Cycloserin là kháng sinh tách ra từ Streptomyces orchidaceus hoặc Streptomyces garyphalus và cũng được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học. Thuốc có cấu trúc giống acid amin D - alanin, vì thế cycloserin ức chế các phản ứng trong đó D - alanin tham gia tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Trong môi trường không có D - alanin, cycloserin ức chế sự phát triển các chủng Enterococcus, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Nocardia, và Chlamydia in vitro. Cycloserin có tác dụng kìm khuẩn hay diệt khuẩn tùy theo nồng độ của Thuốc tại vị trí tổn thương và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. ở nồng độ 5 đến 30 microgam/ml cycloserin ức chế sự phát triển Mycobacterium tuberculosis in vitro. Không có sự kháng chéo giữa cycloserin với các Thuốc chữa lao khác.
Người ta đã thấy có hiện tượng kháng Thuốc tự nhiên và mắc phải đối với cycloserin của chủng Mycobacterium tuberculosis trong phòng thí nghiệm và trên lâm sàng. Các chủng Mycobacterium turbeculosis lúc đầu nhạy cảm với Thuốc, kháng Thuốc rất nhanh khi sử dụng đơn độc cycloserin trong điều trị. Kết hợp cycloserin với các Thuốc chống lao khác, có thể giảm và phòng tránh được sự kháng Thuốc. Cycloserin khi phối hợp với các Thuốc hàng đầu chống lao khác (streptomycin, isoniazid, rifampicin, ethambutol, pyrazynamid) đã có tác dụng trong điều trị lao kháng Thuốc. Vì tình hình kháng Thuốc đang lan rộng trên thế giới nên cần phải dùng hạn chế cycloserin, chỉ dành cycloserin để điều trị những người bệnh đã mắc lao kháng Thuốc.
Hiện nay (5/2000), theo Chương trình Chống lao Việt Nam, cycloserin chưa được sử dụng ở Việt Nam vì các Thuốc chống lao hàng đầu còn hiệu quả.
Sau khi uống, 70% đến 90% cycloserin được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 3 - 4 giờ khi uống liều 250 mg và có nồng độ từ 20 - 30 microgam/ml khi uống lặp lại liều cách nhau 12 giờ. Chỉ một lượng nhỏ Thuốc được tìm thấy sau 12 giờ. Cycloserin phân bố vào hầu hết các dịch trong cơ thể và trong tế bào. Nồng độ Thuốc trong dịch não tủy, ở phần lớn người bệnh, xấp xỉ nồng độ Thuốc trong máu. Khoảng 50% lượng Thuốc hấp thu được thải trừ vào nước tiểu ở dạng không đổi trong 12 giờ đầu, trong đó 65% lượng Thuốc thải trừ được tái hấp thu ở dạng có hoạt tính sau khoảng hơn 72 giờ. Thuốc rất ít được chuyển hóa. Cycloserin có thể bị tích lũy đến nồng độ độc ở người bệnh suy thận; có thể loại Thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu. Cycloserin dễ qua nhau thai vào màng ối và vào sữa mẹ. Thuốc không gắn với protein huyết tương.
Cần lưu ý khi người bệnh dùng quá 500 mg cycloserin/ngày. Cần điều chỉnh liều sao cho nồng độ Thuốc trong máu luôn dưới 30 microgam/ml, ngộ độc cycloserin liên quan chặt chẽ tới nồng độ Thuốc quá nhiều trong máu (trên 30 microgam/ml).
Do tiềm năng tác dụng không mong muốn của cycloserin ở trẻ đang bú mẹ, vì vậy nên cho trẻ ngừng bú khi người mẹ cần thiết phải dùng cycloserin.
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất thuộc hệ thần kinh trung ương, thường xuất hiện nhiều vào 2 tuần đầu điều trị và mất đi khi ngừng Thuốc. Các biểu hiện thường thấy là ngủ gà, đau đầu, run rẩy, loạn vận ngôn, chóng mặt, lú lẫn, hốt hoảng, kích thích, trạng thái tâm thần, có ý định Tu tu, hoang tưởng, phản ứng giảm trương lực, co giật cơ, rung giật cổ chân, tăng phản xạ, loạn thị, liệt nhẹ, cơn co cứng giật rung hoặc vắng ý thức. Dùng liều cao cycloserin hoặc uống rượu trong khi điều trị sẽ làm tăng nguy cơ co giật. Rất hiếm gặp viêm gan.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Các tác dụng không mong muốn ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương sẽ được giảm nhẹ nếu nồng độ Thuốc trong máu không quá 30 microgam/ml. Nếu có các triệu chứng ngộ độc thần kinh cần giảm liều hoặc ngừng Thuốc. Có thể giảm nhẹ hoặc phòng tránh một số tác dụng ngộ độc thần kinh bằng cách dùng kết hợp với 100 - 300 mg pyridoxin hydroclorid hàng ngày, chia nhỏ liều.
Người lớn: Bắt đầu 250 mg/lần, 12 giờ một lần, trong 2 tuần đầu sau đó thận trọng tăng liều, nếu cần, theo nồng độ Thuốc trong máu đến khi có đáp ứng, cho đến tối đa 500 mg mỗi 12 giờ (liều hàng ngày cao nhất 15 - 20 mg/kg).
Trẻ em: Bắt đầu 10 mg/kg thể trọng một ngày và điều chỉnh liều theo nồng độ Thuốc trong máu và đáp ứng của Thuốc.
Chú ý: Phải theo dõi nồng độ Thuốc trong máu, đặc biệt đối với người suy thận hoặc khi dùng liều vượt quá 500 mg/ngày hoặc có dấu hiệu ngộ độc. Nồng độ Thuốc trong máu không được vượt quá 30
microgam/ml. Người bệnh suy thận (độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút {0,83 ml/giây}) không nên sử dụng cycloserin do tăng nguy cơ ngộ độc thần kinh.
Cycloserin làm tăng tác dụng của rượu và phenytoin. Tác dụng không mong muốn của cycloserin đối với hệ thần kinh trung ương tăng lên khi dùng phối hợp với isoniazid và ethionamid.
Cycloserin có tính đối kháng với pyridoxin và làm tăng thải trừ pyridoxin ở thận; nhu cầu về pyridoxin có thể tăng ở người bệnh dùng cycloserin.
Bảo quản nang cycloserin trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 40oC, tốt nhất ở 15 - 30oC. Cycloserin bền vững trong môi trường kiềm nhưng bị phân hủy nhanh trong môi trường trung tính hoặc acid.
Triệu chứng: Ðau đầu, chóng mặt, lú lẫn, ngủ gà, tăng kích thích, dị cảm, loạn vận ngôn và tâm thần. Liệt nhẹ, co giật, và hôn mê có thể xảy ra khi dùng quá liều cycloserin nhiều.