Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thu*c có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, Thu*c ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thu*c có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương và có tác dụng hạn chế lên một số vi khuẩn Gram âm.
Vi khuẩn nhạy cảm với cefapirin (MIC £ 8 mg/lít): Các chủng Staphylococcus nhạy cảm với methicillin; các chủng Streptococcus bao gồm S. pneumoniae nhạy cảm với penicillin; các chủng họ vi khuẩn đường ruột E. coli, Salmonella (trừ S. typhi, S. paratyphi), Shigella, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Peptococcus. Nhưng về lâm sàng, cefapirin không được coi là có ích đối với Haemophilus và các chủng Neisseria tuy Thu*c có chút ít tác dụng ức chế các vi khuẩn đó in vitro.
Vi khuẩn kháng cefapirin (MIC ³ 32 mg/lít): Các chủng Enterococcus, các chủng Staphylococcus kháng methicilin, các chủng Streptococcus kháng penicilin, Acinetobacter, Bacteroides fragilis, Bordetella, Campylobacter, Chlamydia, Citrobacter, Clostridium spp, Enterobacter, Legionella, Listeria monogenes, Morganella, Mycobacteria, Mycoplasma, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, và Vibrio.
Theo số liệu của ASTS năm 2000, ở Việt nam mức độ kháng Thu*c cephalosporin thế hệ 1 của các vi khuẩn như sau:
Các chủng E.coli phân lâp từ nước tiểu và các bệnh phẩm khác có mức độ kháng khoảng 60% (bệnh viện Bạch Mai), Enterobacter spp. kháng khoảng 85% (bệnh viện Chợ Rẫy), các chủng họ vi khuẩn đường ruột (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Serratia...) kháng khoảng 56% (bệnh viện Bạch Mai); Enterococcus kháng khoảng 43% (bệnh viện Bạch Mai); S. aureus có mức độ kháng chênh lệch nhiều tùy vùng, có nơi lên đến 50% (bệnh viện Chợ Rẫy) và có nơi chỉ 8% (Hà nội). Các số liệu trên cho thấy ở Việt nam mức độ kháng cephalosporin đang tăng lên, có tỷ lệ thay đổi theo vùng. Việc sử dụng Thu*c kháng sinh và phối hợp kháng sinh cần dựa trên kháng sinh đồ.
Cefapirin hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa. Khoảng 30 - 45 phút sau khi tiêm bắp một liều 1 g thì đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 9,4 microgram/ml. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều 1 g chừng 5 - 10 phút thì nồng độ Thu*c trong huyết tương đạt đến mức 70 microgram/ml. Cefapirin phân bố rộng khắp các mô và dịch (đặc biệt ở phổi, phế quản, xương, khớp và nhu mô thận). Thu*c khó ngấm vào não và dịch não - tủy, nên không dùng để điều trị viêm màng não. Thu*c đi qua nhau thai và vào máu bào thai. Thu*c được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Khoảng 40 - 50% cefapirin trong máu liên kết với protein huyết tương. Thời gian nửa đời trong huyết tương ở người có chức năng thận bình thường là 30 - 45 phút. Thời gian này kéo dài ở người bệnh bị suy thận; càng suy nặng thì thời gian này càng kéo dài (nửa đời trong huyết tương ở người suy thận nặng có thể dài tới 10 giờ). Khoảng 20 đến 30% cefapirin nhanh chóng bị khử acetyl ở gan; trong vòng 24 giờ khoảng 80% liều được ống thận thải theo nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn hoặc chất chuyển hóa (dạng desacetyl) ít hoạt tính. Nồng độ Thu*c ở trong nước tiểu cao ngay cả sau khi được tiêm bắp. Probenecid ức chế thải trừ cefapirin qua thận. Một lượng rất nhỏ cefapirin thải trừ theo mật.
Cefapirin chỉ được dùng theo đường tiêm: Tiêm bắp (chỗ bị tiêm ít đau hơn so với tiêm cefalotin) hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, truyền tĩnh mạch ngắt quãng hoặc liên tục. Phần lớn tác dụng không mong muốn do cefapirin và các Thu*c khác thuộc nhóm cephalosporin thường giống như của penicilin.
Phải hết sức thận trọng khi dùng cefapirin cho người bệnh mẫn cảm với penicilin (có khoảng 10% số người bệnh mẫn cảm với penicilin có thể bị dị ứng với các cephalosporin). Ðề phòng phản ứng quá mẫn. Cần biết tiền sử dị ứng của người bệnh trước khi chỉ định bất kỳ Thu*c kháng sinh nào. Nếu người bệnh chắc chắn bị dị ứng với penicilin thì phải chọn Thu*c khác không có phản ứng chéo với penicilin để thay thế.
Cefapirin đi qua nhau thai. Thu*c không gây quái thai. Tuy nhiên, người ta cũng khuyên chỉ bác sĩ chuyên khoa mới có thể chỉ định dùng cefapirin cho người mang thai.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Phải pha loãng thêm dung dịch cefapirin để tiêm tĩnh mạch trong 10 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5% rồi tiêm tĩnh mạch chậm trong khoảng thời gian 3 - 5 phút.
Cần phải pha dung dịch cefapirin để truyền tĩnh mạch vào trong 250 đến 500 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% và truyền trong vòng 24 giờ.
Liều thường dùng là cứ cách 4 đến 6 giờ lại tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 0,5 đến 1 g cefapirin. Trong trường hợp nặng, có thể tiêm tĩnh mạch liều cao tới 12 g một ngày. ở người suy thận, phải giảm liều xuống còn 7,5 đến 15 mg/kg.
Ðề phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Tiêm tĩnh mạch từ 1 đến 2 g cefapirin 30 - 60 phút trước và trong khi mổ và sau mổ trong vòng 24 giờ, 6 giờ lại tiêm một liều.
Liều dùng trong nhi khoa: 100 mg/kg/ngày chia làm 3 - 4 lần. Không dùng dạng có chứa lidocain cho trẻ nhỏ dưới 30 tháng tuổi.
Viêm nội tâm mạc do Streptococcus viridans và các chủng Streptococcus khác: Cefapirin 6 g/ngày kết hợp với aminoglycosid hoặc vancomycin 2 g/ngày; do S. aureus: Cefapirin 6 g/ngày kết hợp với aminoglycosid hoặc fluoroquinolon hoặc vancomycin 2 g/ngày.
Viêm xương tủy do S. aureus, H. influenzae ở trẻ từ 2 tháng đến 6 tuổi: Cefapirin kết hợp với aminoglycosid.
Viêm màng ngoài tim do S. aureus, H. influenzae, S. pneumoniae, Streptococcus, N. meningitidis: Cefapirin kết hợp với aminoglycosid.
Nhiễm khuẩn huyết do S. aureus nhạy cảm methicilin: cefapirin 3 - 6 g/ngày kết hợp với rifampicin 20 mg/kg/ngày, do Streptococcus nhóm A: cefapirin 6 g/ngày, do Streptococcus nhóm B: 2 - 6 g/ngày, do S. pneumoniae: 2 - 4 g/ngày.
Dùng phối hợp kháng sinh nhóm cephalosporin với colistin (kháng sinh nhóm polymyxin) làm tăng nguy cơ tổn thương thận.
Dùng phối hợp kháng sinh nhóm cephalosporin với các aminoglycosid (ví dụ gentamicin) có thể làm tăng độc đối với thận.
Cefapirin có thể gây phản ứng Coombs trực tiếp bị dương tính giả. Kết quả sai này có ảnh hưởng đến việc xác định kết quả thử nghiệm chéo trong máu.
Cefapirin có thể làm cho các phản ứng khử có dùng đồng để tìm glucose trong nước tiểu bị dương tính giả.
Cefapirin đã pha vào dung môi ổn định trong vòng 12 giờ ở nhiệt độ bình thường và trong vòng 10 ngày nếu ở nhiệt độ 40C.
Ở nhiệt độ bình thường, cefapirin trong dung dịch muối hoặc glucose đẳng trương giữ nguyên tác dụng trong vòng 24 giờ.
Cephalosporin và aminoglycosid trộn chung với nhau có thể làm mất nhiều hoạt tính của nhau. Nếu phải dùng phối hợp, cần tiêm mỗi kháng sinh ở một vị trí riêng.
Phải xử trí cấp cứu các trường hợp ngộ độc Thu*c và quá liều cefapirin, đặc biệt là sốc phản vệ. Phải ngừng ngay tiêm truyền cefapirin và tăng đào thải bằng truyền dung dịch natri clorid đẳng trương. Phải đảm bảo thông khí và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sống, nhất là nhịp tim. Có thể dùng adrenalin, truyền dịch, cung cấp oxygen, Thu*c co mạch, Thu*c kháng histamin, corticosteroid tùy theo tình trạng.
Chủ đề liên quan:
bên dòng sông mẹ cà phê làm khởi phát cơn đau nửa đầu cách cách tăng cân nhanh cephalosporin cơn đau cơn đau nửa đầu đau nửa đầu dòng sông giúp nhau đi qua lỗi lầm kháng sinh khởi phát làm sao lỗi lầm nơi đầu sóng nửa đầu tăng cân tăng cân nhanh tổ quốc tổ quốc nơi đầu sóng