Tá dược: Lactose BP, tinh bột BP, dicalci phosphat BP, cellulose vi tinh thể BP, bột màu brilliant blue IH, methanol BP, natri propyl paraben BP, bronopol BP, talcum BP, magnesi stearat BP, silicon dioxid keo NF, tinh bột natri glycolat NF.
Ketotifen là Thuốc uống có tác dụng ổn định tế bào mast và tác dụng kháng histamin.Tác dụng kháng histamin của ketotifen là dự phòng, mà về bản chất là gây bởi những tác động dược lý sau:
Ức chế sự giải phóng những chất hóa học trung gian như Histamin và SRS-A. gây co thắt khí quản từ tế bào Mast.
Duy trì mật độ của tế bào thuộc nhóm Beta-2 và đảo miễn dịch nhanh một cách thực nghiệm đối với Isoprenaline.
Ketotifen được hấp thụ gần như hoàn toàn bằng cách uống. Khả dụng sinh học đạt 50% do chuyển hóa bước đầu (First-pass) mở rộng ở gan. Nồng độ cao điểm trong huyết tương đạt được sau 2 đến 4 giờ. Liên kết Protein xấp xỉ khoảng 75%. Sự thanh thải Ketotifen khỏi máu về cơ bản qua hai giai đoạn:
Chỉ khoảng 1% Ketotifen được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 48 giờ. Dạng chuyển hóa chủ yếu là N-glucuronide Ketotifen chiếm khoảng 60-70% lượng đào thải. NorKetotifen là một dạng chuyển hóa khác. Do những đặc tính dược động học của Ketotifen, trẻ em trên 3 tuổi dùng theo liều của người lớn. Nếu cần thiết phải dùng cho trẻ em dưới 3 tuổi, liều dùng nên giảm phân nửa. Điều trị từ 6-12 tuần với Ketotifen sẽ làm giảm đáng kể triệu chứng hen suyễn sử dụng Thuốc chống hen suyễn.
Không hủy bỏ (ngưng sử dụng) Thuốc chống hen suyễn khi khởi đầu liệu trình với Ketotifen. Thời gian phản ứng có thể kéo dài trong suốt thời gian đầu của liệu trình. Thận trọng với những người lái xe hoặc điều khiển máy móc vận hành nhanh. Số lượng tiểu cầu có thể giảm nhẹ thoáng qua, đối với bệnh nhân đang dùng Thuốc điều trị bệnh tiểu đường theo đường uống (hiếm). Nên thường xuyên kiểm tra số lượng tiểu cầu máu. Chỉ dùng Thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú trong trường hợp thật cần thiết.
Khô miệng, hoa mắt có thể xảy ra khi bắt đầu dùng Thuốc. Những triệu chứng này thường biến mất trong quá trình điều trị,có thể tăng trọng lượng.
Người lớn: 1 viên, 2 lần/ngày. Có thể tăng liều tới 2 viên, 2 lần/ngày. Khi xảy ra hiện tượng ngầy ngật trong thời gian đầu của liệu trình, có thể dùng 1/2 viên, 2 lần/ngày, sau đó sẽ tăng liều.
Độc tính xảy ra ở người với liều sử dụng từ 20-120 mg, có những triệu chứng được ghi nhận như trong thí nghiệm trên động vật : buồn ngủ, lẫn lộn, mất định hướng, mất ý thức, rung giật nhãn cầu, co giật đã được ghi nhận, giảm nhịp tim, thở nhanh và thỉnh thoảng suy hô hấp có thể xảy ra.
Súc rửa dạ dày để loại bỏ Ketotifen chưa hấp thụ và những điều trị triệu chứng hỗ trợ cần thiết nên tiến hành. Có thể cần sử dụng Thuốc chống co giật.
Phục hồi tương đối nhanh thậm chí với liều lượng lớn và nồng độ trong máu cao (54 mg/lít). Mức huyết tương trị liệu nằm trong vùng từ 1-4 mg/lít.