Tác dụng an thần ở liều thông thường do tác động kháng histamine và ức chế adrénaline ở thần kinh trung ương.
Tác dụng ức chế adrénaline ở ngoại biên có thể ảnh hưởng đến động lực máu (có thể gây hạ huyết áp tư thế).
Các Thuốc kháng histamine có đặc tính chung là đối kháng, do đối kháng tương tranh ít nhiều mang tính thuận nghịch, với tác dụng của histamine, chủ yếu trên da, mạch máu, phế quản và ruột.
Đa số các Thuốc kháng histamine có tác động chống ho vừa phải, nhưng lại làm tăng hiệu lực chống ho của các Thuốc ho dẫn xuất morphine có tác động trung tâm và các Thuốc giãn phế quản thuộc nhóm amine có tác động giao cảm mà chúng thường hay được phối hợp điều trị.
Sinh khả dụng k m, dưới 10% liều dùng do được chuyển hóa mạnh và chịu ảnh hưởng khi qua gan lần đầu.
Thời gian để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương từ 1,5 đến 3 giờ. Thể tích phân phối cao do có ái lực với lipide, khoảng 15 l/kg. Tỉ lệ gắn kết với protéine huyết tương từ 75 đến 80%. Thời gian bán hủy từ 10 đến 15 giờ.
Sự chuyển hóa theo hướng sulfoxyde hóa, sau đó loại tiếp gốc méthyl. Thanh thải ở thận chiếm dưới 1% thanh thải toàn phần và có khoảng 1% được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa. Các chất chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu, chủ yếu là sulfoxide, chiếm 20% liều dùng.
Có nguy cơ bị bí tiểu liên quan đến rối loạn niệu đạo - tuyến tiền liệt. Có nguy cơ bị glaucome do khép góc.
Trước khi kê toa Thuốc ho, cần tìm hiểu nguyên nhân gây ho để có điều trị thích hợp. Nếu đã dùng Thuốc ho ở liều thông thường mà vẫn không hết ho, không nên tăng liều Thuốc ho mà phải chẩn đoán lại tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Do hiện nay người ta còn giả định rằng phénothiazine có thể là một yếu tố trong những trường hợp đột tử ở nhũ nhi, không nên sử dụng Thuốc này cho trẻ dưới 1 tuổi. Cần tăng cường theo dõi (lâm sàng và điện não đồ) ở bệnh nhân bị động kinh do các dẫn xuất phénothiazine có thể làm giảm ngưỡng gây động kinh.
Bệnh nhân lớn tuổi có khả năng cao bị hạ huyết áp tư thế, bị chóng mặt, buồn ngủ; bệnh nhân bị táo bón kinh niên (do có nguy cơ bị tắc ruột do liệt) ; bệnh nhân bị phì đại tuyến tiền liệt,
Bệnh nhân bị bệnh tim mạch do các dẫn xuất phénothiazine có thể gây nhịp tim nhanh và hạ huyết áp ở một số người.
Bệnh nhân bị suy gan và/hay suy thận nặng, do có nguy cơ tích tụ Thuốc. Trường hợp dùng Thuốc cho trẻ em, cần phải biết chắc là trẻ không bị hen phế quản hay bị trào ngược dạ dày - thực quản trước khi kê toa Thuốc ho.
Tuyệt đối tránh uống rượu hay các Thuốc có chứa rượu trong thời gian điều trị. Do các dẫn xuất phénothiazine có thể gây cảm quang, tránh phơi nắng trong thời gian điều trị.
Trường hợp bệnh nhân bị tiểu đường hay phải theo chế độ ăn kiêng ít đường, nên lưu ý đến hàm lượng saccharose trong thành phần của dạng xirô.
Cần thông báo cho người phải lái xe hay vận hành máy móc về khả năng bị buồn ngủ khi dùng Thuốc, nhất là trong thời gian đầu.
Dùng prométhazine trên một số lượng hạn chế phụ nữ có thai không cho thấy Thuốc có ảnh hưởng gây dị dạng hay độc phôi nào. Tuy nhiên cần phải làm thêm nhiều nghiên cứu nữa để có kết luận chính xác về ảnh hưởng của Thuốc khi dùng trong thai kỳ.
Ở trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị dài hạn với liều cao Thuốc kháng histamine có đặc tính kháng cholinergic, các dấu hiệu về tiêu hóa có liên quan đến tác dụng atropinic (căng bụng, tắc ruột phân su, chậm đi tiêu phân su, nhịp tim nhanh, rối loạn thần kinh...) hiếm khi được ghi nhận. Dựa trên các dữ liệu trên, không nên uống Thuốc này trong 3 tháng đầu của thai kỳ, những tháng tiếp theo có thể kê toa nhưng khi nào thật cần thiết và chỉ sử dụng ngắn hạn trong 3 tháng cuối thai kỳ.
Nếu có uống Thuốc này vào cuối thai kỳ, cần phải theo dõi một thời gian các chức năng thần kinh và tiêu hóa của trẻ sơ sinh.
Do Thuốc kháng histamine nói chung được bài tiết một lượng nhỏ qua sữa mẹ và do tác dụng an thần của prométhazine, không nên dùng Thuốc này trong thời gian cho con bú.
Alcool: Rượu làm tăng tác dụng an thần của Thuốc kháng histamine. Việc giảm tập trung và tỉnh táo có thể gây nguy hiểm khi lái xe hay vận hành máy móc. Tránh uống rượu và các thức uống có chứa rượu trong thời gian dùng Thuốc.
Sultopride: Có nguy cơ tăng rối loạn nhịp thất, nhất là nguy cơ gây xoắn đỉnh, do phối hợp các tác dụng điện S*nh l*.
Atropine và các Thuốc có tác động atropinic (Thuốc chống trầm cảm nhóm imipramine, Thuốc chống liệt rung có tác động kháng cholinergic, Thuốc chống co thắt có tác động atropinic, disopyramide, Thuốc an thần kinh nhóm phenothiazine): Tăng các tác dụng ngoại ý atropinic như gây bí tiểu, táo bón, khô miệng.
Các Thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (Thuốc giảm đau và chống ho họ morphine, Thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, Thuốc ngủ, nhóm barbiturate, clonidine và các Thuốc cùng họ, méthadone, Thuốc an thần kinh, Thuốc giải lo âu): Tăng ức chế thần kinh trung ương. Việc giảm tập trung và tỉnh táo có thể gây nguy hiểm khi lái xe hay vận hành máy móc.
Có thể xảy ra hiện tượng không dung nạp ở đường tiêu hóa (đau dạ dày, buồn nôn, ói mửa và tiêu chảy), nên giảm liều trong trường hợp này.
Các đặc tính dược lý của Thuốc cũng là nguyên nhân của một số tác dụng ngoại ý với nhiều mức độ khác nhau và có hay không có liên quan đến liều dùng (xem phần Dược lực):
Tác động kháng cholinergic làm khô niêm mạc, rối loạn điều tiết, giãn đồng tử, tim đập nhanh, nguy cơ bí tiểu.