Diclofénac sodium là một dẫn xuất acide phénylacétique của acide carboxylique, là một kháng viêm không st roide có tác động như một chất ức chế hiệu quả, cạnh tranh, và không đảo ngược với men sinh tổng hợp prostaglandine (cyclooxyg nase) in vitro và in vivo và do đó ức chế sự hình thành các sản phẩm sau đó của sự sinh tổng hợp prostaglandine. Với liều điều trị thông thường, nhiều tác động kháng viêm và giảm đau có thể xem như là dựa trên cơ sở của tính chất này.
Neo-pyrazon còn là chất ức chế bradykinine : nhiều báo cáo cho biết một vài tác động của kinine (chất gây viêm), chất trung gian hóa học của prostaglandine làm dễ dàng cho việc hình thành prostaglandine. Vì vậy, diclofénac sodium (Neo-pyrazon) ức chế sinh tổng hợp prostaglandine cũng có { nghĩa là ức chế hoạt động của kinine.
Neo-pyrazon ngăn cản hoạt động của men lysosome: Điều này rất có giá trị vì men lysosome được xem như giữ vai trò quan trọng trong bệnh căn của các bệnh khớp và trong sự thoái hóa của mô liên kết và khớp.
Neo-pyrazon mà thành phần hoạt chất là diclofénac, gắn kết 99,7% với protéine huyết thanh, chủ yếu với albumine. Do các mạch máu của vùng bị viêm cho phép các protéine có trọng lượng phân tử lớn đi qua, các Thuốc được gắn vào những protéine này có thể đạt đến nồng độ cao tại vị trí viêm. Khi hiện diện ở vùng viêm có tính acide, các phân tử Thuốc dưới dạng tự do được giải phóng và một số đi xuyên qua màng lipide của tế bào.
Neo-pyrazon còn có ái lực cao với ổ viêm vì các dẫn xuất acide chứ không phải là dẫn xuất base của Thuốc kháng viêm không st roide định vị ở vị trí viêm.
Neo-pyrazon hòa tan tốt trong dịch ruột làm cho Thuốc có nồng độ tối đa trong huyết tương và khả dụng sinh học cao. Tính chất này giúp làm giảm các chứng viêm nhanh chóng. Qua các thử nghiệm khác nhau đã cho thấy Neo-pyrazon tương đối an toàn và dung nạp tốt hơn một số Thuốc kháng viêm không st roide khác như aspirine, indom tacine, naproxène và ibuprofène.
Viêm thấp khớp mạn tính, nhất là viêm đa khớp dạng thấp và viêm cứng khớp cột sống hay trong những hội chứng liên kết như hội chứng Fiessiger-Leroy-Reiter và thấp khớp trong bệnh vẩy nến.
Bệnh thấp khớp và tổn thương cấp tính sau chấn thương của hệ vận động như viêm quanh khớp vai cẳng tay, viêm gân, viêm bao hoạt dịch, viêm màng hoạt dịch, viêm gân bao hoạt dịch.
Thuốc còn được chỉ định dùng giảm đau do phẫu thuật nhỏ, phẫu thuật miệng, cắt amyđan, phẫu thuật hậu môn-trực tràng, sanh nở, chấn thương do T*i n*n hay trong thể thao, đau bụng do kinh nguyệt.
Cẩn thận khi dùng kháng viêm không stéroide trong các bệnh nhiễm trùng hay có nguy cơ nhiễm trùng cho dù được kiểm soát tốt do Thuốc có khả năng làm giảm sức đề kháng tự nhiên của cơ thể chống lại nhiễm trùng và/hay che khuất các dấu hiệu thông thường của sự nhiễm trùng.
Cẩn thận khi dùng và phải theo dõi đặc biệt các bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa (loét tá tràng, thoát vị hoành, viêm lo t đại tràng, bệnh Crohn), tiền sử rối loạn máu hay đông máu. Khi bắt đầu điều trị, phải theo dõi kỹ việc bài niệu và chức năng thận ở những bệnh nhân suy tim, xơ gan, thận hư mạn tính, bệnh nhân có dùng Thuốc lợi tiểu, những bệnh nhân mất máu nhiều sau một cuộc đại phẫu, và đặc biệt là người có tuổi.
Người điều khiển phương tiện giao thông và sử dụng máy móc cần lưu ý về nguy cơ bị choáng váng khi dùng Thuốc.
Chống chỉ định trong 3 tháng cuối của thai kỳ (nguy cơ nhiễm độc tim, phổi và thận trên thai nhi, nguy cơ k o dài thời gian máu chảy ở mẹ và ở con).
Các Thuốc kháng viêm không stéroide khác bao gồm cả các dẫn xuất của salicylate liều cao: Tăng nguy cơ gây lo t và xuất huyết tiêu hóa.
Méthotrexate với liều thấp < 15 mg/tuần: Kiểm tra hằng tuần trong suốt những tuần đầu kết hợp Thuốc.
Thuốc hạ huyết áp: Diclofénac có thể làm giảm tác dụng của Thuốc lợi tiểu, Thuốc chẹn bêta, Thuốc ức chế men chuyển.
Rối loạn đường tiêu hóa: Thường gặp: buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, táo bón, đau thượng vị (khi bắt đầu điều trị) ; hiếm khi gây: loét, xuất huyết và thủng đường tiêu hóa (sau khi điều trị kéo dài).
Hô hấp: Phù Quincke, suyễn, hiếm khi có phản ứng phản vệ, nhất là ở những người đã có dị ứng với aspirine.
Phản ứng ngoài da: Hiếm khi gây các bệnh da mụn nước (Stevens Johnson và hội chứng Lyell). Hiếm khi gây phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.
Các tác dụng ngoại ý khác: Viêm đại tràng, hiếm khi gây phù ngoại biên, hạ huyết áp, tăng kali huyết, ngoại ban, rụng tóc.
Liều tấn công :150 mg/ngày, chia làm 3 lần. Liều duy trì :75-100 mg/ngày, chia làm 1-3 lần. Đau bụng do kinh nguyệt: 100 mg/ngày, chia làm 2 lần.
Nguồn: Internet.