Prazosin, dẫn chất quinazolin là Thuốc hạ huyết áp chẹn alpha 1. Tác dụng hạ huyết áp là do giãn tiểu động mạch, nhờ tác dụng chẹn thụ thể alpha sau synap làm giảm sức cản của mạch ngoại vi.
Prazosin làm giãn cơ trơn trong tuyến tiền liệt do đó làm tăng lưu lượng nước tiểu ở người bệnh phì đại tuyến tiền liệt lành tính. Prazosin không tác động đến dòng máu qua thận và chức năng thận.
Tăng huyết áp: Prazosin là Thuốc bổ trợ khi các Thuốc chẹn bêta và lợi tiểu không đạt hiệu quả. Trong điều trị suy tim cũng có thể dùng thêm prazosin khi hiệu quả không đạt được tối ưu với digitalin và lợi tiểu.
Khi dùng prazosin phối hợp với các Thuốc lợi tiểu thiazid phải chú ý đến các chống chỉ định của các Thuốc đó.
Cần thông báo cho người bệnh về khả năng Thuốc có thể gây chóng mặt do tư thế đứng và hướng dẫn xử trí (nằm nghỉ). Thời gian mới điều trị, chú ý tránh tổn thương do bị ngất. Người vận hành máy, lái xe, cần được báo trước là có thể bị chóng mặt, hoa mắt hoặc choáng váng.
Khi dùng prazosin điều trị phì đại lành tính tuyến tiền liệt trước hết phải chẩn đoán loại trừ ung thư và các bệnh khác có triệu chứng tương tự.
Khi dùng phối hợp prazosin với các Thuốc hạ huyết áp khác cần theo dõi chặt chẽ để đề phòng biến chứng tụt huyết áp quá nhanh và quá mức.
Thuốc đã dùng đơn độc hoặc phối hợp với các Thuốc chống tăng huyết áp khác cho một số ít người mang thai để chữa tăng huyết áp nặng và chưa có thông báo về tai biến cho thai nhi. Tuy nhiên, do chưa có tài liệu nghiên cứu đầy đủ nên chỉ cho dùng khi thật cần thiết.
Hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra nhưng thường chỉ thời gian đầu, và dùng liều cao. Các tác dụng phụ này giảm khi hạ liều.
Phản ứng phụ có thể giảm trong quá trình tiếp tục điều trị hoặc khi giảm liều. Prazosin có thể gây ngất, mất ý thức đột ngột. Có thể cho dùng prazosin cùng với thức ăn, sẽ giảm tần số hạ huyết áp và choáng váng ở một số người bệnh.
Ngất có thể do tác dụng hạ huyết áp thế đứng quá mức và có thể được báo trước bởi một cơn tim đập nhanh 120 - 160 nhịp/phút.
Ngất thường xảy ra trong vòng 30 phút đến 2 giờ sau khi dùng liều prazosin đầu tiên, và đôi khi do dùng tăng nhanh liều lượng hoặc dùng với các Thuốc hạ huyết áp khác cho người bệnh đang dùng prazosin liều cao.
Liều dùng có thể từ 500 microgam đến 20 mg/ngày. Nên uống lần đầu vào buổi tối với liều thấp nhất 500 microgam, 2 - 3 lần/ngày, trong 5 - 7 ngày và tăng dần tới 1 mg, 2 - 3 lần/ngày, 3 - 7 ngày. Sau đó tăng dần liều tùy theo đáp ứng hạ huyết áp của người bệnh. Hầu hết các người bệnh phù hợp với liều duy trì từ 6 - 15 mg/ngày dùng riêng rẽ, chia thành 2 - 3 lần uống. Liều cao nhất một ngày là 20 mg.
Người bệnh đang điều trị Thuốc hạ huyết áp khác nhưng chưa đạt kết quả, cần giảm liều và dùng thêm prazosin 500 microgam vào buổi tối. Tiếp tục với liều 500 microgam, 2 - 3 lần/ngày. Liều được tăng dần tùy thuộc vào đáp ứng của người bệnh. Thực tế cho thấy dùng thêm prazosin với Thuốc ức chế men chuyển angiotensin, Thuốc chẹn beta hoặc đối kháng calci có thể làm giảm huyết áp mạnh. Do vậy lúc đầu nên dùng liều thấp.
Liều khởi đầu là 500 microgam, 2 - 4 lần trong một ngày, sau tăng dần tới 4 mg chia nhiều lần trong ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh phù hợp với đáp ứng của bệnh dựa trên sự kiểm tra cẩn thận các dấu hiệu và triệu chứng của tim phổi và kết quả huyết động học. Liều có thể điều chỉnh thường xuyên cứ cách 2, 3 ngày dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ. Ở người bệnh nặng, mất bù, liều cần được điều chỉnh nhanh trong 1 - 2 ngày, tốt nhất là qua kiểm tra huyết động học. Các nghiên cứu lâm sàng đã xác định liều thường dùng là vào khoảng 4 - 20 mg/ ngày, chia làm nhiều lần.
Liều khởi đầu 500 microgam, 2 lần/ngày, 3 - 7 ngày có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng của người bệnh trên lâm sàng. Liều duy trì thông thường là 1 - 2 mg, 2 lần/ngày.
500 microgam, 2 lần/ngày, 3 - 7 ngày. Liều đầu tiên dùng vào buổi tối. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng lâm sàng. Liều duy trì 2 mg, 2 lần/ngày. Liều này không nên vượt quá, trừ trường hợp dùng prazosin với mục đích hạ huyết áp.
Người bệnh đang dùng Thuốc hạ huyết áp mà bị phì đại tuyến tiền liệt lành tính, cần dùng prazosin để điều trị thì cần có sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.
Người bệnh suy thận vừa và nặng: Cho tới nay đã có bằng chứng cho thấy, prazosin không làm tổn hại thêm chức năng thận. Một số người bệnh có đáp ứng với liều nhỏ, do đó nên dùng liều ban đầu là 500 microgam/ngày, và tăng dần một cách thận trọng.
Người bệnh suy gan: Chưa có thông tin về dùng prazosin cho nhóm người này, tuy nhiên prazosin thường phải qua chuyển hóa và đào thải ở gan, do đó liều dùng lúc đầu nên là 500 microgam/ngày rồi tăng dần dần một cách thận trọng.
Dùng cho người cao tuổi: Do người cao tuổi dễ bị tụt huyết áp, nên liều dùng đầu tiên phải ở mức thấp nhất.
Khi dùng prazosin phối hợp với Thuốc lợi tiểu hoặc Thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt là các Thuốc chẹn beta (ví dụ propranolol), tác dụng hạ huyết áp của prazosin có thể tăng lên và có lợi cho điều trị, nhưng cần phải điều chỉnh liều.
Do prazosin liên kết mạnh với protein huyết tương nên cần xem xét khả năng tương tác với các Thuốc khác có liên kết với protein huyết tương.
Các Thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của prazosin do ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận và/hoặc gây giữ Na và nước. Do đó cần theo dõi người bệnh và điều chỉnh liều nếu cần để đạt hiệu quả mong muốn.
Ðiều trị: Xử lý quá liều bao gồm gây nôn, cho người bệnh nằm nghỉ, đầu thấp và sẽ hồi phục bình thường.
Nếu quá liều gây nên hạ huyết áp, cần điều trị hỗ trợ ngay. Cho người bệnh nằm, nếu không hiệu quả cần chống sốc bằng truyền dịch tăng thể tích huyết tương và cho Thuốc tăng áp. Nên kiểm tra chức năng thận và hỗ trợ khi cần. Prazosin có liên kết protein cao cho nên không loại thải được bằng lọc máu.