Hấp thu là sự vận chuyển Thuốc từ nơi dùng Thuốc (uống, tiêm) vào máu để rồi đi khắp cơ thể, tới nơi tác dụng. Như vậy sự hấp thu sẽ phụ thuộc vào:
- Độ hòa tan của Thuốc. Thuốc dùng dưới dạng dung dịch nước dễ hấp thu hơn dạng dầu, dịch treo hoặc dạng cứng.
Ngoại trừ đường tiêm tĩnh mạch, trong quá trình hấp thu vào vòng tuần hoàn, một phần Thuốc sẽ bị phá huỷ do các enzym của đường tiêu hóa, của tế bào ruột và đặc biệt là ở gan, nơi có ái lực với nhiều Thuốc. Phần Thuốc bị phá huỷ trước khi vào vòng tuần hoàn được gọi là "first pass metabolism" (chuyển hóa do hấp thu hay chuyển hóa qua gan lần thứ nhất vì thường là uống Thuốc). Phần vào được tuần hoàn mới phát huy tác dụng dược lý, được gọi là sinh khả dụng (bioavailability) của Thuốc.
Nhược điểm là bị các enzym tiêu hóa phá huỷ hoặc Thuốc tạo phức với thức ăn làm chậm hấp thu. Đôi khi Thuốc kích thích niêm mạc tiêu hóa, gây viêm loét
Do Thuốc vào thẳng vòng tuần hoàn nên không bị dịch vị phá huỷ, không bị chuyển hóa qua gan lần thứ nhất
- Nói chung ít hấp thu vì niêm mạc ít mạch máu, lại chứa nhiều cholesterol, thời gian Thuốc ở dạ dày không lâu.
Là nơi hấp thu chủ yếu vì có diện tích hấp thu rất rộng (> 40 m 2), lại được tưới máu nhiều, pH tăng dần tới base (pH từ 6 đến 8).
- Thuốc ít bị ion hóa nhưng nếu ít hoặc không tan trong lipid (sulfaguanidin, streptomycin) thì ít được hấp thu.
Khi không dùng đường uống được (do nôn, do hôn mê, hoặc ở trẻ em) thì có dạ ng Thuốc đặt vào hậu môn. Không bị enzym tiêu hóa phá huỷ, khoảng 50% Thuốc hấp thu qua trực tràng sẽ qua gan, chịu chuyển hóa ban đầu.
- Tiêm bắp: khắc phục được hai nhược điểm trên của tiêm dưới da - một số Thuốc có thể gây hoại tử cơ như ouabain, calci clorid thì không được tiêm bắp.
Tiêm tĩnh mạch: Thuốc hấp thu nhanh, hoàn toàn, có thể điều chỉnh liều được nhanh. Dùng tiêm các dung dịch nước hoặc các chất kích ứng không tiêm bắp được vì lòng mạch ít nhạy cảm và máu pha loãng Thuốc nhanh nếu tiêm chậm.
Thuốc tan trong dầu, Thuốc làm kết tủa các thành phần của máu h ay Thuốc làm tan hồng cầu đều không được tiêm mạch máu.
- Thấm qua niêm mạc: Thuốc có thể bôi, nhỏ giọt vào niêm mạc mũi, họng, *m đ*o, bàng quang để điều trị tại chỗ. Đôi khi, do Thuốc thấm nhanh, lại trực tiếp vào máu, không bị c ác enzym phá huỷ trong quá trình hấp thu nên vẫn có tác dụng toàn thân: ADH dạng bột xông mũi; Thuốc tê (lidocain, cocain) bôi tại chỗ, có thể hấp thu, gây độc toàn thân.
- Qua da: ít Thuốc có thể thấm qua được da lành. Các Thuốc dùng ngoài (Thuốc mỡ, thuố c xoa bóp, cao dán) có tác dụng nông tại chỗ để sát khuẩn, chống nấm, giảm đau.
Tuy nhiên, khi da bị tổn thương, viêm nhiễm, bỏng... Thuốc có thể được hấp thu. Một số chất độc dễ tan trong mỡ có thể thấm qua da gây độc toàn thân (Thuốc trừ sâu lân hữu cơ, chất độc công nghiệp anilin).
Giữ ẩm nơi bôi Thuốc (băng ép), xoa bóp, dùng Thuốc giãn mạch tại chỗ, dùng phương pháp ion -
di (iontophoresis) đều làm tăng ngấm Thuốc qua da.
Hiện có dạng Thuốc cao dán mới, làm giải phóng Thuốc chậm và đều qua da, duy trì đư ợc lượng Thuốc ổn định trong máu: cao dán scopolamin, estrogen, nitrit.
Da trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, có lớp sừng mỏng manh, tính thấm mạnh, dễ bị kích ứng cho nên cần thận trọng khi sử dụng, hạn chế diện tích bôi Thuốc.
- Thuốc nhỏ mắt: chủ yếu là tác dụng tạ i chỗ. Khi Thuốc chảy qua ống mũi - lệ để xuống niêm mạc mũi, Thuốc có thể được hấp thu trực tiếp vào máu, gây tác dụng không mong muốn.
- Qua phổi: các chất khí và các Thuốc bay hơi có thể được hấp thu qua các tế bào biểu mô phế nang, niêm mạc đường hô hấp. Vì diện tích rộng (80 - 100 m2) nên hấp thu nhanh. Đây là đường hấp thu và thải trừ chính của Thuốc mê hơi. Sự hấp thu phụ thuộc vào nồng độ Thuốc mê trong không khí thở vào, sự thông khí hô hấp, độ hòa tan của Thuốc mê trong máu.
- Tiêm tuỷ sống: thường tiêm vào khoang dưới nhện hoặc ngoài màng cứng để gây tê vùng thấp
(chi dưới, khung chậu) bằng dung dịch có tỷ trọng cao (hyperbaric solution) hơn dịch não tuỷ.
Sinh khả dụng F (bioavailability) là tỷ lệ phần trăm lượng Thuốc vào được vòng tuần hoàn ở dạng còn hoạt tính và vận tốc hấp thu Thuốc (biểu hiện qua Cmax và Tmax) so với liều đã dùng. Sinh khả dụng phản ánh sự hấp thu Thuốc.
- Khi thay đổi tá dược, cách bào chế Thuốc sẽ làm thay đổi độ hòa tan của Thuốc (hoạt chất) và làm thay đổi F của Thuốc. Như vậy, 2 dạng bào ch ế của cùng một sản phẩm có thể có 2 sinh khả dụng khác nhau. Khái niệm tương đương sinh học (bioequivalence) dùng để so sánh các F của các dạng bào chế khác nhau của 1 hoạt chất: F 1/F2.
- Sự chuyển hóa Thuốc khi qua gan lần thứ nhất, hay chuyển hóa trước khi vào tuần hoàn (first pass metabolism) làm giảm sinh khả dụng của Thuốc. Song đôi khi vì Thuốc qua gan lại có thể được chuyển hóa thành chất có hoạt tính nên tuy sinh khả dụng của đường uống là thấp nhưng tác dụng dược lý lại không kém đường tiêm chích tĩnh mạch. Thí dụ propranolol có sinh khả dụng theo đường uống là 30% nhưng ở gan nó được chuyển hóa thành 4 - OH propranolol vẫn có hoạt tính như propranolol.
Thức ăn làm thay đổi pH hoặc nhu động của đường tiêu hóa. . Tuổi (trẻ em, người già): thay đổi hoạt động của các enzym. . Tình trạng bệnh lý: táo bón, tiêu chảy, suy gan.
Tương tác Thuốc: hai Thuốc có thể tranh chấp tại nơi hấp thu hoặc làm thay đổi độ tan, độ phân ly của nhau.
Nguồn: Internet.