gây độc không mong muốn đến các mô và cơ quan bình thường khác trong cơ thể, đặc biệt trên gan và thận; có độ thanh thải cao làm cho sinh khả dụng của Thu*c trong cơ thể thấp. công nghệ nano trong hóa trị liệu có khả năng cải thiện hiệu quả điều trị của các Thu*c nhờ vào hai vấn đề được giải quyết đó là làm tăng sự phân bố Thu*c đến khối u và làm giảm tác dụng gây độc. các nhà nghiên cứu đã tìm cách làm giảm độ thanh thải của Thu*c và tăng sự phân bố tới đích bằng cách thay đổi kích thước hình dạng hoặc thay đổi đặc điểm bề mặt của các chất mang nano.
Công nghệ nano được ứng dụng trong cải tiến và phát triển Thu*c để cải thiện độ tan, tăng sinh khả dụng, kiểm soát nồng độ Thu*c trong máu, tăng cường khả năng điều trị và giảm độc tính của Thu*c.