Giảm tổng hợp VLDL (triglycéride) ở gan do ức chế sự tiêu mỡ ở ngoại biên (giảm các acide béo có sẵn) và giảm sự sát nhập các acide béo có chuỗi dài. Việc giảm sự tổng hợp các VLDL sẽ làm giảm sự hình thành các LDL (cholest rol gây xơ vữa động mạch) trong đó có chất đánh dấu là apoprot ine B được ghi nhận giảm nhiều trong huyết tương.
Tăng các HDL có liên quan đến việc tăng sự thoái biến các VLDL và tăng sự tổng hợp các apoprotéine AI và AII. Sự thanh lọc cholestérol ở gan và sự đào thải qua mật được tăng lên. Ở người, gemfibrozil được cho thấy có hiệu quả khi dùng liều duy nhất mỗi ngày. Thuốc có tác động lên sự kết dính và kết tập tiểu cầu, được chứng minh trên thú vật cũng như qua các khảo sát lâm sàng trên người.
Ở người, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng dùng Lopid với liều duy nhất mỗi ngày 900 mg sẽ có hiệu quả:
Cải thiện sự phân bố của cholestérol trong huyết tương bằng cách làm giảm sự tương quan VLDL LDL / HDL (tương quan này tăng trong bệnh lý tăng lipide huyết gây xơ vữa động mạch).
Hàm lượng trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ 30. Không phát hiện có sự tích lũy Thuốc khi điều trị dài hạn bằng Lopid.
Bài tiết dưới dạng liên hợp và hoạt chất không bị biến đổi. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (70%). Gắn kết với protéine trong khoảng 97%.
Lopid được chỉ định ngăn ngừa nguyên phát bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân tăng cholest rol máu, rối loạn lipide máu hỗn hợp, tăng triglyc ride máu tương ứng type IIa, IIb và IV theo xếp loại của Fredrickson.
Lopid được chỉ định như một điều trị bổ sung vào chế độ ăn nhằm làm giảm nguy cơ mắc bệnh mạch vành ở bệnh nhân nhóm IIb có 3 rối loạn : HDL cholestérol thấp, LDL cholestérol và triglycéride cao, và không có tiền căn hoặc triệu chứng bệnh mạch vành, khi các bệnh nhân này có đáp ứng không đầy đủ với việc giảm cân, với điều trị bằng chế độ ăn, vận động và các dược chất khác có tác dụng làm giảm LDL cholest rol và tăng HDL cholest rol.
Lopid có thể làm tăng bài tiết cholestérol vào trong mật, dễ tạo sỏi túi mật. Nếu nghi ngờ có sỏi đường mật, cần làm các xét nghiệm về túi mật. Nên ngưng dùng Lopid nếu tìm thấy sỏi mật. Phối hợp sử dụng cùng lúc Lopid và Lovastatin có thể gây viêm cơ nặng với sự gia tăng créatinine kinase và tiểu myoglobine.
Lưu ý khi sử dụng Thuốc kháng đông và Lopid cùng lúc, nên giảm liều Thuốc kháng đông và duy trì thời gian prothrombine ở mức mong muốn để tránh biến chứng xuất huyết. Khi sử dụng Lopid và Lovastatin cùng lúc, một số hiếm trường hợp có thể gây viêm cơ nặng.
Ít xảy ra, không vượt quá 1,3% số bệnh nhân (trong các thử nghiệm lâm sàng). Rối loạn tiêu hóa : buồn nôn, nôn, khó tiêu.
Tăng transaminase và bilirubine. Nên theo dõi chức năng gan khi sử dụng Lopid. Những rối loạn này sẽ hết dần khi ngưng dùng Lopid.
Giảm nhẹ hémoglobine, hématocrite và bạch cầu vào giai đoạn đầu khi sử dụng Lopid, rất hiếm xảy ra thiếu máu nặng, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu nặng và suy tủy. Nên kiểm tra công thức máu định kỳ trong 12 tháng đầu điều trị với Lopid.