Diaphyllin làm dễ dàng sự vận chuyển ion Ca2 từ bào tương vào khoang gian bào, kết quả là giãn tế bào cơ, làm mất sự co thắt phế quản, sự thông khí phế nang được phục hồi. Nhờ hoạt tính giãn cơ, Diaphyllin làm tăng nhịp thở và độ sâu của nhịp thở, đó là kết quả của sự kích thích trung tâm vagus và trung tâm vận mạch. Nhờ tác dụng trực tiếp lên tim, Diaphyllin cải thiện được tuần hoàn mạch vành. Song song với sự tăng áp suất bơm máu, sự lọc cầu thận cũng tăng. Diaphyllin làm tăng thể tích nước tiểu bằng cách làm tăng sự bài tiết Na và Cl-.
Điều trị hen tim và hen phế quản, viêm phế quản co thắt, viêm phế quản mạn, suy tim mất bù, khó thở kịch phát ban đêm, đau thắt ngực khi gắng sức, bloc nhĩ-thất kháng với atropin phát triển trên cơ sở thiếu máu cục bộ, làm tạm ngưng tác dụng của dipyridamol, tình trạng phù, rối loạn tuần hoàn não do vữa xơ động mạch, rối loạn vi tuần hoàn do cao huyết áp, chứng đi tập tễnh cách hồi.
Hàm lượng điều trị của Diaphyllin trong huyết tương là 5-20 mg/ml. Do tác dụng trực tiếp kích thích tim và thần kinh, Diaphyllin chỉ có thể dùng đường tiêm tĩnh mạch, nhưng phải tiêm rất chậm.
Trong trường hợp thiểu niệu, nên giảm liều. Trong thời gian dùng Thuốc, khoảng thời gian ngủ có thể giảm. Nếu tiêm ra ngoài tĩnh mạch hay tiêm trong động mạch, Thuốc có thể làm hư hoại mô trầm trọng, thậm chí hoại tử. Trong trường hợp rung nhĩ mạn tính, việc dùng Thuốc phải được theo dõi thận trọng do có nguy cơ nghẽn mạch. Trong trường hợp người có huyết áp không ổn định, nên dùng Diaphyllin dưới dạng truyền dịch chậm, nhưng phải kiểm soát huyết áp.
Thuốc có tương kỵ hóa học với các hợp chất sau: Cephalothin, chloropromazine, codein, corticotropin, dimenhydrinate, doxapram, dihydralazine, tetracycline dùng trong vòng một giờ, pethidine, phenytoin, prochlorperazine edysilate, promazine hydrochloride, promethazine hydrochloride, vancomycin.
Thuốc có tương kỵ vật lý với những hợp chất sau đây: Adrenaline, anileridine phosphate, acid ascorbic, chloramphenicol, chlortetracycline, doxycycline, erythromycin, hyaluronidase, levorphanol, methicillin, morphine, noradrenaline, novobiocin, nitrofurantoin, oxacillin, penicillin lactate, Ringer-lactate, phenobarbital, procain dùng trong vòng 24 giờ, succinylcholine, sulfadiazine, sulfafurazole, diethanolamine, thiopentone, vitamin E, muối warfarin.
Mặt đỏ bừng, nhức đầu, buồn nôn, mất ngủ, đánh trống ngực, kinh giật, protein niệu và huyết niệu, kích động, ban xuất huyết, rối loạn tiêu hóa, bồn chồn, co giật, lo âu, khó thở, tăng thông khí phổi, hạ huyết áp, trụy mạch, loạn nhịp tim, đột tử.