Chloroquine, Aralen, Nivaquine, Delagyl là một Thuốc chống sốt rét thông dụng, có tên hóa học là Amino-4-Chloro-7-Quinoleine.
Chloroquine là Thuốc điều trị sốt rét được sử dụng rộng rãi ở Châu Phi và Đông Nam Á, do đó ngộ độc thường xảy ra. Là nguyên nhân đứng hàng thứ ba trong các trường hợp ngộ độc cấp, sau Thuốc ngủ và Thuốc diệt sâu rầy. Hầu hết các trường hợp ngộ độc là do uống để Tu tu, một số ít trường hợp do uống lầm hoặc lầm lẫn liều lượng.
Chloroquine tan trong môi trường acid ngay ở dạ dày, hấp thu nhanh hoàn toàn ở tá tràng và đoạn đầu hỗng tràng (80-90% trong 1- 2 giờ sau uống) do đó có thể gây ngưng tim đột ngột trong vòng 1- 4 giờ sau uống. Vào máu, Thuốc gắn vào Protein huyết tương. Còn lại 1/3 ở thể tự do, rồi phân phối vào tổ chức cơ, thận, gan, tim, phổi và thấp nhất ở tế bào não, tủy xương (phần tập trung ở mô gấp 1000 lần phần còn lại trong máu. Chính nồng độ Chloroquine trong huyết tương có tác dụng độc trên cơ tim chứ không phải nồng độ Choroquine ở các mô. Độc tính của Chloroquine hiếm khi kéo dài quá 48 giờ.
Đào thải qua nước tiểu nguyên vẹn nhưng chậm (10-12% sau 48 giờ), phải 10 ngày mới hết trong điều kiện bình thường không có suy thận. Sự thải trừ gia tăng khi môi trường nước tiểu acid và giảm khi pH nước tiểu kiềm.
Chloroquine giống như Quinidine tác dụng ở phạm vi tế bào, trên các Nucleoprotein, đặc biệt trên tế bào cơ và thần kinh tim. Tác dụng ức chế sự chuyển hóa của tế bào do ức chế hoạt động của men AND và ARN polymerase. Trên tim Thuốc làm giảm tính kích thích cơ tim, giảm tính dẫn truyền cơ tim, thời gian trơ kéo dài, QRS dãn rộng do ức chế bơm Na , K , Ca . Trên tử cung làm giảm co bóp cơ. Ở phụ nữ Ph* thai bằng Chloroquine, tử cung không co bóp để tống thai ra, gây tình trạng nhiễm độc cho người mẹ, thường dẫn đến Tu vong.
Liều 180 mg Chloroquine/lít là liều ức chế hoạt động của cơ. Liều tối thiểu của Diazepam để tái lập hoạt động của cơ là 20 mg/lít (tái lập 50% hoạt động của cơ).
Cần lưu ý tai biến ngưng tim có thể xảy ra đột ngột, rất sớm trên một bệnh nhân hoàn toàn tỉnh táo và các biện pháp hồi sức cấp cứu nhiều khi không mang lại kết quả.
Nhức đầu, lơ mơ xuất hiện 10-30 phút sau khi uống. Sau đó vật vã, hôn mê nhẹ, đôi khi rung giật từng cơn.
Lúc đầu nhịp tim nhanh 90-100 lần/phút, huyết áp bình thường. Sau đó huyết áp tụt dần với nhịp tim chậm hoặc huyết áp kẹp có tím tái đầu chi.
Ngưng tim thường được báo trước với rối loạn nhịp kiểu nhanh xoang. Có khi ngưng tim đột ngột không có dấu hiệu báo trước.
Các rối loạn nhịp có thể gặp: Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, nhịp nhanh xoang, ngoại tâm thu thất, nhịp nhanh thất, xoắn đỉnh… và có thể gây ngưng tim đột ngột.
Nôn thường xảy ra sớm sau khi uống giúp tống tháo độc chất ra ngoài nhưng có nguy cơ hít vào đường hô hấp.
Tu vong: Liều uống vào > 5 g, huyết áp tối đa £ 80 mmHg, QRS ³ 0,12 giây. bệnh tim có trước làm tăng nguy cơ Tu vong.
Rửa dạ dày càng sớm càng tốt sau khi đặt nội khí quản và tiêm 1 liều Diazepam để làm giảm nguy cơ bị hội chứng Mendelson, ngưng tim, ngưng thở đột ngột.
Nặng: Liều đầu 2mg/Kg (TM) trong 30 phút, sau đó duy trì 1- 2mg/Kg cân nặng/ngày x 2 - 3 ngày. Ngưng khi ổn định về huyết động trên ECG và định lượng Chloroquine trong máu < 10mmol/L.