Dùng bằng đường uống, sulpiride được hấp thu trong 4,5 giờ; nồng độ đỉnh của sulpiride trong huyết tương là 0,25 mg/l sau khi uống viên nang 50 mg.
Sinh khả dụng của dạng uống là từ 25 đến 35%, có thể có sự khác biệt đáng kể giữa người này và người khác; các nồng độ của sulpiride trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng.
Sulpiride được khuếch tán nhanh đến các mô, nhất là đến gan và thận; sự khuếch tán đến não kém, chủ yếu là đến tuyến yên.
Tỷ lệ gắn với protéine huyết tương dưới 40%; hệ số phân phối đến hồng cầu và huyết tương là 1. Sự bài tiết qua sữa mẹ được ước đoán là 1/1000 của liều hàng ngày. Các số liệu được thực hiện trên động vật bằng sulpiride được đánh dấu (C14) chứng tỏ rằng sự bài tiết qua hàng rào nhau thai rất k m. Ngược lại với những ghi nhận trên động vật, sulpiride rất ít bị chuyển hóa ở người; 92% liều sulpiride dùng bằng đường tiêm bắp được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi.
Dược động của sulpiride bao gồm giai đoạn hấp thu, sau đó là giai đoạn phân phối, tiếp theo là giai đoạn đào thải. Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương là 7 giờ; thể tích phân phối là 0,94 l/kg. Thanh thải toàn phần là 126 ml/phút.
Sulpiride được bài tiết chủ yếu qua thận, nhờ quá trình lọc ở cầu thận. Thanh thải ở thận thường gần bằng với thanh thải toàn phần.
Không kê toa cho bệnh nhân đã biết hay nghi ngờ bị u tủy thượng thận (do có nguy cơ gây tai biến cao huyết áp nặng).
Nếu có sốt cao, phải ngưng điều trị, vì dấu hiệu này có thể là một trong những yếu tố của "hội chứng ác tính của Thuốc loạn thần kinh".
Do Thuốc chủ yếu được đào thải qua thận, cần thận trọng giảm liều và không nên điều trị liên tục ở bệnh nhân bị suy thận nặng.
Trẻ sơ sinh : cần theo dõi các chức năng thần kinh (và tiêu hóa trong trường hợp kết hợp với các Thuốc kháng liệt rung).
Levodopa: Có đối kháng tương tranh giữa lévodopa và các Thuốc an thần kinh. Trong trường hợp xảy ra hội chứng ngoại tháp gây bởi các Thuốc an thần kinh, không được dùng lévodopa (do các thụ thể dopaminergic đã bị phong bế bởi các Thuốc an thần kinh), mà nên dùng các Thuốc kháng cholinergic.
Ở những bệnh nhân bị liệt rung (parkinson) được điều trị bằng l vodopa, trong trường hợp cần được điều trị bằng Thuốc an thần kinh, không nên tiếp tục dùng lévodopa do có thể làm nặng thêm các rối loạn tâm thần và có thể tác động lên các thụ thể đã bị phong bế bởi các Thuốc an thần kinh.
Alcool: Rượu có thể làm tăng tác dụng an thần của Thuốc an thần kinh. Tránh uống rượu và các Thuốc hay thức uống có chứa rượu.
Thuốc cao huyết áp: Tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế (do hiệp đồng tác dụng).
Các Thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: Thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, Thuốc kháng histamine H1 có tác dụng an thần, barbiturate, Thuốc an thần giải lo âu, clonidine và các Thuốc cùng họ, Thuốc ngủ, m thadone : tăng ức chế thần kinh trung ương, có thể gây hậu quả xấu, nhất là ở những người phải lái xe hay điều khiển máy móc.
Tăng prolactine máu tạm thời và có hồi phục có thể gây vô kinh, tiết sữa, vú to ở nam giới, giảm khoái cảm hay lãnh cảm.
Rối loạn vận động sớm (vẹo cổ co giật, cơn xoay mắt, cứng hàm...), giảm khi sử dụng với Thuốc kháng liệt rung tác động kháng cholinergic.
Hội chứng ngoại tháp, giảm một phần khi sử dụng với Thuốc kháng liệt rung tác động kháng cholinergic.
Sự quá liều có thể được biểu hiện qua các dấu hiệu loạn vận động dạng co thắt gây vẹo cổ, lồi lưỡi, cứng khít hàm.
Trong một vài trường hợp: Hội chứng liệt rung rất trầm trọng, hôn mê. Việc điều trị chỉ giới hạn trong điều trị các triệu chứng.
Nguồn: Internet.