Thuốc salicylanilides được biết đến lần đầu tiên ở Đức ở những năm 1950 và được dùng để điều trị bệnh giun sán ở gia súc. Ngoài ra, salicylanilides cũng đã được nghiên cứu về khả năng chống ung thư và kháng khuẩn.
Từ 10-15 năm trước, người ta đã nhận ra salicylanilides có khả năng kháng một số loại virus. Tuy nhiên, chúng lại kém hấp thu ở đường ruột và có độc tính.
Mới đây, GS. Kim Janda, Gíam đốc Viện Nghiên cứu Y học Worm tại Scripps, California, Hoa Kỳ đã tiến hành thử nghiệm salicylanilides trên tế bào. Kết quả thí nghiệm cho thấy, trong số các hợp chất salicylanilides được tổng hợp, hợp chất số 11 đã tác động đến sự lây nhiễm của virus corona.
Đầu tiên, hợp chất này ngăn chặn quá trình nhập bào (quá trình mà virus đưa vật liệu di truyền vào các tế bào bị nhiễm bệnh). Nhập bào đòi hỏi virus phải tạo được một lớp chất béo bao quanh bộ gen của nó. Lớp chất béo này đi vào tế bào và sau đó bị phân hủy trong khi bộ gen của virus tiếp cận với bộ máy di truyền của tế bào và bắt đầu nhân lên. Hợp chất số 11 có tác dụng ngăn cản sự phân hủy của lớp chất béo này.
Hợp chất số 11 (một trong khoảng 60 hợp chất mà GS. Janda đã nghiên cứu nhiều năm trước) khác với các loại Thuốc trị sán dây hiện có trên thị trường với khả năng hấp thụ tốt ở ruột cũng như ít độc tính.
Niclosamide Thuốc trị sán dây, về cơ bản bị hấp thu kém ở ruột mà ruột lại là nơi cư trú của ký sinh trùng. Vì vậy, Thuốc sẽ khó có tác dụng trong việc điều trị COVID-19.
Chưa kể, Thuốc còn có khả năng gây ngộ độc (niclosamide gần đây cũng được thử nghiệm lâm sàng để điều trị COVID-19).
Trong khi đó, khoảng 80% salicylanilide số 11 được hấp thu vào máu, một mức hấp thu lớn hơn nhiều so với 10% của niclosamide.
Cơ chế kháng virus của hợp chất số 11 chính là ngăn không cho vật liệu di truyền của virus ra màng nội bào, và làm nó bị phân hủy. Qua đó hạn chế sự nhân lên của virus.
Quan trọng hơn, hợp chất số 11 tác động ở bên trong tế bào thay vì ở gai virus. Vì vậy, nó có tác dụng với các chủng biến thể mới như Delta hay Lambda. GS. Janda chia sẻ: "Cơ chế này không phụ thuộc vào protein gai của virus, vì vậy các biến thể mới vẫn sẽ bị tác động bởi hợp chất".
Ngoài ra, các kết quả nghiên cứu còn cho thấy, hợp chất salicylanilides số 11 còn ít gây viêm và ngộ độc tiềm ẩn khi nghiên cứu trên động vật.
Nó làm giảm lượng Interleukin 6, một cytokine đóng vai trò chính trong việc gây ra phản ứng viêm, thường được tìm thấy trong giai đoạn tiến triển của COVID-19. Điều này rất quan trọng trong việc điều trị suy hô hấp cấp tính do COVID-19.
Cho đến nay, các biến thể mới của covid-19 có khả năng lây nhiễm cao đang làm gia tăng số ca nhiễm cũng như Tu vong trên toàn cầu. chính vì thế, việc phát hiện các loại Thuốc điều trị covid-19 với hiệu quả tốt hơn rất quan trọng và salicylanilide số 11 có thể là một trong số đó.
Liên quan tới việc nghiên cứu ra Thuốc điều trị COVID-19, mới đây Viện Hàn lâm Khoa học - công nghệ Việt Nam cũng đã công bố kết quả nghiên cứu tiền lâm sàng Thuốc điều trị COVID-19. Thuốc có tên VIPDERVIR được bào chế từ thảo dược của Việt Nam.
Đây là đề tài nghiên cứu do pgs.ts lê quang huấn và cộng sự tại viện công nghệ sinh học thực hiện. mục tiêu của nghiên cứu tạo ra Thuốc từ thảo dược việt nam để phòng và hỗ trợ điều trị bệnh do virus rna gây ra, đặc biệt virus sars-cov-2 gây đại dịch covid-19 trên toàn thế giới.
Theo thông tin từ Viện Hàn lâm Khoa học - công nghệ Việt Nam, Hội đồng đạo đức - Bộ Y tế đã thống nhất phê duyệt đề cương nghiên cứu lâm sàng Thuốc từ dược liệu Việt Nam trên bệnh nhân COVID-19 đang điều trị tại Bệnh viện Bệnh nhiệt đới trung ương của nhóm nghiên cứu Viện Hàn lâm Khoa học - công nghệ Việt Nam do PGS.TS. Lê Quang Huấn chủ trì.
Hiện Thuốc điều trị covid-19 từ thảo dược với tên gọi vipdervir đã được nhóm nghiên cứu xây dựng quy trình tạo viên nén trên cơ sở các thảo dược việt nam (đáp ứng tiêu chuẩn dược điển), đảm bảo khả năng sản xuất kịp thời phục vụ công tác phòng chống covid-19 hiện nay.
Thuốc VIPDERVIR đã được đánh giá độc tính cấp, độc tính bán trường diễn tại Viện Kiểm nghiệm Thuốc trung ương và bộ môn dược lý tại ĐH Y Hà Nội, đánh giá khả năng ức chế virus H5N1 tại Viện Công nghệ sinh học, ức chế virus SARS-CoV-2 tại Viện Vệ sinh dịch tễ trung ương và tăng cường miễn dịch tại bộ môn dược lý, ĐH Y Hà Nội.
Thông tin từ Viện Hàn lâm Khoa học - công nghệ Việt Nam cho biết kế thừa các nghiên cứu của Viện hàn lâm và các tài liệu y văn, với công nghệ hiện đại tin sinh học (phần mềm AutoDock), nhóm nghiên cứu đã sàng lọc các hoạt chất chính và xác định tạo được tổ hợp trong các thảo dược có ái lực liên kết mạnh với các đích phân tử liên quan tới quá trình xâm nhập và tăng sinh của virus SARS-CoV-2 nhằm bào chế được Thuốc từ dược liệu.
Theo đánh giá, Thuốc từ dược liệu VIPDERVIR có khả năng: Ngăn cản sự bám dính của virus với tế bào chủ, làm mất khả năng xâm nhập của virus vào trong tế bào chủ.
Có khả năng ức chế khả năng nhân lên của virus trong tế bào, nghĩa là đối với những hạt virus đã xâm nhập vào bên trong tế bào chủ cũng sẽ mất khả năng tăng sinh. Kích hoạt các tế bào miễn dịch để chúng nhận biết, phong tỏa và loại trừ các hạt virus.
"Qua thử nghiệm độc tính cấp, độc tính bán trường diễn tại Viện Kiểm nghiệm Thuốc trung ương và bộ môn dược lý tại ĐH Y Hà Nội, đánh giá khả năng ức chế virus H5N1 tại Viện Công nghệ sinh học, ức chế virus SARS-CoV-2 tại Viện Vệ sinh dịch tễ trung ương và tăng cường miễn dịch tại bộ môn dược lý, ĐH Y Hà Nội, nhóm tác giả đã thử nghiệm trên vật nuôi thỏ.
Kết quả chứng minh Thuốc VIPDERVIR an toàn và có tác dụng ức chế phát triển virus H5N1 và virus SARS-CoV-2, Thuốc có tác dụng tăng cường miễn dịch khi thử nghiệm trên động vật" - Viện Hàn lâm Khoa học - công nghệ Việt Nam thông tin.
Bộ Y tế cho biết sau khi hoàn thành thủ tục cấp phép sản xuất và lưu hành, Thuốc sẽ được đưa vào nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân COVID-19 mức độ nhẹ và vừa.