Cinarizin là Thuốc kháng histamin (H1). Phần lớn những Thuốc kháng histamin H1 cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin. Ðể phòng say tàu xe, Thuốc kháng histamin có hiệu quả hơi kém hơn so với scopolamin (hyosin), nhưng thường được dung nạp tốt hơn và loại Thuốc kháng histamin ít gây buồn ngủ hơn như cinarizin hoặc cyclizin thường được ưa dùng hơn.
Cinarizin còn là chất đối kháng calci. Thuốc ức chế sự co tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách chẹn các kênh calci. Ở một số nước, cinarizin được kê đơn rộng rãi làm Thuốc giãn mạch não để điều trị bệnh mạch não mạn tính với chỉ định chính là xơ cứng động mạch não; nhưng những thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên về cinarizin đều không đi đến kết luận rõ ràng. Cinarizin đã được dùng trong điều trị hội chứng Raynaud, nhưng không xác định được là có hiệu lực.
Sau khi uống, cinarizin đạt được nồng độ đỉnh huyết tương từ 2 đến 4 giờ. Sau 72 giờ, Thuốc vẫn còn thải trừ ra nước tiểu. Nửa đời huyết tương của Thuốc ở người tình nguyện trẻ tuổi khoảng 3 giờ.
Cũng như với những Thuốc kháng histamin khác, cinarizin có thể gây đau vùng thượng vị. Uống Thuốc sau bữa ăn có thể làm giảm kích ứng dạ dày.
Cinarizin có thể gây ngủ gà, đặc biệt lúc khởi đầu điều trị. Phải tránh những công việc cần sự tỉnh táo (ví dụ: lái xe).
Phải tránh dùng cinarizin dài ngày ở người cao tuổi, vì có thể gây tăng hoặc xuất hiện những triệu chứng ngoại tháp, đôi khi kết hợp với cảm giác trầm cảm trong điều trị kéo dài.
Theo nguyên tắc chung đối với bất cứ Thuốc nào, chỉ dùng cinarizin trong thời kỳ mang thai khi thật cần.
Vì nhiều Thuốc bài tiết qua sữa người, nên chỉ dùng cinarizin trong thời kỳ cho con bú, khi lợi ích điều trị cho mẹ trội hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với trẻ.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Có thể phòng tình trạng ngủ gà và rối loạn tiêu hóa, thường có tính chất tạm thời, bằng tăng dần liều tới mức tối ưu. Phải ngừng Thuốc khi bệnh nặng hơn hoặc xuất hiện những triệu chứng ngoại tháp khi điều trị dài ngày cho người cao tuổi.
Liều lượng: Phòng say tàu xe. Người lớn: 25 mg, 2 giờ trước khi đi tàu xe; sau đó 15 mg, cứ 8 giờ một lần trong cuộc hành trình nếu cần. Trẻ em 5 - 12 tuổi: 1/2 liều người lớn.
Rượu (chất ức chế hệ thần kinh trung ương), Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Sử dụng đồng thời với cinarizin có thể làm tăng tác dụng an thần của mỗi Thuốc nêu trên hoặc của cinarizin.