Acrivastine có tác dụng làm giảm triệu chứng trong những bệnh lý phụ thuộc toàn bộ hay một phần sự phóng thích ồ ạt histamine.
Acrivastine là chất đối kháng mạnh với histamine, tương tranh lên thụ thể H1 nhưng không gây tác động kháng cholinergique và khả năng xuyên thấm vào hệ thần kinh trung ương rất thấp. Sau một liều uống duy nhất 8 mg acrivastine ở người lớn, thời gian bắt đầu tác dụng của Thuốc, được đo bằng khả năng ngăn chặn sự xuất hiện sẩn phù và hồng ban ở da gây ra bởi histamine, vào khoảng 30 phút ; tác dụng tối đa xuất hiện 90 phút (đối với hồng ban) và 2 giờ (đối với sẩn phù). Mặc dù tác động giảm dần về sau, tính kháng histamine đáng kể vẫn được duy trì đến 12 giờ sau khi uống trong khi các triệu chứng viêm mũi dị ứng giảm rõ ràng trong vòng 1 giờ sau khi dùng Thuốc đường toàn thân.
Acrivastine hấp thu tốt qua ruột. Ở người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong huyết tương vào khoảng 150 ng/ml, đạt được trong khoảng 1,5 giờ sau khi uống 8 mg acrivastine. Thời gian bán hủy trong huyết tương vào khoảng 1,5 giờ. Trong các nghiên cứu dùng nhiều liều liên tiếp trong vòng 6 ngày, không ghi nhận được có sự tích tụ của acrivastine.
Chuyển hóa: 87% liều acrivastine được đánh dấu phóng xạ dùng ở người tình nguyện được tìm thấy trong nước tiểu sau khoảng thời gian là 3 ngày, 80% được tìm thấy trong 12 giờ đầu, chủ yếu dưới dạng không đổi, 13% còn lại của liều được tìm thấy trong phân. Một chất chuyển hóa trong đó nhánh bên acide acrylique của acrivastine đã bị khử, được tìm thấy trong huyết tương và nước tiểu. Trong nước tiểu, chất chuyển hóa này chiếm khoảng 1/7 liều dùng. Acrivastine và chất chuyển hóa chính được đào thải chủ yếu ở thận.
Làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng kể cả dị ứng phấn hoa, bệnh da qua trung gian histamine ví dụ như nổi mề đay tự phát mãn tính, triệu chứng đường vẽ nổi trên da, nổi mề đay tiết acétylcholine, nổi mề đay tự phát do lạnh và ngứa do eczema dị ứng.
Thuốc được đào thải chủ yếu qua hệ thống thận, do đó, nếu chưa làm các xét nghiệm đặc hiệu, không nên dùng Semprex cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải créatinine nhỏ hơn 50 ml/phút hay créatinine huyết thanh lớn hơn 150 mmol/l)
Hầu hết các bệnh nhân dùng Semprex không bị buồn ngủ. Tuy nhiên, do có sự khác biệt đáp ứng với Thuốc ở mỗi cá nhân, cũng nên đề phòng đối với các bệnh nhân có những hoạt động cần sự tập trung như lái xe hay thao tác máy cho đến khi họ biết được sự đáp ứng của cơ thể với Thuốc.
Nên thường xuyên khuyên bệnh nhân không làm những việc cần tập trung trong khi đang bị ảnh hưởng của rượu hay những chất làm ức chế hệ thần kinh trung ương.
Acrivastine không được ghi nhận có gây ung thư trong các nghiên cứu dài ngày ở chuột cống và chuột nhắt.
Kết quả của những xét nghiệm ở nhiều mức độ khác nhau về tính gây biến dị cho thấy rằng acrivastine không có nguy cơ gây thay đổi về di truyền ở người. Tính gây quái thai : dùng acrivastine đường toàn thân không gây độc thai hay gây quái thai trong nghiên cứu về sinh sản ở súc vật.
Dùng acrivastine đường toàn thân không làm giảm khả năng sinh sản trong nghiên cứu về khả năng sinh sản ở súc vật. Không thấy có tác động của Semprex lên sự sinh sản ở người.
Không có thông tin về ảnh hưởng của Semprex trên thai kỳ của người. Giống như đa số các Thuốc, không nên dùng acrivastine lúc có thai trừ khi lợi ích trị liệu cao hơn các nguy cơ có thể xảy ra.
Rất hiếm có trường hợp buồn ngủ trực tiếp gây ra do Semprex được báo cáo. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tác dụng an thần của Thuốc cũng không lớn hơn của placebo. Đối với đa số bệnh nhân, trị liệu bằng Semprex không gây ra những tác dụng ngoại { đáng kể trên lâm sàng về tác dụng an thần hay kháng cholinergique.
Đôi khi có những báo cáo về một vài trường hợp nổi ban do điều trị với Semprex nhưng mối liên quan giữa tác dụng này với Thuốc không được xác định chắc chắn.
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên, 3 lần mỗi ngày. Trẻ em dưới 12 tuổi : chưa có thông tin về sử dụng Semprex ở trẻ em. Người già : mặc dù kết quả nghiên cứu lâm sàng cho thấy không cần thận trọng đặc biệt khi dùng Semprex cho người lớn tuổi, có thể nên kiểm soát chức năng thận.
Mặc dù chưa có trường hợp quá liều cấp nào với Semprex, 25 bệnh nhân dùng acrivastine với liều cao đến 1200 mg mỗi ngày không thấy có hoặc chỉ xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng nhẹ (rối loạn tiêu hóa, nhức đầu và buồn ngủ)
Nếu cần, chủ yếu điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Có thể gây nôn ở bệnh nhân còn tỉnh táo. Nếu có chỉ định, có thể rửa dạ dày. Nên có biện pháp theo dõi về hô hấp, đặc biệt ở trẻ em. Không có thông tin về sự hữu hiệu của thẩm phân.
Chủ đề liên quan:
dị ứng giảm triệu chứng mũi dị ứng semprex thuốc làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng triệu chứng