Thành phần hóa học của ấu tẩu chủ yếu là aconitin, có độc tính cao, thuộc loại Thu*c độc bảng A. Chỉ cần một liều 0,02 – 0,05 mg cho 1 kg thể trọng là có thể gây Ch?t người. Được sử dụng nhiều trong các vị Thu*c Nam, Thu*c Bắc, củ ấu tẩu có hai loại là củ ô đầu (thường gọi là củ mẹ) và củ phụ tử (củ con). Trong đông y, củ ô đầu ít được sử dụng so với phụ tử vì nó có tính độc hơn.
Kinh nghiệm dân gian, củ ấu tẩu ngâm rượu dùng để xoa bóp chữa bệnh đau cơ, xương khớp. Tuy nhiên, nhiều người lại cho rằng có thể uống một tí rượu ngâm ấu tẩu. Quan niệm này là sai lầm, vì ấu tẩu có độc tính cao, sau khi uống sẽ gây co thắt đường hô hấp, suy hô hấp có thể dẫn đến Ch?t người. Vụ ngộ độc do uống rượu ngâm ấu tẩu xảy ra tại xã Yên Hoa (Nà Hang, Tuyên Quang) năm 2014 khiến 2 người Tu vong là lời cảnh báo người dân cẩn trọng khi sử dụng củ ấu