Với liều điều trị, ephedrin làm tăng huyết áp do tăng lưu lượng tim và co mạch ngoại vi. Nhịp tim nhanh có thể xảy ra nhưng không hay gặp bằng adrenalin.
Ephedrin còn gây giãn phế quản, giảm trương lực và nhu động ruột, làm giãn cơ thành bàng quang, trong khi làm co cơ thắt cổ bàng quang nhưng lại làm giãn cơ mu bàng quang và thường làm giảm co bóp tử cung.
Thận trọng khi chỉ định cho người bệnh suy tim, đau thắt ngực, đái tháo đường, cường giáp và người bệnh đang dùng digitalis, người cao tuổi.
Dùng dưới dạng khí dung hay Thuốc nhỏ mũi vẫn có thể gây tác dụng toàn thân, có nguy cơ nghiện Thuốc.
Khi dùng có tác dụng co mạch, tăng huyết áp, tăng nhịp tim nên không dùng với các Thuốc chống tăng huyết áp.
Ở người bệnh nhạy cảm, ngay cả với liều thấp ephedrin cũng có thể gây mất ngủ, lo lắng và lú lẫn, đặc biệt khi dùng đồng thời với cafein.
Nhỏ mũi hay xịt dung dịch 0,5% (với trẻ nhỏ: dung dịch 0,25 - 0,5%). Không dùng quá 7 ngày liền, không nên dùng cho trẻ dưới 3 tuổi.
Ephedrin hydroclorid hay ephedrin sulfat uống 15 đến 60 mg, chia làm 3 đến 4 lần mỗi ngày, hoặc tiêm dưới da 15 - 50 mg, nếu cần có thể tiêm nhắc lại, tối đa 150 mg/ngày. Hiện nay ephedrin không được coi là Thuốc chọn lọc để chữa hen nữa, người ta ưa dùng các Thuốc kích thích chọn lọc lên thụ thể beta 2 hơn, ví dụ như salbutamol.
Dùng các Thuốc ức chế beta không chọn lọc sẽ làm giảm hoặc làm mất hoàn toàn tác dụng của các Thuốc kích thích beta.
Kiềm hóa nước tiểu bằng natri bicarbonat hay Thuốc kiềm hóa nước tiểu khác gây tích tụ ephedrin và pseudoephedrin trong cơ thể. Toan hóa nước tiểu với amoni clorid có tác dụng ngược lại.
Ephedrin phối hợp với theophylin không tác dụng mạnh hơn khi dùng theophylin một mình mà có nhiều tác dụng phụ hơn.
Các tương tác khác cũng giống như với adrenalin và với các Thuốc giống giao cảm khác: Các Thuốc ức chế enzym mono amino oxydase không chọn lọc: không nên dùng cùng với ephedrin vì có nguy cơ tăng huyết áp kịch phát có thể gây Tu vong và tăng thân nhiệt. Nguy cơ này vẫn có thể xảy ra 15 ngày sau khi ngừng dùng Thuốc ức chế MAO. Ephedrin có thể làm mất tác dụng hạ huyết áp của guanethidin, bethanidin và debrisoquin. Cần thận trọng khi phải gây mê bằng các Thuốc mê halogen bay hơi. Nếu có thể được thì ngừng dùng ephedrin vài ngày trước khi gây mê.
Trong dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch, ephedrin tương kỵ vật lý với hydrocortison và với một vài bacbiturat.
Không có điều trị đặc hiệu đối với ngộ độc và quá liều, chỉ có điều trị triệu chứng. Làm tăng thải Thuốc bằng cách toan hóa nước tiểu. Ở người lớn có thể liều gây Tu vong là 50 mg/kg. Ở trẻ em tới 2 tuổi, liều tối thiểu gây ch*t bằng đường uống là 200 mg.